JAK3抑制劑Tafacitinib用于治療類風濕性關節炎的上市申請在歐洲進入審評程序

輝瑞公司最近宣稱，其開發的口服小分子Janus激酶(JAK3)抑制劑tofacitinib用于治療中至重度活動性類風濕性關節炎(RA)的上市申請已被歐洲醫藥管理局(EMA)接受，并進入審評程序。此前，該公司報道稱，本品的ORAL系列Ⅲ期臨床研究基本上均獲得陽性結果。

其中，名為ORALSync的臨床試驗為期12個月，792名中至重度活動性 RA患者分別服用tafacitinib5和10mg(bid)或安慰劑。結果，6個月后，本品治療組受試者達ACR20［即美國風濕病學會(ACR)規定的5個RA癥狀參數中有3個改善達20%］的人數比例較安慰劑組顯著提高，尤以本品10mg劑量組的療效最好，本品5和10mg劑量組及安慰劑組受試者達 ACR20的人數比例分別為52.7%、58.3%及31.2%;3組受試者的健康評價問卷失能指數(HAQ-DI)分別平均下降0.46、0.56及0.21，平均 RA活動度評分(DAS28)則分別為11.0、14.8及2.7。

另兩項名為ORALStandard和ORALStep的臨床試驗也均達到主要考察指標的預期，而名為ORAL Scan的臨床試驗中，本品10mg劑量組受試者達到了主要考察指標的預期，5mg劑量組受試者的另一項指標——關節結構性損傷的緩解卻未達到預期值。

目前，輝瑞公司還在開發tofacitinib用于其他適應證，包括銀屑病和腸炎的治療以及移植排異反應的預防。