二氫苯駢［c］菲啶類生物堿的制備及其抗乙肝病毒的活性

吳穎瑞，方 宏，牙始康，何瑞杰

（1.中國(guó)科學(xué)院廣西植物研究所 廣西植物功能物質(zhì)研究與利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，廣西 桂林541006；2.廣西中醫(yī)藥研究院，廣西 南寧530022）

二氫苯駢［c］菲啶類生物堿的制備及其抗乙肝病毒的活性

吳穎瑞1＊，方 宏1，牙始康2，何瑞杰1

（1.中國(guó)科學(xué)院廣西植物研究所 廣西植物功能物質(zhì)研究與利用重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，廣西 桂林541006；2.廣西中醫(yī)藥研究院，廣西 南寧530022）

二氫苯駢［c］菲啶類生物堿是自然界中一類重要的生物活性成分，但含量很低.利用硼氫化還原方法，對(duì)博落回粗提物中的血根堿和白屈菜紅堿混合物進(jìn)行還原、分離，得到了二氫血根堿和二氫白屈菜紅堿；并初步評(píng)價(jià)了其抗乙肝病毒活性.結(jié)果表明，利用硼氫化還原方法制備二氫苯駢［c］菲啶類生物堿的產(chǎn)率較高，還原產(chǎn)物具有一定的抗乙肝病毒活性.

二氫苯駢［c］菲啶類生物堿；二氫血根堿；二氫白屈菜紅堿；制備；抗乙肝病毒活性

苯駢［c］菲啶類生物堿是一類重要的天然有機(jī)物，其中完全芳香化苯駢［c］菲啶類生物堿是一個(gè)平面型的分子，分子中季銨離子的親電性使它能與反轉(zhuǎn)錄酶形成三維復(fù)合物，據(jù)推測(cè)，這是它關(guān)鍵的活性點(diǎn)位［1］.苯駢［c］菲啶類生物堿可以嵌入DNA，通過抑制DNA、RNA聚合酶的活性從而抑制蛋白質(zhì)的合成［2－3］.目前這一類型的化合物已有合成（如NK109）并作為抗癌藥物進(jìn)入了臨床研究.從植物中分離得到的二氫苯駢［c］菲啶類生物堿具有抗 HIV［4］，抗菌［5－6］、殺蟲［7］、抗白血病［8］等活性，但是報(bào)道的文獻(xiàn)不多；另一方面……