茵陳蒿的化學(xué)成分與藥理作用研究進展*

[摘要] 茵陳為菊科植物茵陳蒿干燥地上部分，秋季采收的帶果穗茵陳蒿所含有效成分最多，具利膽、保肝、解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、降血脂、增強免疫、細(xì)胞保護、抗腫瘤等作用。在臨床上，茵陳蒿主要應(yīng)用于治療黃疸、母兒ABO血型不合、膽囊炎及肝內(nèi)膽汁淤積癥、陰道炎、治療濕熱型濕疹等，且具有良好的臨床療效，藥性平和，副作用少或輕微，因而顯示出廣闊的應(yīng)用前景，值得深入研究、開發(fā)和利用。

[關(guān)鍵詞] 茵陳蒿；化學(xué)成分；藥理作用

[中圖分類號] R282.71 [文獻標(biāo)識碼] A[文章編號] 1673-9701（2011）21-12-03

茵陳蒿系菊科蒿屬多年生草本植物，主產(chǎn)于陜西、山西、安徽，其味苦、辛，微寒，主要化學(xué)成分為香豆素類、黃酮類、色原酮類、香豆酸及揮發(fā)油等，具有清利濕熱、保肝利膽退黃功效，為治療黃疸的重要藥物之一，此外還具有解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、降血脂、增強免疫、細(xì)胞保護、抗腫瘤等作用[1]。目前，對茵陳蒿的化學(xué)成分與藥效研究已經(jīng)較為深入，本文對茵陳蒿所含幾種成分與主要藥理作用的研究進展作一綜述。

1 茵陳蒿的化學(xué)成分

現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，茵陳蒿含有多種具有藥用功能的化學(xué)成分，主要包括蒿屬香豆素、揮發(fā)油、色原酮類、黃酮類以及綠原酸等。茵陳蒿含6，7-二甲氧基香豆精，為蒿屬香豆精，是利膽作用的有效成分。茵陳蒿也具有抗炎、鎮(zhèn)痛、治療心血管疾病等作用[2]。張永明等[3]采用水蒸氣蒸餾法和超臨界CO2萃取法對茵陳蒿進行化學(xué)物質(zhì)提取，提取的組成成分主要為黃綠色和深綠色油狀液體揮發(fā)油，經(jīng)過化學(xué)物質(zhì)鑒定其主要成分為匙葉桉油烯醇﹑吉瑪烯D等17種化合物。茵陳蒿全草含精油量約0.27%，其主要成分有β-蒎烯、茵陳炔酮、茵陳炔、茵陳烯酮、茵陳素。除此之外，茵陳蒿全草還含脂肪油，其中脂肪酸為棕酸、硬脂酸、亞油酸、油酸、花生酸、褐煤酸。灰分中含有無機物為氯化鉀。又含另一利膽成分4-羥基苯乙酮，還含膽堿、水楊酸、壬二酸、石竹烯環(huán)氧化物等。茵陳蒿所含茵陳色原酮類[4]主要包括色原酮，此外還包括4'-甲基、7-甲基和6-去甲氧基-4′-甲基茵陳色原酮等。茵陳蒿含黃酮類物質(zhì)包括茵異茵陳黃酮、陳黃酮和薊黃素，因而具有很好的保肝、利膽活性。茵陳蒿含有的香豆酸包括氯原酸和茵陳香豆酸A、B，且均有利膽作用。另外，茵陳蒿中還含有水溶性多肽類[5]，其具有肝保護和增強巨噬細(xì)胞吞噬能力的功能。

2藥理作用研究

2.1利膽作用

茵陳作為中醫(yī)治療黃疸的有效藥物由來已久，茵陳蒿湯作為治療黃疸的名方出自張仲景《傷寒論》，歷代名醫(yī)都將其作為治療黃疸的首選。茵陳蒿含有6，7-二甲氧基香豆素、綠原酸和對羥基苯乙酮等有利于排泄膽汁的作用；此外，所含的茵陳酮、葉酸等也具有利膽功效。藥理研究實驗證明，茵陳蒿能夠加速膽汁排泄和分泌的作用，還具有利于治療黃疸的排泄膽紅素及膽汁中的膽酸、固體物等功能[6]。采用多種方法從茵陳蒿提取有效成分治療肝膽疾病取得了顯著效果，其中研究表明茵陳蒿多種制劑具有促進膽汁分泌和排泄膽汁的作用。進一步研究還表明，在治療膽道結(jié)石及引流膽汁等方面，茵陳蒿具有重要的使用價值，其中有效成分茵陳色原酮具有強利膽作用，使葡萄糖醛酸不被分解，加強肝臟解毒作用，茵陳蒿能夠改善肝細(xì)胞功能，增加膽酸、磷脂、膽固醇的分泌排泄，進而使膽汁分泌量增加[7]。

2.2 保肝作用

茵陳蒿還具有保肝功能，使肝細(xì)胞的細(xì)胞膜保持完整性及良好的通透性，使損傷的肝細(xì)胞及時修復(fù)和再生，使肝臟具有的解毒功能進一步增強，此外，茵陳蒿還具有抑制葡萄糖醛酸酶活性作用。所含的6，7-二甲氧基香豆素具有抗脂質(zhì)過氧化的作用，有利于受損肝細(xì)胞自身的修復(fù)。王喜軍等[8]研究表明，大鼠的肝功能受損以后，使用茵陳蒿治療能夠降低大鼠急性肝損傷，使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）的活性及膽固醇含量降低。茵陳色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、東莨菪內(nèi)酯、茵陳黃酮都屬于香豆素類，對肝細(xì)胞損傷也具有治療作用。實驗表明，大鼠肝纖維化后，使用茵陳蒿治療能夠使大鼠受損的肝細(xì)胞具有自我修復(fù)作用，該實驗證實茵陳蒿治療肝功能受損的大鼠，具有降低血清轉(zhuǎn)氨酶活性、降低白蛋白/球蛋白比例、升高血清白蛋白等作用[9]。茵陳蒿湯復(fù)方中的有效成分能顯著降低急性黃疸大鼠的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶含量，但對血清膽紅素的作用比較輕微，其原因可能是茵陳保護了肝細(xì)胞膜的完整性，減少了因細(xì)胞損傷而引起的谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶外漏的結(jié)果。此外，茵陳中有豐富的Zn2+與Mn2+等機體所必需的微量元素及其有機物氯化鉀等，參與機體多種物質(zhì)的代謝，具有促進肝細(xì)胞再生功能，因而含有維持細(xì)胞膜的完整性等作用。鄭紅花等[10]利用茵陳煎劑治療肝損傷的大鼠，能降低血漿中的丙二醛含量及山梨醇脫氫酶活性，具有增加SOD活性，減輕肝損傷作用。

2.3 對心血管系統(tǒng)的作用

香豆素類是茵陳蒿中重要的化合物之一，使血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放一氧化氮和前列環(huán)素，具有擴張血管、促降血脂、防止氧自由基的生成、抗凝血等作用。茵陳蒿多種制劑以及揮發(fā)油等具有降低血壓的作用，其中的組成成分之一的6，7-二甲氧基香豆素具有明顯的降壓作用，故茵陳靜脈注射及胃腸用藥對治療心血管系統(tǒng)疾病如冠心病等具有作用。于永紅等[11]實驗表明，茵陳蒿具有減輕高膽固醇癥家兔動脈粥樣硬化、減少內(nèi)臟脂肪沉著作用，進一步觀察證實，能夠使家兔主動脈粥樣硬化及冠狀動脈病灶消退。

2.4 對免疫調(diào)節(jié)的作用

茵陳蒿中還含有水溶性多肽類，具有提高T細(xì)胞免疫的活性，參與機體免疫調(diào)節(jié)，增加白細(xì)胞數(shù)目等作用，含有的植物蛋白具有誘生干擾素的作用；茵陳中的主要成分咖啡酸具有升高白細(xì)胞數(shù)目作用。因而能提高機體免疫功能。

2.5 解熱鎮(zhèn)痛消炎作用

茵陳蒿中還含有蒿屬香豆精。蒿屬香豆精在有關(guān)實驗中具有明顯的鎮(zhèn)痛作用[12]。茵陳中的主要成分6，7-二甲氧基香豆素有明顯降溫、鎮(zhèn)痛作用，對致熱大鼠也有明顯退熱作用。

2.6 抗病原微生物作用

茵陳蒿中茵陳炔酮為抗菌主要成分，實驗證實，在體外茵陳蒿有顯著抑制金黃色葡萄球菌的作用，除此之外，對多種革蘭陰性菌等有不同程度的抑制作用。抗泌尿生殖道治療中，茵陳蒿也表現(xiàn)出明顯的抑制沙眼衣原體的活性，衣原體包涵體數(shù)量隨著茵陳蒿濃度的增大逐漸減少，直至最后消失[13]。

2.7抗腫瘤作用

茵陳蒿所含的香豆素類等多種成分可能有抗癌活性。茵陳有效成分是色原酮，此外，還有萜類、香豆酸、黃酮類、綠原酸等能夠通過殺傷具有自我復(fù)制功能的腫瘤細(xì)胞而發(fā)揮抗腫瘤作用，對致癌物質(zhì)環(huán)磷酰胺表現(xiàn)出良好的解毒效果，對射線和氮芥損傷均有良好的保護作用，從茵陳蒿中提取的茵陳二炔酮和茵陳二烯酮等也具有一定的抑制致癌物的活性作用[4]。從基因水平來看，茵陳蒿能夠抑制原癌基因C-myc、C-fos、V-sis的表達。蔣幼凡等[14]研究發(fā)現(xiàn)，從茵陳蒿中提取的茵陳素，體外研究表明具有抑制肺癌細(xì)胞增殖和細(xì)胞周期等作用，隨茵陳素藥物濃度的增高，細(xì)胞核固縮和凋亡小體的數(shù)量增加，核分裂減少，抑制細(xì)胞增殖周期。

3茵陳蒿的臨床應(yīng)用

茵陳蒿具有利膽、保肝、解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、降血脂、增強免疫、細(xì)胞保護、抗腫瘤等作用，因此廣泛應(yīng)用于多種臨床疾病的治療。

在臨床應(yīng)用方面，茵陳蒿較多地用于黃疸的治療，臨床醫(yī)師多經(jīng)驗性使用茵陳蒿湯加減治療急性黃疸型肝炎。基本方用茵陳50g，大黃10g，梔子、茯苓、車前草、丹參、郁金、赤芍各15g，每日1劑，15d為1個療程，具有良好的臨床效果。方中茵陳為君藥，用其清利濕熱、利膽退黃之功效；梔子為臣藥，用其清熱燥濕并利三焦之功效；大黃為佐藥，用其降瘀泄熱、通利二便之功效；另加以茯苓、車前草以增強利水滲濕功效；加以丹參、郁金、赤芍，意在活血化瘀、清利濕熱。現(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，茵陳蒿湯具有多種保肝、利膽、抗炎、抗腫瘤成分。如周現(xiàn)武等[15]用加味茵陳蒿湯治療急性黃疸型肝炎232例，取得了良好療效。張志勇[16]應(yīng)用茵陳蒿湯治療黃疸，將55例病毒性肝炎急性黃疸型患者隨機分為2組，治療組35例，對照組20例。對照組采用西醫(yī)護肝退黃治療；治療組在對照組治療的基礎(chǔ)上，加用自擬加味茵陳蒿湯，結(jié)果治療組35例取得了較好的療效。邢章浩[17]用茵陳蒿湯治療淤膽型肝炎58例，療效也較為滿意。周潞榮等[18]以茵陳蒿湯為主要治療藥物治療中重度高膽紅素血癥，臨床數(shù)據(jù)表明其治療急性黃疸型肝炎效果滿意。吳建新等[19]采用加味茵陳蒿湯治療肝癌術(shù)后黃疸102例，其中含有茵陳蒿治療的57例取得良好臨床療效，有效率78.9%；對照組有效率37.8%。何周杰等[20]采用思密達、媽咪愛聯(lián)合中藥茵陳蒿湯治療母乳性黃疸50例，治療有效率96.0%。

母兒ABO血型不合是孕婦與胎兒之間因血型不合而發(fā)生的同種血型免疫性疾病，主要發(fā)生在O型孕產(chǎn)婦、A型或B型胎兒。西醫(yī)對母兒ABO血型預(yù)防性治療尚缺乏效果肯定的藥物，茵陳蒿對其可有較好的療效，臨床多使用茵陳蒿湯加味，方用茵陳30g，梔子、黃芩、茯苓、澤瀉、佩蘭各15g，陳皮、當(dāng)歸各9g，大黃、甘草各6g，水煎服，每天1劑，連用7d后，根據(jù)水腫緩解情況酌情服用，一般需服用1個月，水腫可基本消失、抗體效價降為正常。祖國醫(yī)學(xué)認(rèn)為，本病主要病機有胎兒或新生兒溶血、發(fā)生瘀血或新生兒多發(fā)黃疸，表現(xiàn)濕熱內(nèi)蘊。方中茵陳清熱利濕，加黃芩、澤瀉、佩蘭、陳皮、當(dāng)歸加強茵陳清熱化瘀利濕的功效。現(xiàn)代藥理學(xué)研究表明，茵陳、黃芩、大黃、甘草具有較強的抑制抗體產(chǎn)生的作用，并可中和抗體，減低效價；黃芩、茵陳、大黃還具有抗氧化損傷、保肝利膽與促進膽紅素排泄的作用。陳科[21]采用含有主要成分為茵陳蒿的六味茵陳湯在孕期治療ABO母嬰血型不合性溶血病50例，有效率94.0%，取得較好療效。另外，茵陳蒿還用于治療膽囊炎及肝內(nèi)膽汁淤積癥，如劉強[22]以自擬金錢茵陳湯治療急慢性膽囊炎40例，治愈率52.5%，取得較好效果。張新等[23]以加味茵陳湯治療妊娠肝內(nèi)膽汁淤積癥，取得了良好的臨床療效。朱光等[24]應(yīng)用中醫(yī)辨證論治，結(jié)合10%中藥洗液熏洗坐浴治療陰道炎160例，有效率93.75%，效果滿意。寧娟等[25]以茵陳蒿湯加減治療濕熱型濕疹56例，有效率89.29%。

4結(jié)語

茵陳蒿具有利膽、保肝、解熱、鎮(zhèn)痛、消炎、降血脂、增強免疫、細(xì)胞保護、抗腫瘤等比較廣泛的藥理作用，在臨床上主要應(yīng)用于治療黃疸、母兒ABO血型不合、膽囊炎及肝內(nèi)膽汁淤積癥、陰道炎、濕熱型濕疹等，且具有良好的臨床療效，藥性平和，副作用少或輕微，因而顯示出廣闊的應(yīng)用前景[26]。因此，對茵陳蒿的化學(xué)成分和藥理作用進行深入研究是十分必要的。

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（收稿日期：2011-01-25）