西地那非的研究進(jìn)展

朱燦陽(yáng)

(海南省人民醫(yī)院藥學(xué)部，海南海口570103)

西地那非的研究進(jìn)展

朱燦陽(yáng)

(海南省人民醫(yī)院藥學(xué)部，海南海口570103)

西地那非是磷酸二酯酶5選擇性抑制劑，具有松弛血管平滑肌、抑制腫瘤生長(zhǎng)、松弛陰莖海綿體平滑肌、改善子宮內(nèi)膜厚度及血流參數(shù)等作用。目前已開展了西地那非在肺動(dòng)脈高壓、新生兒和兒童肺動(dòng)脈高壓、心臟移植、腫瘤、勃起功能障礙、良性前列腺增生引起的下尿路癥狀、不孕癥等方面的研究與應(yīng)用，其作用切確，不良反應(yīng)可耐受，值得進(jìn)一步推廣。

西地那非；肺動(dòng)脈高壓；腫瘤；勃起功能障礙；良性前列腺增生；不孕癥

西地那非是磷酸二酯酶5(PDE5)選擇性抑制劑，其通過抑制磷酸二脂酶的活性，從而減少或終止了環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)轉(zhuǎn)化為GMP，使組織中cGMP的含量增高、血管平滑肌松弛，發(fā)揮擴(kuò)張血管、改善血流的作用。隨著對(duì)西地那非的深入研究和廣泛應(yīng)用，人們發(fā)現(xiàn)該藥除了可用于治療男性勃起功能障礙外，還可用于心腦血管、生殖系統(tǒng)等方面疾病的治療。本文就西地那非近年來(lái)的研究進(jìn)展做一概述。

1 西地那非治療肺動(dòng)脈高壓

肺動(dòng)脈高壓是由于肺血管內(nèi)皮細(xì)胞功能紊亂，纖維母細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞進(jìn)行性增殖、重構(gòu)，所導(dǎo)致的一種肺循環(huán)生理生化過程異常的綜合結(jié)果，其表現(xiàn)為肺動(dòng)脈壓力進(jìn)行性升高，肺血管阻力加大，心負(fù)荷增加和肺血流量減少，最終引起右心室功能衰竭甚至死亡[1]。西地那非通過增強(qiáng)NO-sGC-cGMP(一氧化氮-可溶性鳥苷酸環(huán)化酶-環(huán)磷酸鳥苷)信號(hào)通路，松弛血管平滑肌，使肺動(dòng)脈舒張，從而改善肺循環(huán)，降低肺動(dòng)脈壓，近年來(lái)廣泛應(yīng)用于肺動(dòng)脈高壓[2-3]。……