利塞膦酸鈉關鍵中間體3-乙酰基吡啶的合成

管月清，章鵬飛

(1.臺州職業技術學院 醫學與制藥工程學院，浙江 臺州 318000； 2.杭州師范大學 材料與化學化工學院，浙江 杭州 310036)

利塞膦酸鈉關鍵中間體3-乙酰基吡啶的合成

管月清1*，章鵬飛2

(1.臺州職業技術學院 醫學與制藥工程學院，浙江 臺州 318000； 2.杭州師范大學 材料與化學化工學院，浙江 杭州 310036)

3-乙酰基吡啶是合成利塞膦酸鈉的關鍵中間體. 室溫下，以3-乙炔基吡啶在CF3SO3H/CF3CH2OH(n(CF3SO3H)/n(CF3CH2OH)=20%)催化體系中順利進行馬氏水合反應，反應收率較高，環境友好，該方法同時具有原料易得、反應條件溫和、操作簡便、適合工業化生產等優點.

利塞膦酸鈉；關鍵中間體；3-乙酰基吡啶；合成；環境友好

骨質疏松癥(Osteoporosis，OP) 是一種以骨量低下，骨微結構破壞，導致骨脆性增加，易發生骨折為特征的全身性骨病[1]. 根據病因，可分為原發性和繼發性兩種. 其中，原發性骨質疏松癥多發于老年人群及絕經后婦女，是隨著年齡的增長必然發生的一種生理退行性病變，嚴重威脅老年人的健康和生活質量，也給家庭和社會帶來沉重的負擔. 隨著人類壽命延長和老齡化社會的到來，骨質疏松癥已成為全人類的重要健康問題，中國也不例外. 2006年中國50歲以上的骨質疏松患者約為6 944萬人，目前有8 400萬人患有不同程度的骨質疏松癥，預計到2020年將增至2.866億人，到2050年上升至5.333億人[2].

目前，治療和預防骨質疏松癥主要依靠補充鈣劑和維生素D類產品，但骨質疏松癥是鈣的沉積和流失不平衡所致，單純補鈣并不能有效治療和預防骨質疏……