水難溶性藥物硝苯地平固體分散體的制備及體外溶出度研究

王 潔，金 剛，薛健飛，張 揚，于世華，張 艷

(吉林化工學院化學與制藥工程學院，吉林吉林132022)

硝苯地平(nifedipine)為二氫吡啶類鈣通道阻斷劑，是鈣拮抗劑中的一種，具舒張外周及冠狀動脈的功能［1］，由于難溶于水的特性，導致其生物利用度較低，影響臨床療效［2］.固體分散體(solid dispersion，SD)是將難溶性藥物高度分散在水溶性載體材料中，從而提高藥物的溶解度、溶出速率及生物利用度的中間劑型［3-4］，近年來該技術已經被廣泛使用［5-7］.本研究通過將硝苯地平制成固體分散體，以固體分散體中藥物的體外溶出度為指標，篩選制備固體分散體最佳輔料及比例.

1 實驗材料與方法

1.1 實驗藥品與儀器

FD-1冷凍干燥機(北京博醫康實驗儀器有限公司);RCZ-6B2溶出度儀(上海黃海藥檢儀器有限公司);UV-752N紫外分光光度計(上海申光儀器儀表有限公司);DT-5臺式離心機(北京時代北利離心機有限公司);BS-600L電子分析天平(上海精密科學儀器有限公司);;XK-96A快速混勻器(姜堰市新康醫療器械有限公司);79-1磁力加熱攪拌器(金壇市中大儀器廠)BPG-9070A電熱恒溫鼓風干燥箱(上海一恒科學儀器有限公司).

硝苯地平(鄭州德寶精細化工有限公司);泊洛沙姆407(湖北興銀河化工有限公司)十二烷基硫酸鈉(天津市大茂化學試劑廠);羥丙甲基纖維素(上海晶純生化科技股份有限公司);聚乙烯吡咯烷酮(上海藍季科技發展有限公司);甲醇、乙醇為分析純，水為重蒸餾水.

1.2 實驗方法

1.2.1 硝苯地平在不同載體水溶液中的溶解度實驗

分別選取Poloxamer407、HPMC、PVPK30精密配制……