大黃化學成分與藥理作用研究新進展

李峰

摘 要：大黃含有鞣質類、蒽醌類（如大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃素葡萄糖苷、大黃酸葡萄糖苷等）、蒽酮類（如大黃二蒽酮A、掌葉二蒽酮A、番瀉苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、來蘇糖、葡萄糖醛酸等）等成分。大黃具有瀉下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利膽作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解熱作用、免疫調節作用等。本文對大黃化學成分與藥理作用研究進行綜述。

關鍵詞：大黃；成分；藥理

大黃是多年生高大草本。中國用大黃于醫藥有悠久歷史，西漢初已成批運銷歐洲。大黃別名為黃良（《本經》）、火參（《吳普》）、將軍（當之）、膚如（《吳普》）等。《本草經解》記載：“入手太陽小腸經、手少陰心經。手少陽三焦經，兼入足陽明胃經、手陽明大腸經。”大黃具有瀉下攻積（用于胃腸實熱積滯，大便秘結，腹脹腹痛等）、清泄濕熱（能導濕熱從大便而出。主要用于黃疸、淋證等）、瀉火解毒（用于火熱熾盛，迫血妄行的吐衄等）等功效。大黃具有瀉下作用、抗菌作用、抗炎作用、抗病毒作用、利膽作用、保肝作用、止血作用、降血脂作用、活血作用、解熱作用、免疫調節作用等[1-5]。大黃常用于吐血、衄血、便血、尿血、熱結胸痞、黃疸、淋病、目赤、咽喉腫痛、口舌生瘡、經閉、癥瘕積聚、熱毒癰瘍等。大黃含有鞣質類、蒽醌類（如大黃素、大黃酚、大黃酸、大黃素葡萄糖苷、大黃酸葡萄糖苷等）、蒽酮類（如大黃二蒽酮A、掌葉二蒽酮A、番瀉苷）、多糖（如葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖、鼠李糖、來蘇糖、葡萄糖醛酸等）等成分。本文對大黃化學成分與藥理作用研究進行綜述。

1 化學成分

大黃中含有大黃酚-1-葡萄糖甙（Chrysophanol-1-monoglucoside）、大黃素-6-葡萄糖甙（Emodin-6-monoglucoside）、檸檬酸、延胡紊酸、大黃酚葡萄糖苷、蘆薈大黃素-8-葡萄糖甙（Aloe-emodin-8-monoglucoside）、大黃酚甙（Chrysophaein）、大黃素甲醚葡萄糖甙（Physcion monoglucoside）、蘋果酸、琥珀酸、草酸、大黃素葡萄糖苷、大黃酸-8-葡萄糖甙（Rhein-8-monoglucoside）、番瀉甙A、番瀉甙C、番瀉甙E、番瀉甙D、番瀉甙B、番瀉甙F、大黃素（Emodin）、大黃素甲醚（Physcion）、蘆薈大黃素（Aloe-emodin）、大黃酸（Rhein）、葡萄糖、乳酸、桂皮酸、異丁烯二酸、大黃酸葡萄糖苷、沒食子酸（Gallic acid）、大黃酚（Chrysophanol）、兒茶精（Cate-chin）、大黃四聚素（Tetrarin）、大黃酚（chrysophanol）、大黃素甲醚（physcion）等。

2 藥理作用

2.1 瀉下作用

大黃可抑制腸細胞膜上Na+、K+-ATP酶，使腸內滲透壓升高，促進腸蠕動而瀉下。大黃中番瀉甙由小腸吸收后，經肝臟轉化為甙元，再刺激胃壁神經叢而引起大蠕動致瀉。大黃具有興奮和抑制胃腸的雙重作用，對小鼠的胃腸道初期呈運動亢進，后期呈運動抑制，前者的物質基礎是番瀉甙，后者的物質基礎是鞣質類。大黃中所含之鞣質對胃腸運動有抑制作用，故在產生瀉下作用后可出現便秘。

2.2 抗菌作用

3-羧基大黃酸、羥基蘆薈大黃素、羥基大黃素多種細菌均有不同程度的抑制作用。大黃對葡萄球菌、霍亂弧菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、溶血性鏈球菌、淋病球菌、白喉桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌及皮膚真菌有抑制作用。

2.3 大黃的抗炎、抗病毒作用

大黃具有廣譜抗菌、抗病毒作用，能減輕血中內毒素作用，能抑制花生四烯酸誘導的血細胞聚集反應，并能抑制環氧化酶途徑產生的血栓素A2和17-三烯酸生成。大黃對流感病毒、孤兒病毒、乙肝病毒、脊髓灰質炎病毒等均有抑制作用。

2.4 利膽、保肝作用

大黃能促進膽汁分泌，增強十二指腸和膽管舒張，疏通膽管和微細膽小管內淤積的膽汁。

2.5 止血作用

大黃苦寒沉降，常用于治療血熱妄行引起的吐血、衄血，止血作用確切，見效快。大黃甲醚和大黃酚有明顯的促進血凝作用，可縮短出血和血凝時間。大黃所含兒茶素沒食子酸可使血小板黏附性和聚集性增加，凝血時間縮短；降低抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）的活性，可促進血凝。

2.6 降血脂作用

大黃可降低總膽固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白及過氧化脂質水平。

2.7 活血作用

大黃具有血液稀釋作用，促使細胞外液向血管內轉移，使血液黏度下降，從而增強微循環，達到活血的目的。

2.8 解熱作用

大黃治療可起到降溫作用，抑制體溫中樞前列腺素E的合成，降低環苷核酸含量，擴張周圍血管增加散熱而達到降溫目的。

2.9 免疫調節作用

大黃對免疫功能的影響存在雙向調節作用，對細胞免疫、體液免疫都有抑制或阻斷作用。大黃能增加小鼠腹腔巨嗜細胞吞噬性，提高免疫能力，從而達到清除病毒的目的。

3 討論

大黃是祖國醫學中最常、最有效的藥物之一，張仲景著《傷寒》、《金匱》中有89處應用了大黃，占全書四分之一。全國8000多種中藥制劑中約有800多種含有大黃，是治療多種疾病的重要中藥。藥理學研究證實大黃的有效成分具有瀉下、抗炎、抗菌、抗病毒、降血脂、治療慢性腎衰、利膽退黃、保肝、止血活血、免疫調節、抗衰老等作用。大黃常用于肝炎、胰腺炎、膽囊炎、胃炎等；老年習慣性便秘、消化能力差、納少；高血壓、高脂血癥和動脈硬化；慢性腎功能衰竭等。目前對于大黃國內文獻尚未見有明顯的毒性報導，但是近年來國外學術刊物較多地報道了大黃素及其蒽醌類化合物的腎毒性和致癌性。■

參考文獻

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[2]韓剛，王彥雪，康欣，等.18β-甘草酸對大黃酸在大鼠體內藥物動力學的影響[J].中藥新藥與臨床藥理，2010，21（3）：273-275.

[3]傅興圣，陳菲，劉訓紅.化學成分與藥理作用研究新進展[J].中國新藥雜志，2011，25（38）.

[4]何正顯，信玉瓊，陳明等.大黃的化學成分，藥理作用及其在臨床急癥中的作用[J].中國中醫急癥，2007.

[5]黃翠玲，李才，鄧義斌.大黃延緩慢性腎功能衰竭機制的研究進展[J].中國中西醫結合雜志，1995，15（8）：506.