吡拉西坦緩釋固體分散體的制備及體外溶出度研究

王 潔，金 剛，薛健飛，曲小姝，張 燕，展瑞巖

(吉林化工學院化學與制藥工程學院，吉林吉林132022)

吡拉西坦為腦代謝改善藥.具有抗大腦皮質缺氧、增加腦血流量等功效，能增加腦細胞的能量儲備和腦細胞活性，從而改善學習記憶［1］.但是吡拉西坦消化道不良反應發生較多，常見有惡心、腹部不適、腹脹、腹痛等，且癥狀的輕重與服藥劑量直接相關.為減少吡拉西坦的不良反應，使患者服用更加方便，提高患者的依從性，緩釋制劑可按需要在預定期間內向人體提供適宜的血藥濃度，減少服用次數并可獲得良好的治療效果［2］.固體分散技術發展非常迅速，有很多有關采用水難溶性材料制備固體分散體來達到使藥物持續緩慢釋放的研究［3-7］.本文以減少給藥次數，降低血藥濃度波動，提高患者用藥依從性為目的，制備了吡拉西坦緩釋固體分散體，并考察其體外溶出度，使藥物的釋放曲線呈現緩慢遞增的趨勢.

1 實驗材料與方法

1.1 實驗藥品與儀器

FD-1冷凍干燥機(北京博醫康實驗儀器有限公司);UV-752N紫外分光光度計(上海申光儀器儀表有限公司);DT-5臺式離心機(北京時代北利離心機有限公司);RCZ-6B2溶出度儀(上海黃海藥檢儀器有限公司);79-1磁力加熱攪拌器(金壇市中大儀器廠);BS-600L電子分析天平(上海精密科學儀器有限公司);XK-96A快速混勻器(姜堰市新康醫療器械有限公司);BPG-9070A電熱恒溫鼓風干燥箱(上海一恒科學儀器有限公司).

吡拉西坦(西安瑞盈生物科技有限公司);乙基纖維素……