具有抗腫瘤活性的姜黃素衍生物研究進展

張歡,房雷,茍少華,陳莉*

（1. 中國藥科大學天然藥物化學教研室，江蘇 南京 210009；2. 東南大學藥物化學研究中心，江蘇 南京 211187）

具有抗腫瘤活性的姜黃素衍生物研究進展

張歡1,房雷2,茍少華2,陳莉1*

（1. 中國藥科大學天然藥物化學教研室，江蘇 南京 210009；2. 東南大學藥物化學研究中心，江蘇 南京 211187）

姜黃素是一種具有抗腫瘤、抗阿爾茨海默病、抗氧化、抗炎、抗病毒等多種生物活性的天然多酚，但其存在生物利用度低、水溶性較差等缺點，使其臨床應用受到限制。基于此，研究人員對姜黃素展開了大量的結構改造工作，以期能改善其生物活性及成藥性。綜述了具有抗腫瘤活性的姜黃素衍生物的研究進展，旨在為相關藥物的研發提供參考。

姜黃素；結構修飾；構效關系；生物利用度

隨著科學技術的發展，天然產物作為新藥發現的寶藏越來越受到人們的關注。從自然界中尋找活性先導化合物，再進行結構修飾，以提高化合物的生物活性和降低毒性已成為目前新藥研發的一條重要思路。姜黃素（1）是從姜黃屬植物中提取的天然多酚，具有抗腫瘤[1]、抗炎[2-3]、抗氧化[4]、抗阿爾茨海默病[5]、抗病毒[6]、降血脂[7]等多種生物活性，且對正常細胞毒性較低。然而，姜黃素也存在一些缺點，如穩定性差（見光易分解）、水溶性差、生物利用度低等[8]，這些缺陷限制了該化合物的應用。為了提高姜黃素的生物活性，并改善其成藥性質，研究人員對姜黃素展開了大量的結構改造工作，其改造位點主要集中在芳環和連接橋鏈上，由此獲得了許多具有靶向性、高活性、低毒性等特點的衍生物。……