枳術口腔崩解片原料浸膏粉的提取工藝研究

任熙玲 王 燕 西安醫學院（西安 710021）

枳術丸［1］為常用消食健胃經典方，以其組成枳實和白術命名，兩藥一瀉一補，一走一守，一急一緩，相互制約，相互為用，以達補而不滯，消不傷正，健脾強胃，消食化積，消痞除滿的功效。傳統的中藥丸劑服用不方便、在胃中崩解速度緩慢，藥效難以釋放，不能達到預期療效。口腔速崩片是近幾年發展起來的藥物劑型，在口腔內遇到唾液后幾十秒內即能迅速崩解成小顆粒，具有速效、高效、刺激性小、服用方便等特點。制備時多采用高效崩解劑，利用崩解劑的毛細管作用或溶脹性質使片劑迅速崩解。將傳統枳術丸劑制備成口腔崩解片，使其在口腔中即開始崩解，加快了藥物的吸收，提高用藥依從性，從而達到速效、高效的目的。為使枳術口腔崩解片有效成份的含量達到治療效果，須要有較高的出膏率和柚皮苷含量，本文參考文獻［2，3］利用正交試驗篩選出了枳術口崩片原料浸膏粉的最佳提取工藝。

1 儀器與試劑 枳術丸組方中的兩味原藥材白術（浙江）、枳實（福建）購自陜西省藥材公司，按《中國藥典》2005年版一部各藥材下之規定加工，揀去雜質，用水沖淋，炒制。

LC－2010A高效液相色譜儀（島津公司）；電熱恒溫水浴鍋（上海滬南科學儀器聯營廠）；101A－2型干燥箱（上海實驗儀器廠）；AUW－D series AUW120電子天平（SABIM）。

乙醇（西安化學試劑廠）；甲醇為色譜純；其它試劑均為分析純。

2 實驗方法與結果

2.1 正交試驗法篩選水煎提取條件

采用水提的方法進行工藝提取。方法：按處方比例稱取白術（炒）40g，枳實（炒）20g，共9份，以加水倍數、煎煮時間、煎煮次數的不同設計3因素3水平并按正交表L9（34）進行實驗，以出膏率和柚皮苷（枳實中所含）含量為指標，權重系數分別為40%、60%，篩選提取最佳工藝，因素水平表見表1，試驗數據及方差分析結果分別見表2和3。

表1 提取工藝篩選正交試驗因素水平表

表2 提取工藝篩選正交試驗結果L9（34）

表3 提取工藝篩選方差分析表

由于C因素對結果的影響不大，故只對A和B因素進行方差分析

F0.05（2，4）＝6.49

結果分析：由直觀分析和方差分析結果表明，影響出膏率的主次因素為：A＞B＞C，最佳搭配為A3B1C3，即加10倍水、煎煮1h、煎煮3次。根據各因素極差的大小可以看出，三個因素中的主次順序為加水倍數＞煎煮時間＞煎煮次數，加水倍數的級差變化幅度最大，說明加水倍數在提取工藝中對實驗結果的影響最大。考慮到生產實際，第B、C因素對實驗結果影響較小，考慮大生產實際情況，選擇A3B1C2，最后確定藥材用加水煎煮2次，加水倍數為10倍，煎煮時間為1.0h。

2.2 驗證試驗 為證實以上提取條件的可靠性，試驗另按處方取3份同重量的藥材，用確定的最佳條件提取，濃縮，測定出膏率和柚皮苷含量，結果見表4。

表4 水提驗證試驗結果

從表4中的數據可以看出，采用最佳工藝提取所得出膏率和含量與正交試驗基本一致，說明設計的提取工藝比較合理。

3 討 論 在藥材提取工藝的研究中，采用正交實驗的方法對提取有影響的加水倍數、煎煮時間、煎煮次數三因素進行了考察。可作影響因素對綜合評分的趨勢分析圖進行討論（見圖1）。各因素極差的大小可以看出，三個因素中的主次順序為加水倍數＞煎煮時間＞煎煮次數，加水倍數的級差變化幅度最大，說明加水倍數在提取工藝中對實驗結果的影響最大。考慮到生產實際，第B、C因素對實驗結果影響較小，考慮大生產實際情況，選擇A3B1C2，最后確定藥材用加水煎煮2次，加水倍數為10倍，煎煮時間為1.0h。

圖1 影響因素對綜合評分的趨勢分析圖

［1］羅尚鳳，李國光，何宇東，等.枳術丸的化學成分分析［J］.西北藥學雜志，1994，（9）5：206－209.

［2］蔡逸平，曹 嵐，范崔生.枳殼、枳實類藥材的化學成分及藥理研究概況［J］.江西中醫學院學報，1999，11（1）：18.

［3］國家藥典委員會.中國藥典（一部）［S］.北京：化學工業出版社，2010：512.