低分子聚合物對乳糖旋光性影響的研究

趙 喆，亓 霞，王齊放，尹曉晨，李百芳

（沈陽藥科大學 醫療器械學院 物理教研室，遼寧 沈陽 110016）

低分子聚合物對乳糖旋光性影響的研究

趙 喆，亓 霞，王齊放，尹曉晨，李百芳

（沈陽藥科大學 醫療器械學院 物理教研室，遼寧 沈陽 110016）

本文概述了三種低分子聚合物對乳糖旋光性的影響，重點討論了甘露醇、β-環糊精和聚乙二醇等低分子聚合物作為常用的藥用輔料，對主要藥物成分旋光性以至對藥效的影響。

旋光性；低分子聚合物；旋光法

物質旋光性的發現具有重要的現實意義，尤其是在生命科學和醫學領域。藥物研究已進入立體異構水平，研究藥物異構體與藥物療效之間的關系已引起人們的日益重視。藥物的旋光性是指藥物的化學成分的化學結構具有旋光性，物質的旋光性與藥物的療效有關。因為活機體中幾乎所有的化合物都含有不對稱的碳原子，且活機體總是只利用化合物的兩種鏡像形態中的一種。甘露醇、β-環糊精和聚乙二醇分別代表了自身具有旋光性、自身在一定濃度范圍內具有旋光性以及自身沒有旋光性三類低分子聚合物。本文主要研究將這三類常用的藥物輔料加入藥物后對藥物的效果及旋光性的影響。

一、材料和儀器

1.材料。甘露醇[1]、β-環糊精[2，3]、乳糖、聚乙二醇、乙醇。

2.儀器。WXG-4小型旋光儀，DT200A電子天平，HH-4數顯恒溫水浴鍋；100ml容量瓶；250ml容量瓶；移液管若干；100ml燒杯；250ml燒杯；滴管；旋光管1dm；洗瓶；藥勺；玻璃棒；吸耳球；濾紙、擦鏡紙若干。

二、旋光度的測定

1.測量藥品（乳糖）的純樣品在不同濃度下的旋光度（以此為基準和參考）。開啟旋光儀，待鈉光燈發光正常后，調節目鏡焦距，使視野清晰。校正旋光儀零點，將配置好的不同濃度的乳糖溶液分別依次放入1dm旋光管中，進行旋光測定，記錄不同濃度乳糖溶液的旋光度。根據公式c·l，某一物質的旋光度φ值，甚至旋光方向，與測定時的溫度、光波波長、溶劑種類、溶質濃度、旋光管長度以及pH等有關。因此在設計實驗時，如下幾個參數需注意統一，保證對單一變量進行研究，以求發現所實驗藥物對乳糖旋光度的影響，而非參數造成的影響。

2.測量分別加入β-環糊精、甘露醇和聚乙二醇后乳糖的旋光度，觀察其旋光性的變化。①首先測量β-環糊精的純樣品自身是否具有旋光性，并測出其不同濃度下的旋光度。再將配置好的不同濃度的β-環糊精溶液置入1dm長的旋光管中，分別測量其旋光度并記錄測量結果。②測量保持2%乳糖濃度，加入不同濃度的β-環糊精后的乳糖旋光性的變化。即在濃度為2%的乳糖溶液中，加入相應質量的β-環糊精樣品，得到β-環糊精濃度分別為0.1%，0.2%，0.3%，0.4%，0.5%，1.0%，1.5%的七種溶液，并分別依次測定該七種溶液的旋光度并記錄結果。③測量甘露醇和聚乙二醇的純樣品自身是否具有旋光性和不同濃度的旋光度。然后在2%濃度的乳糖溶液中，加入不同質量的甘露醇或者聚乙二醇，測量將所得溶液的旋光度并記錄實驗結果。

三、結果和討論

當光源、溫度和溶劑固定時，比旋光度等于溶液濃度為1g/ml、樣品管長度為1dm時的物質的旋光度。與熔點、沸點、折光率一樣，比旋光度是一個只與分子結構有關的表征旋光性物質特征的物理常數，它對鑒定旋光性化合物有重要意義[4]。如果被測定的旋光性物質為純液體，可直接將其裝入樣品測試管中測出其旋光度，其比旋光度可由下式求出：φ=[a]tD·c·l式中的φ為溶液的旋光度（°），[a]tD為溶液的比旋光度，t（℃）為實驗測定時的溫度（T），D表示鈉光（波長λ=589.3nm），c為溶液的濃度（g·cm-3），l為樣品測試管的長度（dm）[5]。溶液的旋光度φ的數值可由旋光儀直接測得。

1.乳糖旋光性的變化。將乳糖作為實驗的基準物質，首先測出其在不同濃度下的旋光度，實驗結果如圖1所示。由此可以看出，濃度為2%的乳糖，旋光度的數值適中，為1.17，適合后續測量三種藥物對其旋光度的影響實驗中數據的對比。

圖1 濃度對乳糖旋光性的影響

2.加入甘露醇后乳糖旋光性的變化。在濃度為2%的乳糖溶液中，加入對應質量的甘露醇樣品，得到的溶液中甘露醇濃度分別為2.0%，2.5%，3.0%，依次測定其三種溶液的旋光度，測量結果見表1。

表1 保持2%乳糖濃度加入不同濃度甘露醇后乳糖的旋光性

由表1的實驗結果可以看出，甘露醇自身具有旋光性，加入甘露醇后，乳糖的旋光度增大，均大于1.17。不同濃度甘露醇的旋光度增加的程度相近，均在1.710左右。因此得到結論，即加入甘露醇后，乳糖的旋光度增大，但乳糖旋光性變化的程度不受甘露醇濃度大小影響。

3.β-環糊精旋光性的變化。將配置好的0.10%，0.05%，0.01%，0.009%，0.008%，0.007%，0.006%，0.005%濃度的β-環糊精溶液充入1dm的旋光管，分別對其進行旋光度測定，記錄不同濃度β-環糊精溶液的旋光度，見表2。

表2 不同濃度β-環糊精（0.1%～0.005%）旋光度的測定

由表2中的實驗數據可以看出，當β-環糊精的濃度低于0.007%時，其旋光度小于0.1，數值很小，在誤差范圍內。故可認為在此濃度以下，β-環糊精不具有旋光性。

在濃度為2%的乳糖溶液中，加入相應質量的β-環糊精樣品，得到的溶液中β-環糊精濃度分別為0.005%，0.01%，0.05%，0.1%，0.2%，0.3%，0.4%，0.5%，1.0%，1.5%，然后分別依次測定這十種溶液的旋光度，測量結果如圖2所示。

圖2 β-環糊精對2%乳糖旋光性的影響

由圖2，我們可以直觀地看到，乳糖的旋光度數值均大于1.17，即β-環糊精對乳糖的旋光度有影響，并使其增大，且乳糖旋光性的變化有一定的變化趨勢。因此，故乳糖的旋光性其受影響的程度因β-環糊精的濃度變化而發生改變。

4.聚乙二醇對乳糖旋光性的影響。在濃度為2%的乳糖溶液中，加入對應質量的甘露醇樣品，得到的溶液中甘露醇濃度分別為2.0%，2.5%，3.0%，分別依次測定其三種溶液的旋光度，見表3。

表3 加入聚乙二醇后乳糖（濃度保持為2%）的旋光度

由此可見，聚乙二醇自身不具有旋光性，但加入聚乙二醇以后，對乳糖的旋光性有影響，且旋光性不受聚乙二醇濃度的變化而改變。

四、結論

總結以上實驗結果，我們可以得到以下結論：

1.乳糖具有旋光性，且旋光度隨著濃度的增大而改變。

2.甘露醇具有旋光性，且甘露醇對乳糖的旋光有影響；甘露醇對乳糖旋光的影響不受甘露醇濃度變化而改變。

3.β-環糊精本身具有一定的旋光性，但從數據中可看出，并非所有濃度下的β-環糊精均具有旋光性，故測量β-環糊精時有旋光性發生改變的臨界點。當β-環糊精濃度低于0.007%時，旋光度小于0.1，即可認為在此濃度以下，β-環糊精不具有旋光性。

4.β-環糊精本身有旋光性。對比前面乳糖自身的旋光性，說明加β-環糊精以后，乳糖的旋光性發生變化：當β-環糊精濃度小于等于0.1%時，對乳糖的旋光性均具有一定影響，且影響程度幾乎相同；而當β-環糊精濃度小于等于0.007%時，β-環糊精本身已無旋光，但測量濃度低至0.005%的β-環糊精時，對乳糖旋光依舊有一定的影響，且影響的程度和0.1%濃度影響程度幾乎相同。

5.由實驗數據可以得出，聚乙二醇本身沒有旋光性，但對乳糖的旋光有影響，且聚乙二醇對乳糖旋光性的影響不受聚乙二醇濃度變化而發生改變。

綜上所述，甘露醇、β-環糊精和聚乙二醇代表三種不同類型的低分子聚合物，分別表現為自身具有旋光性、自身在一定濃度范圍內具有旋光性以及自身沒有旋光性，但三類低分子聚合物均對乳糖的旋光性有一定的影響。β-環糊精對乳糖旋光度影響的程度與濃度有關，而其他兩種藥物對乳糖旋光度影響的程度與濃度無關。基于該實驗是采用一種新的研究思路和實驗方法，且每種藥物都具有其自身特性，因此，后續若將更多具體的相關性藥物投入實驗并不斷加以完善，定會對今后的有關藥用輔料對相關藥物藥效影響的研究具有指導意義。

[1]張越，崔寶秋，趙建玲，顧登平.甘露醇和山梨醇在硼砂水溶液中的旋光性研究[J].精細化工.2000，17（8）：484-486.

[2]李紅霞，辛淮生.β-環糊精的化學改性及其在藥劑學領域中的應用進展[J].江蘇大學學報（醫學版）.2005，15（3）：264-267.

[3]梁運霞，毛利，徐棟萍.β-環糊精在藥劑學上的應用[J].黑龍江畜牧獸醫.2007，（08）：112-113.

[4]溫建輝.旋光度確定方法的邏輯分析[J].山西大學學報（自然科學版）.2005，28（3）：301-302.

[5]屈永年，高海濤，馬鉆.旋光度測定實驗方法的改進[J].數理醫藥學雜志.2004，17（3）：283-284.

G642.0

A

1674-9324（2014）22-0106-03

趙喆，沈陽藥科大學醫療器械學院物理教研室，碩士，副教授。主要從事物理基礎教學與研究。