平胃散中蒼術素在大鼠體內藥代動力學研究

李古月+劉佳鑫+才謙

李古月1，2 劉佳鑫1，2 才 謙3

1.中國醫科大學附屬第一醫院，遼寧沈陽 110000；2.中國醫科大學藥學院，遼寧沈陽 110000；

3.遼寧中醫藥大學藥學院，遼寧大連 116600

[摘要] 目的 研究平胃散中蒼術素在大鼠血漿及組織中分布特征。 方法 建立大鼠血漿中蒼術素的HPLC測定方法，考查大鼠口服平胃散混懸液0.17，0.33，0.5，1.0，2.0，3.0，4.0，6.0，8.0，12，24 h后血藥濃度變化和2，3，8 h后大鼠體內組織分布情況，采用DAS 2.0數據處理軟件計算藥代動力學參數。 結果 大鼠口服平胃散混懸液后，蒼術素在大鼠體內的達峰時間Tmax為2.5 h，最大濃度Cmax為1.765 mg/L，半衰期t1/2z為5.723 h，AUC 11.789 mg/L·h，且在6 h左右時第2次達峰，出現雙峰現象。大鼠口服平胃散混懸液后2，3，8 h的藥物組織分布由高到低的順序大致是胃>小腸、脾>肝、肺、心>腎、大腸。 結論 該方法靈敏、快速、準確，可用于大鼠血漿中蒼術素濃度的測定。

[關鍵詞] 平胃散；蒼術素；藥代動力學；組織分布；高效液相色譜

[中圖分類號] R285 [文獻標識碼] A [文章編號] 1673-7210（2014）03（b）-0019-04

Determination of Atractylodin of Pingwei Powder in rat plasma by HPLC-UV method and their application to a pharmacokinetic and a tissue distribution study

LI Guyue1，2 LIU Jiaxin1，2 CAI Qian3

1.The First Hospital of China Medical University， Liaoning Province， Shenyang 110000， China； 2.Pharmacy College of China Medical University， Liaoning Province， Shenyang 110000， China； 3.Pharmacy College of Liaoning University of Traditional Chinese Medicine， Liaoning Province， Dalian 116600， China

[Abstract] Objective To study the blood concentration and tissue distribution of Atractylodin after oral administration of Pingwei Powder to rats. Methods The determination methods of Atractylodin in Pingwei Powder in rat plasma was established by HPLC， the blood concentration of Atractylodin after oral administration of Pingwei Powder at 0.17， 0.33， 0.5， 1.0， 2.0， 3.0， 4.0， 6.0， 8.0， 12， 24 h and tissue distribution in rats at 2， 3， 8 h were examined， the data was dealt with DAS 2.0 data processing software to calculate the pharmacokinetics parameters. Results After oral administration of Pingwei Powder， the Tmax was 2.5 h， Cmax was 1.765 mg/L， t1/2z was 5.723 h， AUC was 11.789 mg/L·h. The second peak was appeared at 6 h. After oral administration of Pingwei Powder， Atractylodin was quickly distributed to main organs with the concentration difference， stomach > small intestine， spleen > liver， lung， heart > kidney， large intestine. Conclusion This paper has developed a simple， specific， and rapid method of RP-HPLC with UV detection to determine Atractylodin of Pingwei Powder in rat plasma.

[Key words] Pingwei Powder； Atractylodin； Pharmacokinetics； Tissuces distribution； HPLC

平胃散出自宋代《太平惠民和劑局方》。由炙蒼術、姜厚樸、陳皮、甘草四味藥組成，具有燥濕健脾，行氣和胃之效。主治濕困脾胃證[1]。大凡脾胃病變，只要屬于所謂脾胃濕滯，都可用它或加味而治，所以古人稱它是“治脾圣藥”。君藥蒼術為菊科植物茅蒼術Atractylodes lancea（Thunb.）DC.或北蒼術Atractylodes Chinensis（DC.）Koidz.的干燥根莖，春、秋二季采挖，除去泥沙，曬干，撞去須根。蒼術味辛、苦，性溫、歸脾、胃、肝經，具有燥濕健脾，祛風散寒，明目的功效[2]。蒼術有效成分為倍半萜類和聚乙烯炔類，前者主要為β-桉葉醇，而后者主要為蒼術素[3]，并多以蒼術素作為定量指標。……