硝酸甘油不止有片劑

硝酸甘油是目前臨床應用最廣泛、最有效的短效抗心絞痛藥物，對很多冠心病患者來說，它是關(guān)鍵時刻的救命藥。尤其是硝酸甘油片劑，廣為人知。但人們很少知道，硝酸甘油還有其他不同的劑型，在臨床上發(fā)揮著積極作用。

不同劑型各有特點

片劑有含化片和控釋口服片兩種。含化片每片劑量0.5毫克或0.6毫克，每次舌下含服0.3～0.6毫克，2～3分鐘生效，5分鐘時達最大效應，持續(xù)作用10～45分鐘。如病情需要，隔5分鐘后可再含服一次，但每日最多不可超過2毫克。藥理學發(fā)現(xiàn)，硝酸甘油主要在肝臟代謝，口服后因肝臟的首過作用，生物利用度僅為8%；而含化時，藥物通過口腔豐富的毛細血管被直接吸收，迅速進入血液循環(huán)，生物利用度可高達80%。但由于含化片作用時間短，舌下含化半衰期僅1～4分鐘，于是，控釋口服片應運而生。這種由白色和淡綠色顆粒壓制而成的特殊片劑不應含化，口服后在胃腸道穩(wěn)定均勻地釋放，作用時間可維持8～10小時。需要注意片劑性質(zhì)不穩(wěn)定，遇空氣或光線會緩緩分解，因此，作為隨身攜帶的急救藥物，應定期更換新藥；青光眼、腦出血、顱內(nèi)壓增高等患者禁用，急性心梗者慎用；不良反應表現(xiàn)為頭痛、眩暈、面部潮紅、惡心、嘔吐、心動過速、視力模糊、皮疹等；服藥若同時飲酒，會引起或加重低血壓，導致“硝酸甘油暈厥”。

貼膜硝酸甘油貼膜的作用機理與硝酸甘油片相同。本品為橢圓形片狀透皮膜劑，藥物能持續(xù)緩慢地通過皮膚吸收至血液而發(fā)揮作用。貼敷后1～2小時達有效濃度，作用可持續(xù)24小時。藥膜去除后作用很快消失，重復使用不產(chǎn)生藥物蓄積。用時揭去保護層，貼敷于左前胸皮膚，1日1次，1次1貼，用于預防慢性心絞痛。

氣霧劑它是將硝酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶內(nèi)，在拋射劑的推動下，藥液以霧狀噴入口腔，從而迅速通過口腔黏膜吸收而發(fā)揮藥效，30秒即可緩解心絞痛。其特點是快速、有效、穩(wěn)定、方便，是未來抗心絞痛藥物的主導劑型。

注射劑為硝酸甘油的滅菌無水乙醇溶液，主要用于緩解心肌梗死及心絞痛，也用于心外科手術(shù)期間控制血壓。因本品用量過大時可使血壓過度降低，冠脈灌注壓過低，興奮交感神經(jīng)，增快心率和增強心臟收縮力，從而增加心肌耗氧量，加劇心絞痛癥狀，因此，在使用過程中必須嚴密監(jiān)視血壓、心率的變化。保存和使用過程中應遠離火源，防止猛烈碰擊；靜滴時要用黑布圍擋避光，保證藥品質(zhì)量。

注意事項有問有異

硝酸甘油作為抗心絞痛藥物，療效可靠，在應用時特別要注意以下幾個方面的問題。

1.如用于急救，緩解病情，硝酸甘油氣霧劑有廣泛的發(fā)展前途，其次是口含片。如用于預防發(fā)作，應選用長效控釋片或貼膜劑為好。

2.硝酸甘油盡管療效肯定，但耐藥是個老問題。連續(xù)用藥2～3周后，可出現(xiàn)耐受現(xiàn)象，停藥1～2周后耐藥性消失。機體對硝酸甘油產(chǎn)生耐藥性后，劑量必須加大，但不良反應也隨之增加。解決方法，一是從低劑量開始用藥；二是間隔給藥，例如用貼膜劑可采用貼12小時揭12小時的方法；三是變動兩次給藥時間，也就是不對稱給藥，例如，每日用藥兩次，早8點晚8點，過一段時間后改成早9點晚7點；四是與含有-SH的藥物或β受體阻滯劑（如心得安）同服，冠心病兼有高血壓患者可試與開博通同服。

3.青光眼、腦出血、顱內(nèi)壓增高患者禁用硝酸甘油類的所有制劑，急性心梗患者慎用。

4.臨床常用的幾種擴血管藥物，硝酸甘油以擴張靜脈血管為主，酚妥拉明以擴張動脈血管為主，硝普鈉既能擴張動脈又能擴張靜脈血管，臨床應用時應注意掌握。