頭孢噻肟西藥效驗

郝曄華 王娟娟

【摘要】 本品為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋辛更廣，對革蘭陰性菌的作用更強，抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌、克雷白產氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。目的 討論頭孢噻肟西藥效驗。方法 查閱文獻資料并結合臨床經驗進行歸納總結。結論 臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統感染，敗血癥等。

【關鍵詞】頭孢噻肟 西藥 效驗

【中圖分類號】R96 【文獻標識碼】B【文章編號】1004-4949（2015）03-0489-02

【商品名或別名】 頭孢氨噻肟，凱福隆，治菌必妥，新治菌，CTX。

【藥物概述】 本品為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋辛更廣，對革蘭陰性菌的作用更強，抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌、克雷白產氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。

【藥動學】 肌內注射本品0.5g或1.0g后，0.5h達血藥峰濃度（Cmax），分別為12mg/L和25mg/L，8h后血中仍可測出有效濃度。干5min內靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4h后2g組尚可測得3.3mg/L。30min內靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4h后的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應用本品后，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，少量亦可進入乳汁。白內障患者靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2）為1.5h，老年人的t1/2（2～2.5h）較年輕人為長，腎功能不全者t1/2可延長為14.6h。約80%（74%～88%）的給藥量經腎排泄，其中50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經膽汁排泄的量甚少，為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。

【用藥指征】 臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統感染，敗血癥等。

【用法與用量】 肌內注射或靜脈注射，成人，中等度感染，每次1g，每12h 1次；嚴重感染每日8～12g，分3～4次；兒童每日100～150mg/kg，分2～4次；新生兒每日50mg/kg，分2～4次。本品亦可供靜脈滴注，宜用l～2g溶于生理鹽水或葡萄糖注射液中稀釋，在20～60min內滴注完畢。

【藥物相互作用】

+與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌均有協同作用。

+與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷白菌和銅綠假單胞菌有協同作用。

-本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。與氨基糖苷類抗生素聯合應用時，用藥期間應隨訪腎功能。

±大劑量頭孢噻肟與強利尿藥聯合應用時，應注意腎功能變化。

±頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

±與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當減低劑量。

【禁忌證】 對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克史或即刻反應史者禁用本品。

【不良反應】

1.不良反應發生率低，3%～5%。

2.有時患者有皮疹、頭暈、耳鳴、發熱、腹瀉、嘔吐、頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅、全身不適等癥狀。

3.肌內注射部位有疼痛感。

4.個別患者有嗜酸粒細胞增多，白細胞減少。堿性磷酸酶或血清氨基轉移酶輕度升高、暫時性血尿素氮和肌酐升高等。

5.極少數患者可發生黏膜念珠菌病。

【用藥指導】

1.對青霉素有時有交叉變態反應。

2.對青霉素過敏者、孕婦（尤其3個月以內的孕婦）應慎用。

3.對診斷的干擾應用本品的患者抗人球蛋白試驗可出現陽性；孕婦產前應用本品，此反應可出現于新生兒。用硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶或血清乳酸脫氫酶可增高。

4.頭孢噻肟鈉1.05g約相當于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol（51mg）。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。

5.配制肌內注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟內，于5～10min內徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當溶劑稀釋至100～500ml。肌內注射劑量超過2g時，應分不同部位注射。

6.腎功能減退者應在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。

7.本品可經乳汁排出，哺乳期婦女應用本品時雖無發生問題的報道，但應用本品時宜暫停哺乳。本品可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，孕婦應限用于有確切適應證的患者。

8.老年患者用藥根據腎功能適當減量。

9.嬰幼兒不宜作肌內注射。

10.本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。

【制劑與規格】 粉針劑：①0.5g；②1.0g；③2.0g。

【貯藏】 密閉，在干燥涼暗處保存。

參考文獻

[1]曾洪輝，王勇，湯佩蓮.第三代頭孢菌素類藥物的不良反應分析[J]；中國熱帶醫學；2005年06期.

[2]鮑思蔚，翟曉波，晏馬成.頭孢噻肟鈉的不良反應[J]；藥學服務與研究；2002年S1期.