雷貝拉唑鈉樹脂復合物的制備及評價

陳麗麗，安杉杉，陳燕忠，呂竹芬，謝清春

(廣東藥學院藥物研究所/廣東省藥物新劑型重點實驗室，廣州510006)

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雷貝拉唑鈉樹脂復合物的制備及評價

陳麗麗，安杉杉，陳燕忠*，呂竹芬，謝清春

(廣東藥學院藥物研究所/廣東省藥物新劑型重點實驗室，廣州510006)

摘要：目的制備雷貝拉唑鈉樹脂復合物，探討其形成機理并考察其穩(wěn)定性。方法用靜態(tài)離子交換法制備雷貝拉唑鈉樹脂復合物，通過正交設計法優(yōu)化處方制備工藝；通過光學顯微鏡觀察藥物樹脂復合物的形態(tài)外觀；通過X-ray衍射分析、差示掃描量熱分析以及紅外光譜分析探討藥物樹脂復合物的形成機理；通過吸濕平衡曲線評價雷貝拉唑鈉樹脂復合物的防潮性能；通過破壞性實驗評價雷貝拉唑鈉樹脂復合物的耐酸性能。結(jié)果優(yōu)化所得最佳制備工藝：藥物初始濃度為1.0 g·L-1，藥物樹脂質(zhì)量比為1︰3，溶液介質(zhì)離子強度為0.001 mol·L-1的氫氧化鈉溶液，制備溫度為30 ℃。經(jīng)紅外光譜分析、X-ray衍射和DSC分析，藥物樹脂復合物所載藥物是以化學鍵的形式結(jié)合到離子交換樹脂上的。雷貝拉唑鈉樹脂復合物也具有一定的防潮和耐酸性能。結(jié)論雷貝拉唑鈉樹脂復合物是通過化學鍵形成的，且在一定程度上能夠提高藥物的穩(wěn)定性。

關鍵詞：雷貝拉唑鈉；離子交換樹脂；藥物樹脂復合物；穩(wěn)定性

雷貝拉唑鈉(rabeprazole sodium，RAB)作為新一代質(zhì)子泵抑制劑[1]，治療反流食管炎、胃潰瘍和十二指腸潰瘍有良好的療效[2-4]。但雷貝拉唑鈉對濕、熱和光不穩(wěn)定，尤其是遇酸降解更快[5]，因此，研究提高雷貝拉唑鈉穩(wěn)定性的劑型和技術尤為重要。……