撲熱息痛緩釋固體分散體的制備及體外溶出度的研究

金 剛，王 潔，薛健飛，鐘方麗，金 星，展瑞巖

(吉林化工學院化學與制藥工程學院，吉林吉林132022)

撲熱息痛是最常用的解熱鎮(zhèn)痛藥物.但是撲熱息痛是一種味苦、生物半衰期較短的藥物，需日服3、4次才能維持藥效，而使血藥濃度產(chǎn)生“峰谷”現(xiàn)象，長期應用會導致胃粘膜損害、腎功能不全等不良反應.撲熱息痛在生物體內(nèi)的羥基化代謝物，在高濃度時還會對肝臟產(chǎn)生不良反應，嚴重者可致肝昏迷甚至死亡［1-2］.如果使用緩控釋制劑，可使體內(nèi)有效血藥濃度平穩(wěn)且持久，具有延長藥物的治療作用、降低不良反應、減少服用次數(shù)等特點.現(xiàn)有的對于改善撲熱息痛不良反應的研究頗多，大都以改善其釋藥速度來實現(xiàn)，例如，施文［3］以預膠化淀粉、微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素為輔料，采用分層制粒法，制成對乙酰氨基酚緩釋片，具有良好釋藥性能.也有將該藥物制成膠囊、微丸、干混懸劑來減緩它的釋放.由于近年來固體分散技術(shù)使用非常廣泛［4-5］，且有人用水不溶性載體材料將藥物制成固體分散體以達到減緩藥物釋放的目的［6-8］.因此將藥物制成緩釋固體分散體后，藥物緩慢釋放，在很大程度上可緩解其對胃腸道粘膜的刺激性［9］.

1 實驗材料與方法

1.1 實驗藥品與儀器

RCZ-6B2溶出度儀(上海黃海藥檢儀器有限公司);BS-600L電子分析天平(上海精密科學儀器有限公司);UV-752N紫外分光光度計(上海申光儀器儀表有限公司);DT-5臺式離心機(北京時代北利離心機有限公司);79-1磁力加熱攪拌器……