桔梗的生理活性研究

　　[摘要]桔梗作為藥食兼用食材，具有宣肺、利咽、抗炎、祛痰、排膿、鎮靜、鎮痛、解熱等功效。此外，桔梗還具有抗潰瘍、抗腫瘤、降血糖、降血壓的作用。大量實驗研究表明：桔梗所具有的這些功能特性是通過抗氧化和抗疲勞作用機理來實現的，以起到對人體的保健作用。本文綜述了桔梗的資源現狀、化學成分及其生理活性研究。
　　[關鍵詞]桔梗；生理活性；研究
　　一、前言
　　桔梗為桔梗科多年生植物桔梗[platycodon grandiflomm(Jacp.)A.DC.]的干燥根，又名四葉菜、土人參、苦梗菜、梗草等。用桔梗加工的桔梗菜、桔梗絲、桔梗果脯等食品美味可口。桔梗菜是我國朝鮮族的名菜。把桔梗作為食用的地區已從朝鮮族居住的延邊及其周邊地區輻射到吉林長春、吉林通化、黑龍江、北京、天津等地區。而國外對桔梗的需求量最大的國家應以日本、韓國為主，如今遍及美國和東南亞各國Ⅲ。
　　桔梗為我國傳統中藥，其作為藥材，國內年需求量在10000t以上，其性微溫，味苦、辛、平，歸肺經，有開宣肺氣，祛痰排膿之功效，主要是通過桔梗中含有的皂甙類化學成分，從而使桔梗具有一定的抗氧化及抗疲勞活性，對人體起保健作用。常用于外感咳嗽、咳痰不清、咽喉腫痛、胸悶腹脹、痢疾腹痛、血淤水腫、癃閉等癥；桔梗又是一種很好的保健和功能食品。它食藥兼用，國內外需求量大。現代藥理學表明它具有降血脂，降血糖，抗肥胖，鎮靜，降低膽固醇等多種生理理活性。
　　二、桔?；瘜W成分的研究
　　桔梗的化學研究始于二十世紀四十年代，由日本學者最早開始研究。隨著現代分離分析技術的發展與應用，近十年來，桔梗的化學成分研究取得了長足的發展。據文獻檢索：尤其近幾年來，從桔梗中先后獲得10余種新化合物，桔梗的化學成分之謎才逐漸被揭開。迄今為止，對桔梗的化學研究表明；其主要成分為齊墩果酸型五環三萜皂苷，另外還含有黃酮、聚炔、甾體、酚酸、脂肪酸等類型的化合物。
　　1.皂苷類
　　桔梗中含有大量的三萜皂苷，是其主要活性成分。桔梗皂苷的種類繁多，迄今已分離出18種，主要有桔梗皂苷D、A、B、D、D、遠志苷D、D、桔梗皂酸A甲酯等。據報道一種新的皂苷一桔梗皂苷E，被分離出來。
　　2.多聚糖
　　桔梗根中含有大量由果糖組成的桔梗聚糖，已鑒定結構的有桔梗聚糖GF2～GF9。此外，桔梗中還含有大量的聚糖。
　　3.甾醇類
　　桔梗含有菠菜甾醇，a-菠菜甾醇-B-D-葡萄糖苷，A7-豆甾烯醇，白樺脂醇以及B-谷甾醇等。
　　4.醇苷、黃酮及其苷類
　　從桔梗的種子中分離出：黃杉素，黃杉素7-0-吡喃鼠李糖-基-(1-6)-B-D-喃葡萄糖苷，槲皮素-7-0-葡萄糖苷，槲皮素-7-0-蕓香糖苷，木犀草素，木犀草苷，芹菜素，芹菜素-7-0-葡萄糖苷，黃烷酮醇糖苷和3-甲基-1-丁醇糖苷。從花中提到了桔-?；ㄉ眨猴w燕草索一二咖啡酰蘆丁醇糖苷和飛燕草素-3-二啡酰-蘆丁糖5-葡萄糖苷。
　　5.揮發油
　　采用氣相色譜一質譜一計算機聯用分析儀檢測分離出75種化合物，有44.495％為不飽和化合物。其化學成分的組成：①有機酸和酯類化合物，，總含量20.746％；②烴類化合物，總含量19.233％③醇、酚、醚、醛和酮類，總含量為15.971％。
　　6.脂肪油、脂肪酸
　　桔梗根中含油0.92％，且不飽和化合物含量較高。脂肪中亞油酸、軟脂酸的含量較大，亞油酸含量達63.24％，軟脂酸為29.51％，此外還含有亞麻酸、硬脂酸、油酸及棕櫚酸等。
　　7.聚炔類
　　化合物從桔梗的須根中鑒別出2種聚炔類化合物lobetyol和lobetyolin，從其培養物中還鑒別出另一種聚炔類化合物lobetyolinin這些聚炔類化合物被作為桔梗植物化學分類的重要依據標準。
　　8.其他
　　桔梗根中維生素含量豐富，含有16種以上的氨基酸，包括8種必需氨基酸，含有17種以上無機元素，包括銅，鋅，鎳，錳，鉻，鍶，鐵，鋇等8種必需微量元素閉。
　　三、桔梗的生理活性研究進展
　　研究表明，桔梗具有抗炎、祛痰、鎮咳、抗潰瘍、降血壓、擴張血管、解熱鎮痛、鎮靜、降血糖、抗膽堿、促進膽酸分泌、抗過敏及增強人體免疫力等廣泛的藥理作用。
　　1.抗炎活性
　　研究表明，桔梗的水提取物具有較好的體外抗炎活性對脂多糖所致炎癥模型的分子生物學研究表明，其抗炎活性的機制是調控NF-kB因子活性及抗炎基因的表達。桔梗的抗炎活性主要是由于其中含有桔梗皂苷。最近的動物實驗已證實，桔梗皂苷D和D3具有抗炎活性。其抗炎活性的機理是調控炎癥早期介質，如對佛波酯(TPA)所致炎癥模型，桔梗皂苷D能抑制前列腺素E2產生；對脂多糖(LPS)所致炎癥模型，桔梗皂苷D和D3能抑制NO產生和增加TNF-a(腫瘤壞死因子)的分泌。最近對單體皂苷的祛痰活性研究表明桔梗皂苷D和D，通過霧化給藥，能增加大鼠上皮細胞中黏液素的釋放；桔梗皂苷D3的作用更強，因而桔梗皂苷D和D3都可作為一種有效的化痰藥來應用。桔梗皂苷對四丁基過氧化物(t-BHP)所致的鼠肝損傷具有保護作用。體內動物實驗及體外肝-細胞模型實驗證實，桔梗皂苷能明顯降低四丁基過氧化物所致的肝氧化損傷，清除，1一二苯基2-三硝基苯肼(DPPH)過氧化物自由基。進而也證實了桔梗皂苷具有抗氧化作用。
　　2.抗腫瘤及免疫調節活性
　　桔梗多糖不同于香菇多糖、裂裥菌素等其他多糖免疫調節劑。桔梗多糖能激活巨噬細胞。從而誘導NO的產生和INOS的mRNA表達。研究表明，桔梗多糖所致巨噬細胞活化作用與MAPKs(絲裂原活化蛋白激酶)和AP-1(激活蛋白-1)有關。桔梗的水提取物具有抗腫瘤和免疫調節作用。這些活性可通過潛在效應細胞如巨噬細胞來實現。桔梗水提取物還能刺激巨噬細胞的增生、撒布能力、噬菌作用、細胞抑制活性增強，是一種潛在的巨噬細胞功能增強劑。桔梗水提取物可導致體外培養的人肺癌細胞A549生長抑制和凋亡，分子生物學的研究表明，桔梗水提取物引起的細胞凋亡機制與端粒酶活性的降低和Bel-2表達的下調有關。
　　3.促胰外分泌腺分泌的活性
　　桔梗皂苷D刺激胰外分泌腺的分泌機理是引起胃腸道激素特別是CCK從十二指腸釋放。桔梗皂苷D能促進CCK的釋放，因而一些含桔梗的制劑可用于胰腺炎的治療”。
　　4.抑制胰脂肪酶活性
　　僅桔?？傇碥沼幸种埔戎久富钚?。證實桔梗皂苷D能以一種競爭的方式抑制胰脂肪酶的活性。體外驗證實，桔?？傇碥蘸徒酃Ｔ碥誅、桔梗皂苷A和桔梗皂苷C均能不同程度抑制胰脂肪酶活性。
　　5.降脂作用
　　桔梗皂苷能影響血清和肝中的脂質含量。對桔?？傇碥战笛饔玫难芯勘砻鳎煌瑒┝康慕酃？傇碥諏Ω哐慕档妥饔貌町愝^為顯著。大劑量可以顯著性地降低高脂血癥TC、LDL-C、HDL-C，其作用程度超過陽性藥物組(絞股藍)；小劑量組和中劑量組僅對血脂的部分指標有影響。
　　6.改善胰島素抵抗作用
　　研究結果表明，對于諸如非胰島素依賴性糖尿病并發癥；綜合癥及冠心病等以血胰島素增多為特征的代謝紊亂患者，桔梗能有效地阻止和改善這些癥狀。
　　7.鎮痛作用
　　研究結果表明，桔梗皂苷D產生的鎮疼效果與脊椎上的GABA(A)、GA-BA(B)(y-氨基丁酸)、NMDAIlnon-NMDA(N-甲基D-天門冬氨酸)受體有關。其鎮疼作用由于刺激減弱了去甲腎上腺素和五羥色胺通路，與嗎啡通路無關。進一步研究發現，桔梗皂苷D腦室或膜內注射給藥時，在甩尾、扭體和福爾馬林等不同類型疼痛模型實驗中均顯示了強的鎮疼作用，其作用主要在中樞神經系統，不受鴉片受體影響。
　　8.其他活性
　　抗RSV(呼吸道合胞病毒)活性：研究表明，皂苷為其活性成分。另外還發現桔梗的沸水提取物具有殺蟲活性、抗誘變活性、抗氧化活性及較好的抑制酪氨酸酶活性?？寡趸钚裕涸诮酃５氖兔演腿∥镏械玫阶貦八崴砂卮减ズ褪讼┧崴砂卮减?，通過與二苯代苦味酰肼(DPPH)、超氧化物及一氧化氮等的抗自由基能力對比，發現這兩種化合物的抗自由基能力比抗氧劑Bh或BHA高。
　　桔梗作為一種藥食兩用的植物，資源豐富，皂苷類為其主要化學成分，生物活性多樣，且無毒副作用，在臨床上具有廣泛的用途和良好的療效，是一種很具開發潛力的常用食品藥品。
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