幾種新型輔料在速釋片劑中的應用

摘 要：目的：研究微晶纖維素（MCC）、甘露醇、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）這幾種輔料在速釋片劑中的應用，分析這些輔料對于速釋片劑崩解和溶出的作用。方法：運用實驗的方法，將這幾種輔料分別與處方片劑混合，然后觀察速釋片劑崩解與溶出的速度與數量。結果：研究表明，這幾種輔料在速釋片劑中運用，對提高速釋片劑的崩解速度，已經減少速釋片劑溶出困難都有顯著地效果。結論：這幾種輔料對速釋片劑的崩解與溶出有很好的效果，值得在醫學制藥中大力推廣使用。

關鍵詞：微晶纖維素；羥丙基甲基纖維素；聚乙烯吡咯烷酮；速釋片劑

緩控釋制劑亦稱為長效制劑或延效制劑，是在規定的環境中，通過適當的制劑方法，延長藥物在體內的釋放、吸收、分布、代謝和排泄過程，從而達到延長藥物作用的一類制劑[1]。緩控釋制劑因為可以減少病患對藥物的依賴性，從而降低藥物給病患身體造成的副作用，提高了藥物治療過程中的穩定性和安全性，以及藥物治療的有效性，越來越受到醫學界和病人的關注。片劑在生產的過程里，最常用的輔料主要分為這幾個種類：填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑及助流劑，下面就介紹囊括在這幾大類型中的幾種輔料在速釋片劑中的相關作用。

1 資料與方法

1.1 臨床資料

選取微晶纖維素（MCC）、甘露醇、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）為研究對象，將這幾種輔料分別與片劑混合，觀察效果。

1.2 方法

將選取的輔料分別與片劑混合，觀察反映及效果，具體步驟如下所示：

1.2.1 微晶纖維素（MCC）：微晶纖維素（填充劑和粘合劑）、微粉硅膠（助流劑）、羧甲基淀粉鈉（超級崩解劑）和硬脂富馬酸鈉（潤滑劑）組成，該創新性輔料比各個輔料的物理混合物有更大的堆密度、卓越的流動性、比表面積和可壓性，適用于所有生物藥劑學分類的原料藥的直接壓片中[2]。將微晶纖維素與片劑混合，以微晶纖維素占比20%為宜，觀察其對于片劑的崩解效果和溶出效果。

1.2.2 甘露醇：甘露醇作為一種片劑填充輔料，加入片劑中咀嚼時會讓口腔產生涼爽的感覺，而且伴有微甜的味道，口感十分不錯，非常適合咀嚼片之類的片劑中。將甘露醇顆粒或粉末與片劑混合，觀察片劑的崩解和溶出效果，并記錄結果。

1.2.3 羥丙基甲基纖維素（HPMC）：它是一種常用的薄膜衣片材料。將其與片劑混合，可以觀察片劑的硬度，同時還要觀察最主要的片劑的崩解和溶出量，做好詳細記錄。

1.2.4 羥丙基纖維素（HPC）：與羥丙基甲基纖維素（HPMC）并非為同一種輔料，主要用于做片劑的粘合劑，也可直接把羥丙基纖維素（HPC）的粉末混合壓入片劑中。本次試驗的方法重要是將羥丙基纖維素（HPC）粉末與片劑粉末混合，然后加入適量的水，利用相關試驗工具分析加入羥丙基纖維素（HPC）后，片劑的崩解狀況和溶出狀況，做好詳細記錄。

1.2.5 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）：是一種極易溶于水或乙醇中的化學試劑，作為藥片的輔料進行研究。準備2%-5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）水溶液或聚乙烯吡咯烷酮（PVP）乙醇溶液，加入片劑粉末中，攪拌均勻，隨后仔細觀察片劑藥物的崩解和溶出的含量和程度，并做好詳細的數據記錄。

1.3 統計學分析

上述數據采用SPSS13.0統計軟件包進行統計學處理。計量資料以均數±標準差（χ±s）表示，采用t檢驗，P<0.05為有統計學意義。

2 結果

經過上述實驗過程，得到了有效的數據，并通過對數據的科學有效的分析得出微晶纖維素（MCC）、甘露醇、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）幾種輔料在運用于速釋片劑中都有良好的效果，不論是作為填充劑的，還是作為粘合劑的額，或者是作為崩解劑的，又或者是作為潤滑劑的，在速釋片劑中都有顯著的效果，對于速釋片劑而言是很好的輔助材料。

3 討論

片劑作為醫學上最常見的藥物形式，病患們在日常治病的過程中都是要用到的。隨著生活節奏的大跨步加速和對人們對生活質量要求的不斷提升，越來越多的病患不愿意在治病過程中接受太繁瑣的過程，病患更接受的一種方式是避繁就簡，怎么方便，怎么來就好，反正在同等的藥效下，一定會拋棄那個較為繁瑣的過程，片劑的發展在這種大的環境背景下繼續前進也就是理所應當的。片劑符合了病患對方便、簡單、易攜帶、易服用等等多種優勢，在治病過程中，往往成為病患們的不二之選。在這種大好前景下，就是國之精粹——中藥液選擇制成片劑類型的中成藥，這是符合人們生活要求的必然之選。

片劑的發展加大了片劑的生產，而片劑強大的供需量背后對它的生產方式的轉變，醫藥制藥人員也是費盡心思，潛心專研。片劑對于病患來說是極為方便的，是醫學界的巨大進步，是醫學界發展的創舉，但是只有醫藥制藥人員和醫護人員知道，片劑生產的背后也存在很多問題，而如何使片幾種的藥效最大程度的轉化為為病患治療疾病的療效，就是制造片劑時，最先思考也是最常思考的問題。

制作片劑的藥物粉末要成為一個一個形狀完美、保存良好的小藥片，粘合劑在制造片劑過程中必不可少。實驗表明羥丙基纖維素（HPC）是在制造片劑時較為理想的粘合劑，在制造片劑中制藥加入適量的羥丙基纖維素（HPC）就可以是藥物做到很好的粘合效果，在醫學制藥上值得大力推廣使用。微晶纖維素（MCC）和甘露醇作為片劑中的填充物，被實驗證明，加入之后，可以片劑在食用過程中獲得一個較為良好的口感感受，減少傳統片劑給患者帶來的惡心和難以下咽的感覺，在醫學上也得到了比較高的認可。聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作為一種新型的速釋片劑輔料，可以說已經是取得了巨大的成功，雖然它被用于醫學制藥的時間并不是特別長，但它被廣泛運用于醫學制藥當中的盛況不得不讓人贊嘆，而它的易溶解也受到多方的好評，目前，它在速釋片劑中已經是作為一種性能比較優越的輔料被廣泛運用。羥丙基甲基纖維素（HPMC）更多的是作為藥片的糖衣，可以很好的將藥物包裹起來，使用羥丙基甲基纖維素（HPMC）時，可以與糖類輔料一起混合使用，這樣效果更為突出。

速釋片劑的效果主要要看它在病患體內崩解的速度，即藥物被分解開的速度；溶出速度，即在病患體內藥物量的溶出量，融入體內的量；藥效持續時間。在這三點要素達到最佳值時，速釋片劑的藥效會達到最優狀態，為患者治病的效果是最好的。而這三個要素都要達到比較優越的狀態，光靠藥物本身是很難達到的，必須借助輔料加以輔助，輔料的運用在速釋片劑產生之初便現端倪，但運用的熟練度遠不如當今。舊時運用在速釋片劑制作過程中的輔料，因為效果差，副作用較大，已經漸漸退出歷史舞臺，新的空白必須要由新的技術去填補完全，所以醫學界也在不斷研制新的，更優越的輔料作為速釋片劑的輔料，經過多方實驗證明，這幾種新型輔料不論是在釋放藥物效果上達到優越，而且副作用也呈現出很小的狀態，所以值得醫學界廣而用之。

參考文獻

[1]王瓊 ，王二麗.中藥緩控釋片劑的研究進展[J].中國醫藥導報，2009，6（22）：7.

[2]徐濟恒，馬鳳余，周亞球.緩釋片劑的研究概況[J].安徽化工，2011，37（1）：27.

作者簡介：韓秀枝（1970-），女，山西渾源人。太原工業學院化學與化工系講師。