熒光光譜法研究分解后白術揮發油與β -環糊精和羥丙基-β -環糊精的包合作用

趙紅紅， 閻克里， 劉煥蓉*

(1.山西大學化學化工學院，山西太原 030006；2.山西省腫瘤研究所，山西太原 030013)

將不穩定的白術揮發油進行徹底的氧化分解后，產物穩定[1]。該穩定的分解后白術揮發油(Decomposed Volatile Oil fromAtractylodesMacrocephalaKoidz，DVOA)可殺傷抑制及誘導人類卵巢癌細胞SKOV-3細胞凋亡，且在凋亡早期、晚期均可發揮作用[2]。為將分解后白術揮發油開發為抗腫瘤新藥，需對其進行制劑工藝的研究。

環糊精(CD)分子具有中空圓筒的立體環狀結構，外親水、內疏水，其內部疏水空腔可嵌入各種化合物。采用環糊精包合技術可使揮發油粉末化以減少藥效成分的揮發、掩蓋不良氣味，增加揮發油水溶性及其生物利用度[3,4]，而β-環糊精(β-CD)和羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)因分子空洞適中，參與機體代謝，使用安全，被廣泛應用于醫藥領域。在包合反應中，熒光光譜法因選擇性好，靈敏度高，容易操作及經濟實用等特點得到廣泛應用[5,6]。利用熒光光譜法研究一些單分子藥物在溶液中與β-CD和HP-β-CD的包合作用已有報道[7 - 11]。但熒光光譜法在β-CD和HP-β-CD與中藥多組分揮發油包合作用中的應用未見報道。

本文采用熒光光譜法研究了β-CD和HP-β-CD與分解后白術揮發油的包合特性，測定了包合物的包合比和包合常數，并對揮發油與HP-β-CD包合過程中的熱力學參數進行了研究，旨在為分解后白術揮發油包合物的制備提供可靠理論依據，為將分解后白術揮發油開發為抗腫瘤新藥奠定基礎。

1 實驗部分

1.1 儀器與試劑

Varian Cary Eclipse熒光光譜儀(美國，瓦里安(中國)有限公司)；THZ-82A型水浴恒溫振蕩器(江蘇省金壇榮華儀器制造有限公司)。……