朱熹熹 繆旭敏 熊 靜
226006 江蘇省 南通市第三人民醫院
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2015年我院質子泵抑制劑使用分析
朱熹熹繆旭敏熊靜
226006江蘇省 南通市第三人民醫院
目的了解我院質子泵抑制劑的使用情況并加以分析,為臨床合理應用提供參考。方法取我院2015年質子泵抑制劑相關信息,包括藥物品種、銷售金額、用藥頻度等指標。結果注射用泮托拉唑在注射劑中金額及DDDs排第一,雷貝拉唑腸溶膠囊在口服制劑中金額及DDDs均排第一。結論子泵抑制劑在我院使用基本合理,治療時應掌握其應用范圍。
質子泵抑制劑;使用分析
質子泵抑制劑(PPIs)是抑制胃酸分泌藥之一,也是目前抑酸作用強、時間持續長久、新一代抗消化性潰瘍的佼佼者。PPIs主要是特異性抑制H+-K+-ATP酶的活性,使質子泵失活,阻斷胃酸分泌的最后環節,從而產生強有效的抑酸作用,通過高效、快速地抑制胃酸分泌和消除幽門螺桿菌被廣泛應用于消化性潰瘍、幽門螺桿菌感染、上消化道出血、胃食管反流病等與胃酸分泌過多的相關性疾病的治療[1]。為了解質子泵抑制劑的使用情況,促進合理用藥,對我院2015年質子泵抑制劑的使用情況進行統計并分析合理應用。
1.1 一般資料 來源于我院藥庫計算機網絡管理系統的2015年質子泵抑制劑出庫記錄,包括藥品名稱、規格、價格、銷售數量等。
1.2 方法 將我院2015年質子泵抑制劑相關信息進行統計分析。根據WHO推薦的日用劑量及《新編藥物學》(17版)和藥品說明書來確定各藥物的限定日劑量(DDD)并計算用藥頻度(DDDs)。DDDs=藥品總消耗量/DDD值,DDDs越大,說明該藥使用頻度高。DDC=藥品零售金額/該藥DDDs,,表示患者使用一種藥物的平均每日費用,DDC越大,表示平均日費用越高,患者經濟負擔越重。
2.1 我院2015年質子泵抑制劑銷售金額及構成比。見表1

表1 2015年我院質子泵抑制劑銷售金額及構成比
2.2 我院2015年質子泵抑制劑DDDs及DDC。見表2

表2 我院2015年質子泵抑制劑DDDs及DDC
由表1表2可以看出,我院質子泵抑制劑共有7種,其中注射劑3種,口服制劑4種。注射用泮托拉唑在注射劑中金額及DDDs均排第一,雷貝拉唑腸溶膠囊在口服制劑中金額及DDDs均排第一。其中,注射劑中注射用蘭索拉唑最貴,注射用奧美拉唑則較便宜。口服制劑中奧美拉唑腸溶膠囊價格低使用量排第二,埃索美拉唑因為價格昂貴致使使用頻度最低。以上看來,使用頻度與價格不成絕對正比,與每個質子泵抑制劑的藥理作用尚有關系。
奧美拉唑作為第一個上市的質子泵抑制劑,服1~3h后,血漿濃度即可達到頂峰。奧美拉唑呈弱堿性,可集中在酸性環境的壁細胞管泡中,并在短時間內轉化為抑制H+-K+-ATP酶活性的次磺酞胺[2]。奧美拉唑在血清中具有清除率快的特點,主要代謝產物為磺基奧美拉唑和羥基奧美拉唑,一般經肝臟代謝后排出[2]。奧美拉唑遇酸后易轉化為次磺胺化合物,后者在胃腸道的生物利用度很低,從而影響療效。
蘭索拉唑是繼奧美拉唑之后的新一代質子泵抑制劑,分子結構中在吡啶環4-位引入了三氟乙氧基,而使其生物利用度增加了約30%,化學穩定性及脂溶性均增加,從而更快出現活性作用[3]。蘭索拉唑吸收迅速,口服1.7h后血中濃度達到峰濃度,相對生物利用度約為80%。蘭索拉唑在老年人體內清除率降低,每日一次多劑量給藥并不會造成藥物蓄積,該藥在老年人體內的血漿藥物濃度亦不會提高。
泮托拉唑與質子泵的結合具有更高選擇性,在中性或弱酸性環境下比較穩定,在強酸性環境下可以很快被激活,生物利用度好,且因其與細胞色素P450的抑制作用相對較弱,不影響其他藥物的肝內代謝,所以藥物間相互作用較小[4]。
雷貝拉唑腸溶膠囊能有效防止其藥物在進入小腸前被分解,從而在小腸弱堿性環境下被迅速吸收,生物利用度為52%。雷貝拉唑吸收后主要在肝臟通過非酶代謝形成硫醚復合物,導致藥物半衰期及脂溶性較代謝前相對增強。口服雷貝拉唑后一般3~4h達到血漿峰值濃度,其代謝產物主要通過尿液排泄,重復給藥后體內不產生蓄積。
隨著質子泵抑制劑臨床應用日益增加,我院質子泵抑制劑注射劑主要用于消化系統疾病引起的上消化道出血及預防應激性潰瘍等,口服制劑主要用于胃十二指腸潰瘍、胃炎、上消化道出血,質子泵抑制劑在我院使用基本合理,治療時應掌握其應用范圍。
[1] 黃立新.某院質子泵抑制劑使用情況分析[J].中國當代醫藥,2015,22(11):147-149.
[2] 李愛蘭.奧美拉唑的藥理作用及臨床應用[J].中國現代藥物應用,2015,9(10):98-99.
[3] 馮群,趙慶華,李明杰,等.蘭索拉唑藥理與毒理研究進展[J].中國藥物評價,2014,31(6):378-381.
[4] 蔣蘇寧,董志強.2012年我院質子泵抑制劑使用分析[J].中國實用醫藥,2013,8(32):173-174.
10.3969/j.issn.2095-9559.2016.06.090
2095—9559(2016)06—2711—01
2015-01-11