科學家發現慢性疼痛鎮痛新靶點

上海交通大學藥學院王永祥教授帶領科研團隊首次發現脊髓胰高血糖素樣肽—1（GLP-1）受體可對慢性疼痛產生有效鎮痛作用，這一受體成為治療慢性疼痛的新潛在性鎮痛靶點分子。

慢性疼痛除了人們熟知的頭疼、牙疼，還包括炎癥痛、腫瘤癌癥痛、神經源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。這一研究在國家自然科學基金會和教育部基金資助下開展，成果主要內容發表在近期的國際神經科學權威雜志《神經科學雜志》上。

實驗數據表明，GLP-1受體激動劑對腫瘤癌癥、糖尿病等疼痛抑制率達60-90%。對GLP-1受體激動劑在不同慢性疼痛模型中的作用效力進行比較，抑制福爾馬林引起的持續性疼痛最有效，依次優于對付神經結扎引起的神經源性疼痛、骨癌引起的機械痛、炎性疼痛、糖尿病疼痛，對于抑制急性疼痛最無效。

王永祥教授通過實驗首次發現，GLP-1受體的特異性表達于脊髓中的小膠質細胞中，炎癥刺激、周圍神經損傷、糖尿病都會引起小膠質細胞的激活和數量增加，且GLP-1受體隨小膠質細胞的數量增加而增加。

實驗檢測還發現，GLP-1受體激動劑激動小膠質細胞上的GLP-1受體，小膠質細胞釋放內啡肽，通過小膠質細胞與神經元突觸繼而作用于神經元阿片受體產生鎮痛作用。

值得欣喜的是，這一鎮痛新靶點，不僅自身不耐受，還與嗎啡無交叉耐受。目前研究成果已申請國家專利，有望在將來催生安全有效、無耐受性、方便使用的新型抗慢性疼痛藥物，造福廣大慢性疼痛患者。

（來源：科學網）