美國(guó)FDA批準(zhǔn)勃起功能障礙治療藥阿伐那非上市

◆醫(yī)藥快訊◆

美國(guó)FDA批準(zhǔn)勃起功能障礙治療藥阿伐那非上市

美國(guó)FDA與2012年4月27日批準(zhǔn)VIVUS制藥公司產(chǎn)品阿伐那非（通用名：Avanafil，商品名：STENDRA）片劑上市，用于治療勃起功能障礙（ED），規(guī)格包括：50 mg、100 mg和200mg。

陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激期間陰莖海綿體中一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）水平升高，使陰莖海綿體的平滑肌松弛并使血液流入，從而使陰莖勃起。本藥為磷酸二酯酶（PDE）5抑制藥，對(duì)離體的人陰莖海綿體無(wú)直接松弛作用，但能通過(guò)抑制陰莖海綿體中的PDE5對(duì)cGMP的降解，增強(qiáng)NO的作用。由于NO的局部釋放是由性刺激引起，故如果缺乏性刺激，PDE5抑制藥不起作用。

體外研究顯示本藥對(duì) PDE5有選擇性，對(duì)PDE5的作用比對(duì)其他 PDE的作用更強(qiáng)（比對(duì)PDE6的作用強(qiáng)100倍，比對(duì)PDE4、PDE8、PDE10的作用強(qiáng)1 000倍，比對(duì)PDE2和PDE7的作用強(qiáng)5 000倍，比對(duì)PDE1、PDE3、PDE9和PDE11的作用強(qiáng)1 0000倍）。PDE6存在于視網(wǎng)膜中，負(fù)責(zé)光傳導(dǎo)，故 PDE5抑制藥對(duì)顏色識(shí)別（藍(lán) /綠）有暫時(shí)性、劑量相關(guān)性損害。除了人陰莖海綿體平滑肌，PDE5還存在于其他組織中，包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼肌、大腦、心臟、肝臟、腎臟、肺、胰腺、前列腺、膀胱、睪丸和精囊。在體外和體內(nèi)的外周血管中觀察到，本藥對(duì)這些組織中PDE5的抑制作用是基于增強(qiáng)NO抗血小板聚集活性。

（來(lái)源：http：//www.fda.gov）