鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片的制備及體外釋放研究

謝向陽，任宏英，李銀科，陳　晨，史瓊枝，廖翔茹，陳　鷹

(1.廣州軍區武漢總醫院藥劑科，武漢　430070；2.山西大學化學化工學院分析化學系，太原　030006)

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鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片的制備及體外釋放研究

謝向陽1，任宏英2，李銀科1，陳晨1，史瓊枝1，廖翔茹1，陳鷹*

(1.廣州軍區武漢總醫院藥劑科，武漢430070；2.山西大學化學化工學院分析化學系，太原030006)

摘要：目的制備鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片，并對其體外釋放度進行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作為骨架材料，以水乳糖為填充劑制備鹽酸帕羅西汀緩釋片芯，再使用Eudragit L30D-55包腸溶衣，制成鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片，并采用f2相似因子法評價自制制劑和參比制劑在釋放介質中的體外釋放行為。結果體外釋放度實驗顯示，自制制劑和參比制劑的f2相似因子值大于50。結論制備的鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片的釋藥行為與參比制劑的體外釋放行為相似。

關鍵詞：鹽酸帕羅西汀；腸溶緩釋片；體外釋放

鹽酸帕羅西汀(paroxetine hydrochloride，商品名PAXIL CR)是APOTEX TECHNOLOGIES公司開發的一種高度選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。該藥品于1992年經FDA 批準在美國上市，是近年來最為暢銷的抗抑郁藥之一，臨床上主要用于治療抑郁癥、強迫癥和焦慮癥等精神疾病。

臨床研究發現，鹽酸帕羅西汀普通片易產生惡心和嘔吐等不良反應，發生率為25%，這與該藥的普通片在胃部和小腸上段藥物局部濃度較高有關[1]。這2種不良反應是導致患者中斷用藥的主要原因之一[2]。為了減輕局部高藥物濃度帶來的不良反應、減少給藥頻率、維持平穩的血藥濃度和提高患者順應性，國外開發了鹽酸帕羅西汀腸溶緩釋片。……