硝苯啶(又名心痛定、拜心同、利心平、硝苯吡啶)為二氫吡啶類衍生物,臨床主要用于治療心絞痛、高血壓。其作用機制是降低細胞外鈣向心肌細胞和血管平滑肌細胞內移動,降低細胞內鈣的濃度,抑制平滑肌細胞收縮,擴張冠狀動脈和外周動脈,增加冠狀動脈血流量,降低外周血管阻力,減輕心臟負荷,降低心臟耗氧量,有效的治療心絞痛和高血壓。
上世紀80年代,該藥曾一度走紅于國內大江南北,作為二氫吡啶類鈣拮抗劑為代表的藥物,在執行降壓使命上立下了汗馬功勞。但隨著時間推移和藥效學考驗,近20多年來,臨床大量病例應用,發現其不良反應較多。特別表現在降壓方面,其口服后溶出速率不穩定,生物利用度低,不易控制其幅度與速度,降壓峰位明顯。往往使血壓突然下降過低,但在下次給藥前,抗高血壓作用早已消失,造成24小時血壓變異性增高。病人依從性差,常因不良反應而不接受治療。
臨床醫學、循證醫學、基礎醫學和心臟病學等專家研析,發現其不良反應主要表現在心血管系統,如心律失常(心動過速)、胸悶、心悸、心力衰竭、低血壓和周圍性水腫等。尤其表現在病人突然停藥時,往往出現全身動脈痙攣,尤以冠狀動脈較明顯。致使冠狀動脈血流量灌注減少,伴心率增快,心肌缺血缺氧,誘發心絞痛、心律失常或血壓變異性增高等,引發心血管事件,導致病情加重,甚至危及生命。
引發上述副作用的主要是硝苯啶的短效制劑。進入21世紀以來,隨著對該類藥物的藥理學與藥效學的深入研究,為進一步開發、利用和發揮二氫吡啶類藥物在臨床治療作用,避免其副作用的發生,生產廠家研制了不同類型制劑。患者可根據病情,在醫師指導下揚長避短,避開硝苯啶短效制劑,選擇性的應用緩釋劑或控制劑等。該類制劑可調節藥物釋放作用,穩定療效。如非樂地平(波依定)、氨氯地平(絡活喜)、尼卡地平等。每天早起服1片,每日1次,可維持血壓平穩達24小時,且無不良反應。