抗生素緩控釋給藥系統
——載藥微球的研究與開發

鄭珩，顧覺奮

（中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 210009）

抗生素緩控釋給藥系統
——載藥微球的研究與開發

鄭珩，顧覺奮*

（中國藥科大學生命科學與技術學院，江蘇 南京 210009）

利用具良好生物相容性和生物可降解性的聚合物制得的微球作為一種新型藥物載體,具有良好的緩控釋作用，并具有一定的靶向性, 可用于口服和注射，在藥學領域和臨床上有著廣闊的應用前景。綜述近年來各種抗生素緩控釋微球制劑的研究與開發。

抗生素；微球；緩控釋給藥系統

自20世紀70年代開始，國外就開始了抗生素緩控釋制劑的相關研究，目的在于減慢藥物的釋放速率，提高抗生素有效性、安全性以及使用順應性。理想的藥物緩控釋系統應具備下列特征：惰性、生物相容性好、具一定的機械強度、不會給患者帶來任何不適、能獲得高載藥量、不發生意外釋放、使用方便、體內易清除、易于加工和保存等。

抗生素可分為時間依賴型和濃度依賴型兩大類。時間依賴型抗生素的殺菌作用取決于血藥濃度高于最低抑菌濃度(MIC) 所能持續的時間，主要包括青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素等，其制成緩控釋制劑后，能延長其體內濃度大于MIC的時間及與致病菌的接觸時間，增強殺菌作用，提高患者順應性；濃度依賴型抗生素的殺菌作用具有濃度依賴性，其體內血藥濃度峰值越高，對致病菌的殺傷力越強、殺傷速度也越快，而其開發成緩控釋制劑后，能使血藥濃度保持在較高水平且更加平穩，可降低不良反應發生率?！?br>