逆流色譜技術在手性分離方面的應用

呂迎春，樊竹青

（普洱學院，生命科學系，云南 普洱 665000）

逆流色譜技術在手性分離方面的應用

呂迎春，樊竹青

（普洱學院，生命科學系，云南 普洱 665000）

逆流色譜是一種不用固態支撐體或載體的液液分配色譜技術，其分離原理具有手性制備性分離的優勢。以近年采用逆流色譜技術對手性化合物分離的應用進行了綜述。

逆流色譜；手性化合物；手性分離；手性選擇劑

手性化合物尤其是手性藥物對映體的手性分離在藥物研究和制藥工業方面具有重要的意義，根據手性藥物和藥效關系表明，手性藥物進人體后，其藥理作用是通過與體內靶分子之間的嚴格手性匹配和分子識別能力而實現的［1］。因此盡管具有手性中心的外消旋體間有著極其相近的理化性質，但其藥理和毒副作用卻可能存在著差異。手性藥物對映體間的藥理活性差異主要表現在以下幾個方面：①對映體有相同但程度有差異的活性；②一種對映體具有顯著的活性但其對映體活性很低或無此活性甚至具有毒副作用；③對映體的藥理活性相反；④對映體的藥理活性互補；⑤對映體的藥理活性不同。例如氧氟沙星（Ofloxacin）是第三代氟喹諾酮類廣譜抗菌藥，近年來研究證明左旋氧氟沙星抗革蘭氏陽性菌及陰性菌的活性是右旋的8～128倍，是氧氟沙星外消旋體的2倍［2］；而左旋氧氟沙星用于治療艾滋病毒引起的感染，其作用是外消旋體的2倍，右旋體卻無此藥理活性［3］。沙利度胺（反應停）的兩個對映體中只有（R）－（＋）對映體作為鎮靜劑，用于緩解妊娠反應，而（S）－（－）對映體則具有強的致畸作用。……