多肽藥物的發(fā)展現(xiàn)狀

聶彩輝，徐寒梅

(中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 211198)

·綜述與專論· REVIEW AND MONOGRAPH

多肽藥物的發(fā)展現(xiàn)狀

聶彩輝，徐寒梅*

(中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 211198)

隨著生物技術與多肽合成技術的日臻成熟，越來越多的多肽藥物被開發(fā)并應用于臨床。因適應證廣、安全性高且療效顯著，多肽藥物目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發(fā)前景。簡介多肽藥物的來源與特點及制備方法，重點綜述國內外多肽藥物的研發(fā)概況、國外近年獲準上市的主要多肽藥物和我國自主研發(fā)并進入臨床研究的主要多肽藥物，旨在為該類新藥的研發(fā)提供參考。

多肽藥物；研發(fā)；獲準上市；臨床研究；適應證

多肽是由多個氨基酸通過肽鍵連接而形成的一類化合物，通常由10～100個氨基酸分子組成，其連接方式與蛋白質相同，相對分子質量低于10 000。多肽普遍存在于生物體內，迄今在生物體內發(fā)現(xiàn)的多肽已達數(shù)萬種，其廣泛參與和調節(jié)機體內各系統(tǒng)、器官、組織和細胞的功能活動，在生命活動中發(fā)揮重要作用。近年來，利用現(xiàn)代生物技術合成的多肽藥物已成為藥物研發(fā)的熱點之一，其因適應證廣、安全性高且療效顯著，目前已廣泛應用于腫瘤、肝炎、糖尿病、艾滋病等疾病的預防、診斷和治療，具有廣闊的開發(fā)前景[1-3]。

1 多肽藥物的來源與特點

國際科學界將多肽分為兩大類：內源性多肽即人體固有的內生性多肽（如腦啡肽、胸腺肽、胰臟多肽等）及外源性多肽（如蛇毒、唾液酸、蜂毒、蛙毒、蝎毒、水蛭素、竽螺毒素衍生物和蒼蠅分泌的殺菌肽等）。……