2011年～2015年專利到期的農藥品種之嘧啶肟草醚

韓金濤+王霞+呂秀亭+毛尚東

農藥產品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。目前專利到期產品和非專利農藥產品是農藥的主要市場，約占農藥市場70%的市場份額。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。“十二五”期間，我國將有多個農藥品種的專利保護到期。

本刊2012年第一期開始陸續介紹2011年-2015年專利到期的農藥品種。敬請關注！

嘧啶肟草醚（通用名：pyribenzoxim，試驗代號：LGC-40863，商品名稱：Pyanchor，其它商品名稱：韓樂天 ），是由韓國LG 化學集團研發的嘧啶水楊酸類除草劑。主要用于防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，是一種廣譜選擇性芽后除草劑。

化學名稱：O-（2，6-雙（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基）苯甲酰）肟二苯甲酮

英文名稱：O-（2，6-Bis（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy）benzoyl） oxime benzophenone

CA主題索引名稱：diphenylmethanone， O-[2，6-bis[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）oxy]benzoyl]oxime

CAS登錄號：[168088-61-7]

化學結構式：

1 理化性質

分子式：C32H27N5O8，分子量：609.6，外觀為白色無味粉末；熔點：128～130℃，沸點：810.8℃（760mmHg），蒸氣壓<7.4×10-6Pa，閃點：440.1℃，KowlogP = 3.04（正辛醇/水），在水中溶解度為3.5mg/L（25℃），丙酮1.63g/L（25℃），正已烷0.4g/L（25℃），甲苯110.8g/L（25℃）。

2 毒性及環境生物安全評價

大鼠、小鼠急性經口LD50>5000mg/kg，小鼠急性經皮LD50>2000mg/kg，對兔皮膚、眼睛無刺激性，無致敏性；致突變試驗：Ames試驗，小鼠微核試驗均為陰性；大鼠（90天經口）亞慢性試驗無作用劑量>2000mg/kg，屬低毒除草劑。

環境生物安全性評價：對魚LC50（96h）>100mg/L，鳥EC50>100mg/kg，蜜蜂LC50（24h）>100μg/峰，家蠶LD50（24h）>10000mg/kg，對水蚤LC50>100mg/L（48h），水藻EC50>100mg/L（96h），對魚、鳥、蜂、蠶為低毒。

在土壤中的半衰期DT50 <7d。

3 作用機理及特點

嘧啶肟草醚具有觸殺和內吸作用，其作用機理為活性成分被植物莖葉吸收后，在體內傳導至幼嫩組織和根部，影響乙酰乳酸合成酶（ALS）的活性，抑制植物支鏈氨基酸的合成，使雜草枯死。能有效防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，對水稻、小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥后能抑制雜草生長，但須在2周后枯死。藥劑用藥適度較寬，對稗草1.5～6.5 葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/hm2劑量防除效果達100%；3.5～4.5葉期增加到20g/hm2劑量防除效果即可達100%。

4 專利概況

韓國LG化學集團于1995.06.25申請了歐洲專利EP0658549，到期時間為2014.11.11日；在美國的專利號為 US5521146，到期時間為2014.11.10。巴斯夫公司2010.12.08在中國申請了含嘧啶肟草醚的制劑專利CN201080055652，該專利暫未獲授權。

4.1 發明名稱： 除草的嘧啶衍生物、其制備方法及其作除草劑的用途

申請號： CN94117926

申請日： 1994.11.11

授權號： CN1043885C

公開號：CN1111623

授權日： 1999.06.30

公開日：1995.11.15

申請（專利權）人： 株式會社樂喜；

優先權號： KR24099/93； KR30055/93； KR31016/93

優先權日： 1993.11.13； 1993.12.27； 1993.12.29

摘要：本發明涉及一種如下通式（Ⅰ）所示的新型除草的嘧啶衍生物：其中R1代表4，6-二甲氧基-2-嘧啶基，C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基等，R2代表氫、鹵素，氰基，硝基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8烷硫基等，R3代表任意取代的苯基，或式-COR4所示的基團，其中R4代表氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基等，涉及其制備方法及一種含有化合物（Ⅰ）作活性成分的除草組合物。endprint

農藥產品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。目前專利到期產品和非專利農藥產品是農藥的主要市場，約占農藥市場70%的市場份額。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。“十二五”期間，我國將有多個農藥品種的專利保護到期。

本刊2012年第一期開始陸續介紹2011年-2015年專利到期的農藥品種。敬請關注！

嘧啶肟草醚（通用名：pyribenzoxim，試驗代號：LGC-40863，商品名稱：Pyanchor，其它商品名稱：韓樂天 ），是由韓國LG 化學集團研發的嘧啶水楊酸類除草劑。主要用于防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，是一種廣譜選擇性芽后除草劑。

化學名稱：O-（2，6-雙（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基）苯甲酰）肟二苯甲酮

英文名稱：O-（2，6-Bis（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy）benzoyl） oxime benzophenone

CA主題索引名稱：diphenylmethanone， O-[2，6-bis[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）oxy]benzoyl]oxime

CAS登錄號：[168088-61-7]

化學結構式：

1 理化性質

分子式：C32H27N5O8，分子量：609.6，外觀為白色無味粉末；熔點：128～130℃，沸點：810.8℃（760mmHg），蒸氣壓<7.4×10-6Pa，閃點：440.1℃，KowlogP = 3.04（正辛醇/水），在水中溶解度為3.5mg/L（25℃），丙酮1.63g/L（25℃），正已烷0.4g/L（25℃），甲苯110.8g/L（25℃）。

2 毒性及環境生物安全評價

大鼠、小鼠急性經口LD50>5000mg/kg，小鼠急性經皮LD50>2000mg/kg，對兔皮膚、眼睛無刺激性，無致敏性；致突變試驗：Ames試驗，小鼠微核試驗均為陰性；大鼠（90天經口）亞慢性試驗無作用劑量>2000mg/kg，屬低毒除草劑。

環境生物安全性評價：對魚LC50（96h）>100mg/L，鳥EC50>100mg/kg，蜜蜂LC50（24h）>100μg/峰，家蠶LD50（24h）>10000mg/kg，對水蚤LC50>100mg/L（48h），水藻EC50>100mg/L（96h），對魚、鳥、蜂、蠶為低毒。

在土壤中的半衰期DT50 <7d。

3 作用機理及特點

嘧啶肟草醚具有觸殺和內吸作用，其作用機理為活性成分被植物莖葉吸收后，在體內傳導至幼嫩組織和根部，影響乙酰乳酸合成酶（ALS）的活性，抑制植物支鏈氨基酸的合成，使雜草枯死。能有效防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，對水稻、小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥后能抑制雜草生長，但須在2周后枯死。藥劑用藥適度較寬，對稗草1.5～6.5 葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/hm2劑量防除效果達100%；3.5～4.5葉期增加到20g/hm2劑量防除效果即可達100%。

4 專利概況

韓國LG化學集團于1995.06.25申請了歐洲專利EP0658549，到期時間為2014.11.11日；在美國的專利號為 US5521146，到期時間為2014.11.10。巴斯夫公司2010.12.08在中國申請了含嘧啶肟草醚的制劑專利CN201080055652，該專利暫未獲授權。

4.1 發明名稱： 除草的嘧啶衍生物、其制備方法及其作除草劑的用途

申請號： CN94117926

申請日： 1994.11.11

授權號： CN1043885C

公開號：CN1111623

授權日： 1999.06.30

公開日：1995.11.15

申請（專利權）人： 株式會社樂喜；

優先權號： KR24099/93； KR30055/93； KR31016/93

優先權日： 1993.11.13； 1993.12.27； 1993.12.29

摘要：本發明涉及一種如下通式（Ⅰ）所示的新型除草的嘧啶衍生物：其中R1代表4，6-二甲氧基-2-嘧啶基，C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基等，R2代表氫、鹵素，氰基，硝基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8烷硫基等，R3代表任意取代的苯基，或式-COR4所示的基團，其中R4代表氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基等，涉及其制備方法及一種含有化合物（Ⅰ）作活性成分的除草組合物。endprint

農藥產品大致可分為：專利期品種、過專利期品種及無專利品種。目前專利到期產品和非專利農藥產品是農藥的主要市場，約占農藥市場70%的市場份額。保護農藥知識產權，維護農藥開發和技術創新的積極性，對維護農藥行業的健康發展十分重要。農藥領域的專利和行政保護較多，如何避免專利侵權及產權糾紛，也是農藥企業十分關注的事情。“十二五”期間，我國將有多個農藥品種的專利保護到期。

本刊2012年第一期開始陸續介紹2011年-2015年專利到期的農藥品種。敬請關注！

嘧啶肟草醚（通用名：pyribenzoxim，試驗代號：LGC-40863，商品名稱：Pyanchor，其它商品名稱：韓樂天 ），是由韓國LG 化學集團研發的嘧啶水楊酸類除草劑。主要用于防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，是一種廣譜選擇性芽后除草劑。

化學名稱：O-（2，6-雙（4，6-二甲氧基嘧啶-2-基氧基）苯甲酰）肟二苯甲酮

英文名稱：O-（2，6-Bis（4，6-dimethoxypyrimidin-2-yloxy）benzoyl） oxime benzophenone

CA主題索引名稱：diphenylmethanone， O-[2，6-bis[（4，6-dimethoxy-2-pyrimidinyl）oxy]benzoyl]oxime

CAS登錄號：[168088-61-7]

化學結構式：

1 理化性質

分子式：C32H27N5O8，分子量：609.6，外觀為白色無味粉末；熔點：128～130℃，沸點：810.8℃（760mmHg），蒸氣壓<7.4×10-6Pa，閃點：440.1℃，KowlogP = 3.04（正辛醇/水），在水中溶解度為3.5mg/L（25℃），丙酮1.63g/L（25℃），正已烷0.4g/L（25℃），甲苯110.8g/L（25℃）。

2 毒性及環境生物安全評價

大鼠、小鼠急性經口LD50>5000mg/kg，小鼠急性經皮LD50>2000mg/kg，對兔皮膚、眼睛無刺激性，無致敏性；致突變試驗：Ames試驗，小鼠微核試驗均為陰性；大鼠（90天經口）亞慢性試驗無作用劑量>2000mg/kg，屬低毒除草劑。

環境生物安全性評價：對魚LC50（96h）>100mg/L，鳥EC50>100mg/kg，蜜蜂LC50（24h）>100μg/峰，家蠶LD50（24h）>10000mg/kg，對水蚤LC50>100mg/L（48h），水藻EC50>100mg/L（96h），對魚、鳥、蜂、蠶為低毒。

在土壤中的半衰期DT50 <7d。

3 作用機理及特點

嘧啶肟草醚具有觸殺和內吸作用，其作用機理為活性成分被植物莖葉吸收后，在體內傳導至幼嫩組織和根部，影響乙酰乳酸合成酶（ALS）的活性，抑制植物支鏈氨基酸的合成，使雜草枯死。能有效防除稗草、大穗看麥娘、辣蓼等各種禾本科雜草和闊葉雜草，對水稻、小麥安全。藥劑除草速度較慢，施藥后能抑制雜草生長，但須在2周后枯死。藥劑用藥適度較寬，對稗草1.5～6.5 葉期均有效。在2.5～3.5葉期，以10g/hm2劑量防除效果達100%；3.5～4.5葉期增加到20g/hm2劑量防除效果即可達100%。

4 專利概況

韓國LG化學集團于1995.06.25申請了歐洲專利EP0658549，到期時間為2014.11.11日；在美國的專利號為 US5521146，到期時間為2014.11.10。巴斯夫公司2010.12.08在中國申請了含嘧啶肟草醚的制劑專利CN201080055652，該專利暫未獲授權。

4.1 發明名稱： 除草的嘧啶衍生物、其制備方法及其作除草劑的用途

申請號： CN94117926

申請日： 1994.11.11

授權號： CN1043885C

公開號：CN1111623

授權日： 1999.06.30

公開日：1995.11.15

申請（專利權）人： 株式會社樂喜；

優先權號： KR24099/93； KR30055/93； KR31016/93

優先權日： 1993.11.13； 1993.12.27； 1993.12.29

摘要：本發明涉及一種如下通式（Ⅰ）所示的新型除草的嘧啶衍生物：其中R1代表4，6-二甲氧基-2-嘧啶基，C1-C4烷基，C2-C4鏈烯基等，R2代表氫、鹵素，氰基，硝基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8烷硫基等，R3代表任意取代的苯基，或式-COR4所示的基團，其中R4代表氫、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基等，涉及其制備方法及一種含有化合物（Ⅰ）作活性成分的除草組合物。endprint