鹽酸羅匹尼羅滲透泵型控釋片的藥代動力學研究

張婉直，王秀華，惠民權，吉紅梅，竇建衛(1.西安交通大學藥學院，西安　710061；.西安力邦肇新生物科技有限公司，西安　710075)

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·藥劑·

鹽酸羅匹尼羅滲透泵型控釋片的藥代動力學研究

張婉直1，2，王秀華1，2，惠民權2，吉紅梅2，竇建衛1*(1.西安交通大學藥學院，西安710061；2.西安力邦肇新生物科技有限公司，西安710075)

摘要：目的建立一種測定動物血漿中鹽酸羅匹尼羅的方法，并進行鹽酸羅匹尼羅滲透泵型控釋片的藥物動力學研究，并計算與參比制劑(Requip XLimg)的相對生物利用度。方法6只Beagle犬分別單次口服鹽酸羅匹尼羅滲透泵片(受試制劑)和Requip XLimg(參比制劑)1片，用LC-MS法測定血漿中的藥物濃度，計算藥物動力學參數和相對生物利用度。結果參比制劑和受試制劑的主要藥代動力學參數tmax分別為(2.92 ± 0.49)和(3.58 ± 0.49)h，Cmax分別為(2.60 ± 0.41)和(2.35 ± 0.39 )ng·mL-1，MRT分別為(7.76 ± 0.89)和(8.48 ± 0.59) h，t1/2(Ke)分別為(4.70 ± 0.67)和(5.94 ± 1.19) h，AUC(0～)分別為(16.06 ± 5.55和(17.90 ± 2.75) ng·mL-1·h，AUC(0～∞)分別為(16.71 ± 5.87 )和(19.03 ± 3.08) ng·mL-1·h，受試制劑相對于參比制劑的相對生物利用度Fr為111.48 %。結論統計結果顯示，各主要藥動學參數均無顯著性差異。本方法能測定口服鹽酸羅匹尼羅滲透泵的血藥濃度，進行動物藥物動力學和相對生物利用度研究。

關鍵詞：鹽酸羅匹尼羅；滲透泵型控釋片；藥代動力學；相對生物利用度；LC-MS

鹽酸羅匹尼羅(ropinirole)是一種選擇性非麥角林多巴胺受體激動劑，能有效地、有選擇性地激動腦內黑質-紋狀體多巴胺D2受體，臨床上用于治療帕金森氏癥和中度、重度多動腿綜合征。鹽酸羅匹尼羅緩釋片(商品名：Requip XL)是由GSK開發的，2008年在美國獲得批準上市，用于治療先天性帕金森病[1]，2014年在CFDA批準GSK的羅匹尼羅緩釋片在中國進口上市。……