薄膜冷凍法制備大豆磷脂克拉霉素脂質體

張偉光, 梁繼宏, 蔡有杰， 肖英慧， 呂 君

(1.齊齊哈爾大學 化學與化學工程學院， 黑龍江 齊齊哈爾 161006；2.齊齊哈爾大學 圖書館，黑龍江 齊齊哈爾 161006；3.齊齊哈爾大學 應用技術學院， 黑龍江 齊齊哈爾 161006)

克拉霉素(clarithromycin) 是14 元環半合成紅霉素衍生物, 化學名為6-O-甲基紅霉素[1], 對呼吸道感染，皮膚及軟組織感染，由鳥型分支桿菌或細胞內分支桿菌引起的局部感染有很好的治療效果[2]. 克拉霉素的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結，抑制蛋白合成而產生抑菌作用，服用后容易出現腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應，血清氨基轉換酶短暫升高. 用大豆磷脂等膜材制備的克拉霉素脂質體，可以克服以上缺點，可以使藥物具有定向分布的靶向性特征，能降低藥物毒性,還能降低藥物的消除速度,延長藥物作用時間[3].

1 實驗部分

1.1 材料與儀器

克拉霉素對照品，中國藥品生物制品檢定所； 膽固醇，分析純，上海政翔化學試劑研究所；粉狀高純大豆磷脂(自制)；克拉霉素，江西匯仁藥業有限公司. 氯仿、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉等為分析純，乙腈為色譜純.

透析袋(截流分子量8 000～14 000)，北京經科宏達生物技術有限公司；微濾膜(0.45 μm截留分子量14 000)，大連依利特分析儀器公司；P230型高效液相色譜儀，大連依利特分析儀器公司；1810-B型石英自動雙重純水蒸餾器，江蘇省金壇市醫療儀器廠；RE-52AA型旋轉蒸發器，上海亞榮生化儀器廠；SHZ-IIIB型循環水真空泵，浙江臨海市精工真空設備廠.

1.2 脂質體的制備

稱取一定比例的粉狀高純大豆磷脂、膽固醇、維生素E和20 mg克拉霉素置于150 mL梨形瓶中，加入一定量的氯仿溶解，進行減壓蒸餾除去溶劑，旋轉蒸發使之成為均勻薄膜；……