◆醫藥快訊◆美國FDA批準抗腫瘤藥Cobimetinib上市
2016-01-26 04:47:17
中國合理用藥探索 2016年1期
◆醫藥快訊◆美國FDA批準抗腫瘤藥Cobimetinib上市
美國FDA于2015年11月10日批準基因泰克（Genentech）公司的Cobimetinib（商品名：Cotellic）片劑上市，與威羅非尼合用于治療BRAF V600E 或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤。
本藥為促分裂原活化蛋白激酶（MAPK）/細胞外信號調節激酶（MEK）1和MEK2的可逆性抑制藥。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶（EPK）通道的上游調節劑，可促進細胞增殖。BRAF V600E 和V600K突變可導致BRAF通道（包括MEK1和MEK2）組成性激活。
本藥的安全性和有效性經1項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照試驗證明。受試者按照1∶1的比例隨機分入聯合用藥組（威羅非尼+本藥）或對照組（威羅非尼+安慰劑）。試驗的主要療效結果為試驗者評估的無進展生存期（PFS），額外療效結果為試驗者評估的客觀緩解率、總生存期、PFS（由盲法獨立中心審查評估）、緩解持續時間。試驗結果顯示，與對照組相比，聯合用藥組中位PFS顯著延長（聯合用藥組12.3個月 vs.對照組7.2個月），客觀緩解率更高（70%vs.50%），總生存期統計學顯著延長（無死亡 vs.17.0個月），中位緩解持續時間更長（13個月 vs.9.2個月）。
本藥最常見的不良反應為腹瀉、光敏反應、惡心、發熱和嘔吐，最常見的3～ 4級實驗室異常為 γ-谷氨酰轉移酶（GGT）升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高、低磷血癥、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高、淋巴細胞減少、天冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、堿性磷酸酶升高、低鈉血癥。
（來源：http：//www.fda.gov）
