常用抗組胺藥及其副作用

羅光榮

近年來，隨著環境、氣候等變化，患過敏性疾病的患者逐漸增多，患者常自行購買抗組胺藥（習慣稱之為“抗過敏藥”）治療。然而，由于藥物使用不當，不僅無法治愈疾病，反而會引起不良反應。為此，謹慎使用抗組胺藥，并關注其副作用尤為重要。

常用的抗組胺藥

在臨床上抗過敏藥以H1受體拮抗劑應用最廣。目前，將抗組胺H1受體拮抗劑分為三代。

第一代抗組胺藥物 包括苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏（撲爾敏）、去氯羥嗪、賽庚啶、氯苯甲嗪等，具有較強的中樞神經抑制作用。

第二代抗組胺藥物 包括氯雷他定（開瑞坦）、西替利嗪、阿伐斯汀、特非那定（敏迪）、阿司咪唑（息斯敏）等，無鎮靜作用或鎮靜作用輕微。酮替芬（噻喘酮、甲哌噻庚酮）也是第二代抗組胺藥，因其有中樞神經抑制作用、抗膽堿作用、心臟毒性及體重增加等四大副作用，臨床已經較少使用。另外，敏迪、息斯敏等因有較明顯的心臟毒性而逐漸減少使用。

第三代抗組胺藥物 實為第二代H1受體拮抗劑的活性代謝產物，如地氯雷他定、非索非那丁、左旋西替利嗪、乙氟利嗪等。

我國目前臨床使用的抗過敏藥僅有10余種，主要為第二代抗組胺藥物。由于氯雷他定和西替利嗪的偶發心動過速等副作用，所以，氯雷他定和西替利嗪有使用逐年減少趨勢。而非索非那丁和左旋西替利嗪已成為世界抗過敏藥物市場銷售量增長最快的藥物。氯雷他定的換代產品地氯雷他定已進入我國市場。

抗組胺藥的副作用

嗜睡反應 第一代抗組胺藥中樞神經抑制性強，有明顯的鎮靜作用，表現為嗜睡和乏力。服用這類藥物后應避免從事開車、操作精密儀器等工作。另外，此類藥物還具有抗膽堿能作用，可引起口干、眼干、視物模糊、便秘、尿潴留等癥狀，還可能誘發青光眼。因此，前列腺增生、青光眼、肝腎功能低下者和老年患者應慎用。

雖然第二代抗組胺藥副作用較少，但第二代抗組胺藥中仍有一些藥物，如西替利嗪、阿伐斯汀存在輕度嗜睡等中樞反應。

心臟毒性 第二代抗組胺藥有一定的心臟毒性，當與酮康唑、伊曲康唑和紅霉素合用時會加重上述不良反應。尤以第二代抗組胺藥中的阿司咪唑（息斯敏）和特非那定（敏迪）的心臟毒性較大。

患者必須嚴格遵照藥物推薦劑量使用，不得超量，以免藥物代謝異常、血藥濃度升高，加重心律失常。老年人、肝腎功能不良者、有心臟病特別是心律不齊的患者，應減量使用第二代抗過敏藥，或者改用其他藥物。

過敏反應 有時服用抗過敏藥，如撲爾敏、異丙嗪、苯海拉明等藥物后，過敏反應仍然可以發生，特別是體質較為敏感的特異性人群。此時應首先停藥，然后盡快找醫生進行治療。

耐藥現象 任何一種抗過敏藥都存在耐藥性。患者長時間地服用一種抗過敏藥，會出現藥效下降、不能起到抗過敏作用的現象。因此，服用抗過敏藥時，不要長期使用同一種藥物。連續服用同一種藥1個月后，應適當更換其他類型的藥物。如果一開始的過敏癥狀比較嚴重，可以考慮同時使用兩種抗過敏藥，這樣既能增強治療效果，也可預防耐藥現象的發生。

第二代抗組胺藥的禁忌用藥

第二代抗組胺藥，如特非那定、阿司咪唑等需經肝臟細胞色素P450代謝，故禁止與干擾肝臟藥酶代謝系統的藥物，如大環內酯類抗菌藥物（如紅霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素）和抗真菌藥物（如酮康唑、伊曲康唑、氟康唑）合并使用；避免與抗心律失常藥物（如奎尼丁等）、鈣拮抗劑（如普尼拉明）、鎮靜催眠藥（如水合氯醛）等合用。

心臟病患者以及電解質紊亂者禁用第二代抗組胺藥，妊娠及哺乳期女性慎用第二代抗組胺藥。