環丙沙星的臨床應用和不良反應

劉核偉

（吉林省鎮賚縣鎮賚鎮衛生院，吉林 鎮賚 137300）

環丙沙星在1983年由德國拜耳藥廠開發成功，是第三代氟喹諾酮類抗菌藥物?？膳c三、四代頭孢媲美，系目前喹諾酮類中應用最廣泛的品種。該藥抗菌譜廣，抗茵活性強，起效迅速，作用持久，毒性小等特點，而在臨床上得到廣泛的應用。但在使用過程中，出現的不良反應也不可忽視。

1 臨床用途

1.1 治療呼吸道感染

環丙沙星在呼吸道和肺組織中濃度是血濃度的數倍，臨床上常作為治療肺部感染的主要藥物。環丙沙星對流感嗜血桿菌、卡他菌及耐β-內酰胺類菌株引起的呼吸道感染有顯著療效。適用于：①與其他抗革蘭陽性菌藥物并用，治療對青霉素及頭孢菌素過敏的下呼吸道感染；②治療不能耐受紅霉素的軍團菌肺炎；③與其他抗假單胞菌藥物并用，治療對青霉素過敏的銅綠假單胞菌肺炎；④與異煙肼或乙胺丁醇聯合應用治療肺結核。但鏈球菌肺炎、支原體肺炎、大葉性肺炎以及銅綠假單胞菌肺炎不主張單一使用環丙沙星。

1.2 治療泌尿生殖系統感染

環丙沙星適用于：①急性前列腺炎，復雜性尿路感染，單純性、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎；②對一般抗菌藥耐藥或對其他藥物過敏的泌尿道感染；③與青霉素聯合應用于淋病治療。但對單純典型泌尿道感染及非淋球菌性尿道炎，則不主張使用環丙沙星。據報道，用環丙沙星治療28例用青霉素等抗生素療效不佳的呼吸道感染，有效率達93%，治療18例尿道感染，有效率達100%[1]，認為可作為尿道感染的首選藥物。

1.3 治療胃腸道感染

環丙沙星具有強大的抗生素后效應（PAE），即抗生素的有效濃度使細菌受到抑制，而當抗生素血藥濃度降到有效濃度以下后的一段時間內細菌仍然處于被抑制狀態的作用。適用于志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致的胃腸道感染，與妥布霉素聯合用藥對腸道桿菌有協同作用。

1.4 治療其他感染

①傷寒，據報道，用環丙沙星0.4g/d，分2次口服，14d為1個療程，治療耐藥性傷寒25例，均經1個療程而治愈[2]，認為環丙沙星可作為治療傷寒的首選藥物之一；②骨和關節感染；③皮膚軟組織感染；④感染性腹瀉；⑤敗血癥等全身感染；⑥對喹諾酮類敏感的單純性淋病，囊性纖維化的假單胞菌感染。

下列情況不主張使用環丙沙星：①急性骨髓炎；②咽炎，中耳炎，鼻竇炎；③蜂窩組織炎。

2 不良反應

最常見為胃腸道反應及神經系統癥狀，也有過敏反應的發生，尚不乏有過敏性休克、急性腎功能衰竭、精神錯亂等嚴重毒副反應。14歲以下兒童及哺乳期、妊娠期婦女禁用此藥，環丙沙星不宜與氨茶堿、抗酸劑和非甾體抗炎藥合用，與復方丹參注射液、頭孢哌酮鈉存在配伍禁忌。

2.1 消化道反應

可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐，消化不良，厭食。治療中如發現嚴重長期腹瀉，必須咨詢醫生，因為這可能是嚴重的偽膜性腸炎。這種情況一旦發生，應立即停藥，給子適當治療（如給予萬古霉素），禁用抑制胃腸道蠕動藥。

2.2 中樞性神經系統反應

有頭暈，頭痛、嗜睡或失眠。少數病例可出現外周痛覺異常，顱內壓升高、共濟失調、驚厥、焦慮、意識混亂、抑郁、幻覺、癲癇發作等，一些患者在初次即可出現這些反應，應立即停藥。王秀杰等報道[3]1例靜脈滴注環丙沙星引起神經系統不良反應的患者，除有頭痛、頭暈外，還出現四肢無力、兩腿不能站立，全身軟癱似重癥肌無力，故有中樞神經系統既往史者應慎用或禁用。

1.3 過敏性休克[4]

1例27歲女性患者因患尿路感染，給予乳酸環丙沙星200mg靜脈滴注，約15min后，患者突然感覺胸悶、氣短、心慌、面色蒼白、全身出汗、四肢發涼、脈搏細快，測血壓75/40mmHg，考慮為環丙沙星過敏所致。立即停輸環丙沙星，改滴生理鹽水，由莫菲滴壺加人地塞米松10mg，同時皮下注射腎上腺素，肌內注射異丙嗪，吸氧。約15min后病情逐漸緩解，測血壓92/60mmHg，40min后患者基本恢復正常。

3.4 嚴重肝腎功能損害[5]

采用環丙沙星注射液200mg加入10%葡萄糖注射液500mL內靜滴，bid，第1次用藥30min后，患者出現寒戰、腰及雙下肢酸痛難忍，經用非那根25mg肌注后緩解，但在第2次至第5次應用環丙沙星后均出現上述癥狀，并伴有惡心、嘔吐、體溫高達39～40℃，四肢關節無紅腫，考慮為環丙沙星所致，故停藥。停藥后上述癥狀消失，但患者即而出現了精神萎靡、食欲減退、臥床不起、耳鳴、結膜充血、鞏膜黃染、全身皮膚黃染、雙下肢水腫。實驗室檢查發現肝腎功能均有助顯損害，血象異常，專家會診確認為環丙沙星引起的藥物間質腎炎和藥物性肝炎，經過對癥和支持治療1個月后患者康復。

3.5 呼吸系統反應

表現為胸悶、呼吸困難、哮喘、喉頭水腫等，停藥后癥狀一般會消失。

3.6 過敏反應

靜滴環丙沙星過快，可出現皮疹、瘙癢、靜脈炎等過敏反應。所以，控制滴速可以有效降低過敏反應的出現機會。將其與葡萄糖注射液串聯靜滴，可降低發生率。

3.7 藥物性黃疸

孫士杰等報道1例上呼吸道感染合并急性支氣管炎患者，因青霉素過敏，改用乳酸環丙沙星注射液200mg/100mL，bid靜滴。第2d，患者出現了黃疸，鞏膜呈黃色，全身皮膚也略呈黃色?；颊咂綍r無肝病史，無肝腫大，血清轉氨酶正常。停用2d后患者黃疸自行消退。

[1] 王衛東,朱良升.環丙沙星治療呼吸道感染和尿路感染[J].新藥與臨床,1997,16(4):75.

[2] 王延茗.老年人肺部感染痰菌檢查及抗生素治療的選擇[J].實用新醫學雜志,2002,5(6):68.

[3] 王秀杰,王憲.乳酸環丙沙星注射液引起神經系統不良反應1例[J].醫師進修雜志,1998,21(3):277.

[4] 張曼清.環丙沙星靜滴致過敏性休克1例[J].臨床軍醫雜志,2008,36(3):406.

[5] 聶舟山,張衛華,歐敏.乳酸環丙沙星致嚴重肝腎功能損害1例[J].中國臨床藥學雜志,1998,7(1):45.