李翠霞
青霉素G在20世紀40年代初的時候開始被用來作為抗菌藥物被應用于臨床[1]。因青霉素抗菌活性強,毒性相對較低,青霉素G的臨床療效顯著,青霉素G的應用越來越廣泛[2]。但是問題也隨著應用的廣泛而開始被發現,近些年來,因為細菌的耐藥性越來越強,青霉素G被濫用情況嚴重,細菌開始對青霉素G耐藥,因此青霉素G在臨床的應用不能取得滿意的療效,這讓青霉素G在臨床應用上受到了很大的限制[3]。但是盡管如此,青霉素仍然有其不可替代性,青霉素G仍然是治療敏感葡萄球菌感染,A組、B組溶血性鏈球菌等細菌感染的首選藥物;除此以外,青霉素G還可以來用于肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎雙球菌、不產青霉素酶的金黃色葡萄球菌、厭氧的陽性球菌、腦膜炎奈瑟球菌、白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、破傷風桿菌以及螺旋體中的梅毒螺旋體、鉤端螺旋體、鼠咬熱螺旋體。青霉素G仍然是扁桃體炎、化膿性關節炎、蜂窩組織炎、敗血癥、心內膜炎、腦膜炎、猩紅熱、咽炎等疾病的最有效的治療藥物[4]。
青霉素鈉在臨床上主要用于敏感菌造成的急性感染,青霉素鈉在使用的時候既可以靜脈滴注和肌肉注射,青霉素鈉均能夠被機體均勻迅速吸收[5]。當青霉素鈉進行肌肉注射的時候,注射量為100萬U,半個小內峰值濃度為20U/mL,并且注射后排泄迅速,大部分通過尿排出體外,在4~6h內都會完全從體內排出,體內無殘留;相對于青霉素鈉,普魯卡因青霉素的吸收比較慢,當肌體注射80萬U之后,血藥濃度半個小時后達到峰值濃度4U/mL,24h后,體內仍可檢測到普魯卡因青霉素的存在[6]。
青霉素一類的藥物為細菌繁殖期的殺菌藥,細菌靜止期無殺菌作用,只有在細菌繁殖期青霉素G才能有效的發揮殺菌作用充分發揮藥效[7]。低濃度長時間給藥,可使細菌由繁殖狀態轉變成靜止期,靜止期使用青霉素G,就會降低青霉素G的藥效,所以在臨床治療的時候,一般沒有必要長時間一直維持一定的血藥濃度[8]。在使用青霉素類藥物時,短時間內產生體內比較高的血藥濃度對患者的臨床治療會更加有效。
下面通過表1和表2對臨床患者應用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后的效果進行比較。其中表1為急性扁桃體炎引起的255例病例運用青霉素鈉以及普魯卡因青霉素的退燒消腫時間;表2為急性尿路感染65例運用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后的膿球消失的時間,比較結果如下。

表1 急性扁桃體炎用青霉素鈉哈普魯卡因青霉素后退燒以及消腫之間比較

表2 急性尿路感染患者運用青霉素鈉和普魯卡因青霉素后膿球消失時間比較
通過分析表1可得出:急性扁桃體炎應用青霉素鈉3d消腫和退燒的有效率分別為53.85%和57.69%,應用普魯卡因青霉素3d的有效率分別為44%和48%。通過分析表2可得出:急性尿路感染應用青霉素3d膿球小事有效率為71.42%,應用普魯卡因青霉素有效率為40.63%。綜合表1和表2的分析結果可得出結論:青霉素鈉和普魯卡因青霉素均能有效的殺滅細菌控制感染,但是青霉素鈉的短期療效優于普魯卡因青霉素。在應用于急性感染時青霉素鈉的臨床療效更為顯著。
青霉素鈉鹽是一種白色結晶形狀的粉末,易溶于水,加水后溶解成為澄清溶液;普魯卡因青霉素是一種白色微晶狀粉末,微溶于水,加水后振搖成混懸液,因此普魯卡因青霉素在肌肉注射時吸收速度比青霉素鈉更為緩慢。兩種藥物均取80萬U加0.9%的氯化鈉溶液4mL溶解之后進行臀部肌注3d,5d,7d觀察肌肉硬結的情況,肌肉注射普魯卡因青霉素發生硬結的情況明顯要比青霉素鈉鹽肌注硬結嚴重。結果見表3。

表3 青霉素鈉鹽和普魯卡因青霉素肌注硬結情況比較表
試驗方法與步驟:青霉素鈉鹽以及普魯卡因青霉素同樣用7號針頭,用同樣物質的量的氯化鈉溶液稀釋,同樣采用肌肉注射的方法在身體的同一個部位進行注射,最終青霉素鈉鹽和普魯卡因青霉素兩兩相比較的針頭阻塞情況結果表明,青霉素鈉鹽的實驗組130例臨床注射案例中沒有一例有針頭阻塞的情況,相比之下,普魯卡因青霉素對照組125例臨床試驗案例中發生40例針頭阻塞情況導致重注,重注的發生既增加了病人的痛苦,又會導致藥物的浪費,嚴重的時候還會有生命危險,所以要嚴加防范,確保每一環節都萬無一失[11-16]。
在給藥途徑方面青霉素鈉既可肌肉注射也可靜脈點滴,而普魯卡因青霉素只能肌注,青霉素G優于普魯卡因青霉素。
青霉素G因為半衰期短代謝排泄快,所以青霉素G藥效時間短,臨床治療時為達到治療效果需多次給藥。普魯卡因青霉素是長效青霉素,很好的彌補青霉素G的這一缺點。但是普魯卡因青霉素并沒有完全取代青霉素在臨床中的應用。青霉素G起效迅速、對急性感染作用強、給藥途徑多種等優點是普魯卡因青霉素沒有的。在臨床實踐中應該根據疾病特點和患者的實際情況合理使用,取得最好的臨床治療效果。
[1]馬春宏,尹彥蘇,王仁章,等.離子液體雙水相萃取分離四環素的研究[J].吉林師范大學學報(自然科學版),2009(1):154.
[2]林棋,馬夢林,蔣維東,等.離子液體介質中Knoevenagel縮合反應研究[J].四川大學學報(自然科學版),2007(2):29.
[3]王平,徐群.離子液體的研究和應用[J].牡丹江師范學院學報(自然科學版),2007(1):116.
[4]桑瀟.離子液體的合成法研究[J].中國科技信息,2008(5):23.
[5]宋紅光,馬寧.離子液體應用研究進展[J].科技資訊,2009(11):89.
[6]楊志遠,蔡源,黃德英,等.咪唑類離子液體[PMIm]BF4的合成及表征[J].科技信息,2010(35):107.
[7]肖友軍,周磊,王靈峰,等.離子液體EMBF4中對硝基甲苯電還原的研究[J].江西師范大學學報(自然科學版),2010(2):64.
[8]尹萬香,李潤生,龍俞霖,等.離子液體[Hmim]BF4催化合成β-烯胺酮類化合物[J].暨南大學學報(自然科學與醫學版),2010(5):149.
[9]雷達,范芳,嚴建芳.甲苯/TX-100/1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸鹽微乳液的相結構研究[J].華中師范大學學報(自然科學版),2007(3):153.
[10]魏穎,張慶國.離子液體BMIBF4水溶液粘度性質的研究[J].渤海大學學報(自然科學版),2008(2):52.
[11]王軍,張艷,時召俊,等.N-乙基-N-丁基嗎啉離子液體雙水相體系萃取分離蛋白質[J].應用化工,2009(1):127.
[12]馬春宏,尹彥蘇,王仁章,等.離子液體雙水相萃取分離四環素的研究[J].吉林師范大學學報(自然科學版),2009(1):18.
[13]張冬梅,阿穎利,宋靜.青霉素的抗菌作用機制及合理使用分析[J].求醫問藥:下半月刊,2012(8):143.
[14]康小瑜,郭英.改良芐星青霉素抽吸方法降低藥液殘余量[J].吉林醫學,2012(29):79.
[15]劉耀川.細菌對大環內酯類藥物耐藥機制簡介[J].現代畜牧獸醫,2012(10):133.
[16]張芝蓮,梁麗珍.青霉素過敏反應的急診救治[J].基層醫學論壇,2012(30):87.