馬來酸乙酸丙嗪的藥性及在獸醫(yī)臨床上的應用

馬來酸乙酰丙嗪是一種吩噻嗪衍生物，黃色、無臭、苦味粉末。該藥具輕微的鎮(zhèn)痛作用。

1 藥性

該藥是一種吩噻嗪類神經(jīng)安定藥。吩噻嗪類藥物可阻斷中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多巴胺受體的后突觸，也可仰也可抑制多巴胺的釋放和加快多巴胺的轉化速率。此類藥物可抑制網(wǎng)狀激活系統(tǒng)中參與控制體溫、基礎代謝率、嘔吐、血管收縮、激素平衡及覺醒的部分。此外，吩噻嗪還可發(fā)揮不同程度的抗膽堿、抗組胺、解痙和阻斷α-腎上腺素作用。

獸醫(yī)臨床應用乙酰丙嗪的主要藥效是其安定作用。乙酰丙嗪的其他作用還有止吐、解痙和造成正常體溫下降。乙酰丙嗪具有抗驚厥活性，但在魯醫(yī)臨床上吩噻嗪類一般不用于癲癇動物或者對癲癇敏感的動物，因為本品能促進癲癇發(fā)作。

乙酰丙嗪可降低呼吸頻率，但研究表明此藥對血液中氣體容量、pH值或氧合血學蛋白飽和度僅有微小、甚至無任何影響。馬和犬使用此藥后30分鐘內，可見紅細胞壓積有劑量依賴性降低。在馬的紅細胞壓積值可降至用藥前的50%，這可能是由于紅細胞在脾臟貯藏增加所致。

對于犬除了引起動脈壓降低外，此藥還會引起中央靜脈壓升高。迷走神經(jīng)引起的心律遲緩以及短暫的竇房傳導阻滯。心動遲緩可能被繼發(fā)于血壓降低產(chǎn)生的反射性心動過速所抵消。乙酰丙嗪也有抗心律不齊的作用。本品可抑制超短效巴比妥酸鹽誘發(fā)的心律不齊，防止由于氟烷和腎上腺素引起的心室纖維性顫動。

禁忌癥。使用乙酸丙嗪后，動物可能只需要較低劑量的全身麻醉藥。患有肝功能損害、心臟病或全身虛弱動物應慎用和減少用藥量。由于乙酰丙嗪有降血壓作用，所以禁用于低血容量或休克患畜，吩噻嗪類能作用于錐體外系統(tǒng)，所以禁用于有破傷風或士的寧中毒的患畜。靜脈注射應緩慢。馬屬動物不能動脈注射給藥，否則將引起嚴重的中央神經(jīng)系統(tǒng)興奮或抑制、癲癇發(fā)作甚至死亡。由于其影響體溫調節(jié)，對幼畜或體弱動物應慎用。乙酰丙嗪無鎮(zhèn)痛作用，所以治療動物時應給予動物合適的鎮(zhèn)痛藥以控制疼痛。此藥的鎮(zhèn)靜作用有時不良，因此作為動物保定劑使用時不能過分依賴。比賽動物在比賽的4天內不能使用本藥。乙酰丙嗪對犬的作用具有種屬和個體差異。作為一種保定劑應該慎用于攻擊性犬，可能會使動物更易受驚，并對噪音或其他感覺信號起反應。大型犬對此藥極度敏感。阿托品與乙酰丙嗪合用有助于抵消其心動遲緩的作用。

不良反應。治療中乙酰丙嗪對血壓的作用非常重要。這種作用是由中樞性機制和通過調節(jié)α-腎上腺素能作用介導的。在大動物，會引起心血管衰竭。犬可能比其他動物更容易發(fā)生這些不良反應。對雄性大動物，乙酰丙嗪可能引起陰莖勃起。馬屬動物這種作用可維持2小時。由于可造成陰莖腫脹和伸縮肌的持久性麻解，應慎用于種馬。盡管乙酰丙嗪是一種良好的安定藥，但它可引起馬的陰莖勃起以及馬和犬的瞬膜脫出，因此本藥不適用于展覽動物。另外，從道德出發(fā)，也不應對展覽或售前檢查的動物使用本藥。通常情況下，動物在給予乙酰丙嗪后可能發(fā)生攻擊性對立綜合征和全身性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮。肌內注射可能造成注射部位的短暫疼痛。

2 應用

犬。①術前用藥。手術前1小時，0.03～0.05毫克/千克，肌內注射；或1～3毫克/千克，口服。②保定。0.025～0.20毫克/千克，靜脈注射，最大劑量為3毫克；或0.10～0.25毫克/千克，肌內注射。③麻醉前給藥。0.1～0.2毫克/千克，靜脈注射、肌內注射或皮下注射。④緩解疼痛患畜的焦慮不安（不能替代鎮(zhèn)痛藥）。0.05毫克/千克，靜脈注射、肌內注射或皮下注射；總劑量不超過1毫克。0.55～2.2毫克/千克，口服；或0.55～1.10毫克/千克，靜脈注射、肌內注射或皮下注射。⑤與嗎啡合用作為術前給藥。乙酰丙嗪0.05毫克/千克，肌內注射；嗎啡0.5毫克/千克，肌內注射。

牛。①鎮(zhèn)靜。0.01～0.02毫克/千克，靜脈注射；或0.03～0.1毫克/千克，肌內注射。②局部麻醉前1小時鎮(zhèn)靜。0.1毫克/千克，肌內注射。

豬。短暫保定，0.5毫克/千克，肌內注射，30分鐘后，肌內注射氯胺酮（15毫克/千克）和阿托品（0.044毫克/千克），可減少唾液分泌和支氣管腺體分泌。