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阿司匹林腸溶片服用時間的探討

2011-08-15 00:42:18趙艷潔衛建光
中國實用醫藥 2011年34期

趙艷潔 衛建光

1 阿司匹林腸溶片簡介

阿司匹林腸溶片:主要成分及其化學名稱為:2-(乙酰氧基)苯甲酸,分子式為:C9H8O4,分子量為:180.16。阿司匹林在臨床已經應用很廣泛,其功效也被認可。因其品種與規格繁多,本文介紹的為目前應用最廣、最常用的拜耳醫藥保健有限公司生產的阿司匹林腸溶片(規格0.1 g)。適應證:本品為非甾體抗炎藥。臨床可用于下列情況。①鎮痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發熱的病因,故需同時應用其他藥物對病因進行治療。②抗炎、抗風濕:為治療風濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關節癥狀好轉并使血沉下降,但不能去除風濕熱的基本病理改變,也不能治療和預防心臟損害及其他合并癥。③關節炎:除風濕性關節炎外,本品也用于治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,但須同時進行病因治療。此外,本品也用于骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。但近年在這些疾病已很少應用本品。④抗血栓:本品對血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預防腦缺血、心肌梗死、心房顫動、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。也可用于治療不穩定性心絞痛。⑤兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)的治療。

2 討論

2.1 餐前服用還是餐后服用 阿司匹林的普通制劑傳統用法是餐后服用,目的是通過食物減少對胃腸道黏膜的直接損傷。但本品具有抗酸而不耐堿的特性,而且藥片外包有一層腸溶膜。其外膜主要由纖維素、硅或其他不活躍材料組成,能抵抗胃內酸環境,在十二指腸內的堿環境下才分解,因而避免了胃黏膜的損傷[1]。若餐后服用,食物緩解了胃內的酸性環境,胃液的酸堿度提高,藥物易溶解;此外藥片與食物混合使藥物在胃內的停留時間延長,也容易使腸溶膜破壞,增加藥物在胃內溶解的機會。而餐前服用,由于空腹內酸性環境強,藥物不易溶解,且空腹服用后胃排空速度快,在胃內停留時間短,因此可減少對胃黏膜的損傷。因此我們建議對于本品應該飯前服用效果更佳[2]。

2.2 早晨服用還是晚間服用

2.2.1 對于高血壓患者來說,阿司匹林對血壓控制有一定的不利影響,一般應避開早上、下午的血壓高峰,以及與降壓藥間隔服用。有研究顯示[3],對于輕度高血壓患者,睡前服用阿司匹林具有輕度降壓作用,而上午服用則無此作用。說明阿司匹林服用具有生物時效性。通常情況下,心腦血管事件高發時間為06:00~12:00,而本品在服藥后3~4 h候才能達到血藥濃度高峰,如果每天早上起床后才服用本品,則不能起到最佳保護作用。18:00~24:00是人體血小板生成的活躍時段,晚上服用阿司匹林,可使其作用更有時效性。

2.2.2 也有實驗證明[4],早晨服用阿司匹林,血液中的前列環素夜間比白天水平高。而晚上服用阿司匹林,則血液中的前列環素白天比夜間高。前列環素具有血管擴張和抗血小板聚集作用,而夜間凝血度由最高,所以對于血管擴張和抗血小板聚集的疾病早晨服用效果更佳。

總結:百年老藥阿司匹林以其良好的藥效,成為世界上數億人的必備良藥。其預防心臟搭橋術后再狹窄和中風效果與華法林相當,療效與費用比卻占絕對優勢。臨床研究表明[5],有規律地服用阿司匹林可降低腸癌的發生率。而且隨著生活水平的提高,近年來心腦血管發病率不斷提高,藥物的發展也不斷進步,這樣如何更合理的用藥就成為了當代醫藥發展的熱門話題。更合理的用藥就能更好的達到治療效果。由于阿司匹林通過抑制血小板的血栓烷合成酶而減少血栓烷的合成,其抑制血小板作用長達2~7 d,而循環血小板每天有10%更新,因此需每日服藥,但服藥時間應與病情相結合。通過本文的簡介,得出以下結論,本品在餐后服用較為合理,用藥目的以降血壓為主應晚間服用效果更佳;以擴張血管和抑制血小板凝聚為目的應早晨服用效果更佳。以為臨床合理用藥提供依據。

[1]劉春安,袁孟彪.阿司匹林所致胃腸道黏膜損傷的研究近況.中華內科雜志,1998,37(8):564-565.

[2]練新飛,向定成.服藥時間對腸溶阿司匹林胃腸道副作用的影響.中國煤炭工業醫學雜志,2005,8(5):457-458.

[3]姜云平,吳蘇澄,曾仁杰.阿司匹林鋅腸溶片的人體藥物動力學與生物利用度.中國臨床藥學雜志,1999,8(5):290-292.

[4]解放軍保健醫學雜志,2004,6(3):150.

[5]吳越,吳葆杰.阿司匹林的藥代動力學.中國藥理學通報,1988,6(4):335-337.

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