黨參多糖磷酸酯化合成工藝的均勻設計優化

摘要：采用多聚磷酸法對黨參[Codonopsis pilosula （Franch.） Nannf.]多糖進行磷酸酯化反應，利用均勻設計試驗U8（44）對黨參多糖磷酸酯化合成工藝進行優化。采用鉬酸銨法測定磷酸根的含量，確定了黨參多糖磷酸酯化反應體系的最佳反應條件為溫度87 ℃、時間6.3 h、每20 mL多糖溶液加入20 mL多聚磷酸鈉溶液pH 10，在此體系下，磷酸根含量為5.26%。

關鍵詞：黨參[Codonopsis pilosula （Franch.） Nannf.]多糖；磷酸酯化；均勻設計

中圖分類號：R284.2 文獻標識碼：A 文章編號：0439-8114（2013）16-3936-03

黨參為桔梗科植物黨參[Codonopsis pilosula（Franch.）Nannf.]的干燥根[1]。黨參是常用中藥，具多種功效。黨參的主要成分有多糖、黨參皂苷、甾醇等多種物質。試驗研究表明，黨參多糖是黨參中的有效成分之一[2]。多糖類具有增強機體免疫、抗衰老的作用，在機體中表現出激活免疫細胞通道、激活吞噬細胞活性、增強免疫力、抗腫瘤、抗病毒和清除自由基等作用[3-5]。多糖進一步衍生、接枝、交聯等結構改造后，在近年的研究中被用于制作溫敏凝膠、pH凝膠，作為新的載藥體系或者用于開發新的疫苗[6]。多糖種類很多，然而多糖酯化物種類和數量有限。多糖的磷酸酯化改造方法主要有磷酸和磷酸酐法、磷酸鹽法、環三聚磷酸酯法、磷酰氯法等[7]。磷酸酯化修飾后的一些藥物以及倍他米松、注射用克林霉素等藥物的磷酸酯化物在療效及用量上得到了很大改善[8]。為了進一步研究多糖磷酸酯化的實際應用，研究多糖磷酸酯化合成途徑顯得尤為重要，同時由于磷酸酯化物也是一種重要的多糖酯化物，因而對多糖結構進行改性研究，對合成工藝以及后續的藥理進行研究有現實的價值和意義。……