納洛酮的藥理分析及臨床應用

馬春花

同心縣人民醫院 寧夏吳忠 751300

納洛酮的藥理分析及臨床應用

馬春花

同心縣人民醫院 寧夏吳忠 751300

納洛酮為特異性阿片受體拮抗劑，安全性高、副作用輕。使用納洛酮，可抑制阿片樣物質，阻斷內源性阿片肽生理作用，使腦部神經功能障礙明顯改善，作用顯著。為了更好應用納洛酮，確保藥物應用的安全性和有效性，本文主要分析納洛酮的藥理特征，并探究其臨床應用，一一陳述。

納洛酮;藥理;臨床應用

納洛酮為阿片受體特異性拮抗劑，進入機體后，迅速吸收，易透過血腦屏障，具有較高的阿片受體親和力，緩解中樞抑制，作用效果。近年來，越來越多的報道表明，納洛酮廣泛應用于各種急性中毒、腦卒中、新生兒窒息、阿片類藥物急性中毒的解毒等診斷和治療，同時于麻醉后催醒后也可使用。現本文對納洛酮藥理特性進行不斷研究，并分析其臨床應用，總結如下。

1 納洛酮的藥理特性

納洛酮是羥二啡酮的衍生物，屬于阿片受體拮抗劑，無內在活性，具有較高的阿片受體，抑制阿片樣物質和受體結合，緩解阿片類藥物中毒癥狀。納洛酮脂溶性高，進入機體后快速分布全身，快速通過血腦屏障，速度為嗎啡的12倍［1］。腦內濃度高，重復給藥可維持濃度，進入肝臟，結合葡萄糖醛酸，隨尿排出。納洛酮可增強神經細胞對CO2敏感性，使呼吸增強，改善呼吸功能，減輕腦水腫。納洛酮拮抗β－內啡肽可抑制兒茶酚胺、前列腺素等，以此增強血管及心肌收縮力。另外，可以抑制中性粒細胞、血小板巨噬細胞，以免發生脂質過氧化。納洛酮可增強腺苷酸環化酶活性，減輕ATP消耗，恢復組織細胞氧化磷酸化。

2 納洛酮的臨床應用

2.1 抗休克。納洛酮可阻斷β－內啡肽，減輕阿片樣物質介導的應激反應，釋放兒茶酚胺，改善血流動力學，改善微循環，促進心排血量，以此有效抗休克。同時納洛酮會使心肌能量代謝明顯改善，抑制溶酶體及心肌抑制因子的釋放，以此抗出血性、內毒素、過敏性等休克，以免死亡。以15例休克患者為例，在采取綜合治療的同時采取納洛酮靜脈滴注，患者血壓均恢復正常，療效滿意。

2.2 乙醇中毒。納洛酮可抑制β－內啡肽效應，緩解呼吸抑制及血管交感抑制，減輕氧自由基損傷，促進乙醇轉化，降低機體乙醇含量，減輕乙醇中毒。124例乙醇中毒患者，均采取高滲葡萄糖液靜脈注射，并采取納洛酮治療。患者治療后20－30min癥狀減輕，無不良反應。

2.3 鎮靜類藥物中毒。鎮靜類藥物中毒患者，呼吸中樞系統明顯抑制，應用納洛酮，與嗎啡受體競爭性結合，減輕呼吸中樞系統、兒茶酚胺等抑制，具有高效的催醒作用。收治70例地西泮中毒患者，A組36例患者在B組34例患者常規治療的基礎上聯合納洛酮靜脈注射，必要時2h重復注射。結果A組患者清醒時間(1±0.3)h明顯快于B組清醒時間(10.4±3.7)h，且A組住院時間明顯短于B組［2］。

2.4 心腦肺復蘇。患者心跳呼吸驟停時，內源性阿片楊物質明顯增加，具有較強的β－內啡肽生理效應，對兒茶酚胺的心血管效能及前列腺素的心血管效能起到抑制作用。采用納洛酮不會抑制呼吸，促進前列腺素循環功能，恢復兒茶酚胺心血管效能，使機體平均動脈壓和灌注壓提高，可早期應用。

2.5 腦卒中。納洛酮會抑制β－內啡肽產生，大劑量使用會直接作用于腦細胞，使Na+－K+－ATP酶活性產生保護作用，阻斷自由基釋放，避免脂質過氧化，保護腦細胞膜，減輕腦損傷。另外，應用納洛酮會起到中樞催醒作用，若腦卒中患者伴有昏迷和呼吸抑制，納洛酮可明顯改善患者情況。且減輕呼吸中樞抑制，使腦微循環明顯改善，維持通暢呼吸。臨床早期使用納洛酮，可明顯促進腦神經功能恢復，降低患者死亡率。

2.6 呼吸系統治療。納洛酮具有較高的脂溶性，注射納洛酮后，會對循環和呼吸系統抑制產生逆轉作用，使通氣和換氣功能明顯改善，減輕和改善呼吸困難。且納洛酮可有效緩解呼吸抑制，減輕β－內啡肽抑制前列腺素和兒茶酚胺，以此改善肺水腫。

2.7 新生兒窒息。新生兒窒息會嚴重嚴重并發癥，如腦水腫、呼吸衰竭等，患兒機體β－內啡肽不斷增高，使兒茶酚胺明顯抑制，導致患兒心動減慢，血壓降低，抑制呼吸。采用納洛酮會快速透過腦屏障，快速結合腦內阿片受體，及時有效抑制拮抗β－EP，以此減少新生兒窒息時間，使呼吸系統、循環系統明顯改善。

2.8 有機磷中毒的治療。患者有機磷中毒后，降低了體內膽堿酯酶活性，使游離的乙酰膽堿不斷聚集，膽堿能神經元興奮后，隨即出現抑制作用，發生異常性中樞神經系統癥狀，主要為呼吸衰竭。采用納洛酮后，促進中樞神經系統興奮，加快呼吸速度，增加肺通氣量，以免發生肺水腫，同時使用納洛酮，會對心血管系統起到興奮作用，增高血壓，增加腎血流量，促進毒物排出。

2.9 手術麻醉催醒。目前納洛酮廣泛應用于手術麻醉催醒，可有效緩解麻醉性鎮痛藥急性中毒，抗呼吸抑制，促進患者蘇醒，拮抗復合麻醉后殘留的鎮痛藥物，若疑似為麻醉性鎮痛藥成癮患者，采用納洛酮可戒掉此種癥狀。

2.10 急性脊髓損傷的治療。使用納洛酮會對血壓降低起到預防作用，使脊髓血液得到較大供應，使患者運動和感覺功能明顯恢復，且使用大劑量納洛酮，會對脊髓導致癱瘓起到明顯阻斷作用。

2.11 其他治療。據相關報道，納洛酮可廣泛應用于精神分裂癥、一氧化碳中度、心肌梗死、蛛網膜下腔出血、重癥肺炎等，且效果較佳［3］。

3 不良反應

納洛酮不良反應主要有心律失常、血壓波動、過敏反應、呼吸困難、肺水腫等，若患者對阿片類藥物有依賴性，心血管疾病及高血壓等患者應謹慎使用此類藥物。

4 結論

納洛酮所存在的藥理作用，在臨床治療中得到廣泛應用，且副作用輕，安全性高，具有較為廣泛的應用前景，制定臨床更加深入研究。

［1］吳偉中.納洛酮作用機制及臨床應用探討［J］.海南醫學，2010，21 (10):112－114.

［2］陳健，王冰舒.納洛酮藥理研究及臨床應用進展［J］.醫學綜述，2008，14(7):1095－1096.

［3］顧玉成.納洛酮的藥理與臨床應用［J］.臨床醫藥實踐，2010，19 (7B):921－922.

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B

1009－6019(2014)10－0249－01