槲皮素衍生物的合成及生物活性研究進(jìn)展

渠文濤，朱 瑋，翟廣玉，顏子童

（鄭州大學(xué) 藥學(xué)院，河南 鄭州450052）

槲皮素衍生物的合成及生物活性研究進(jìn)展

渠文濤，朱 瑋，翟廣玉＊，顏子童

（鄭州大學(xué) 藥學(xué)院，河南 鄭州450052）

綜述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究進(jìn)展，介紹了國內(nèi)外槲皮素氨基酸類、糖苷類、酯類、醚類衍生物及金屬配合物的合成方法及其生物活性研究現(xiàn)狀.指出槲皮素是一種從天然植物中提取的黃酮醇類化合物，具有抗氧化，抗菌，擴張血管，抗腫瘤及抗突變等多種生物學(xué)活性.然而，槲皮素具有水溶性差、生物利用度較低等缺點，臨床應(yīng)用受到限制.為此，國內(nèi)外學(xué)者對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾改造，開發(fā)出了一系列具有新穎結(jié)構(gòu)的槲皮素先導(dǎo)化合物，可望為新型槲皮素衍生物的設(shè)計合成提供參考.

槲皮素；槲皮素衍生物；合成；生物活性；研究進(jìn)展

槲皮素（quercetin，3，3′，4′，5，7－五羥基黃酮，結(jié)構(gòu)見圖1）是具有多種生物學(xué)活性的黃酮類化合物，廣泛存在于蔬菜、水果及中草藥中，如洋蔥、蘋果、葡萄、銀杏、茶葉等.研究表明槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗腫瘤及抗突變等多種生物學(xué)活性［1－4］.然而，由于槲皮素為平面型分子，分子堆砌較緊密，分子間引力較大，不易被溶劑或溶質(zhì)分散，所以槲皮素的水溶性較差，生物利用度較低（血漿濃度峰值僅為0.13～7.6 μmol·L－1），而使槲皮素的臨床應(yīng)用受到極大的限制［5］.為此，國內(nèi)外學(xué)者對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾、改造，合成出了大量水溶性增強，生物利用度改善的槲皮素衍生物，以期開發(fā)出活性更……