大黃研究新進展

摘 要 目的：了解大黃的臨床應用進展情況。方法：查閱有關大黃有效成份、藥理作用及臨床應用的相關文獻，并進行歸納、整理。結果和結論：有關文獻資料顯示，大黃在消化、泌尿、中樞神經系統等疾病治療方面有進展。它在消化性潰瘍、腎功能衰竭、腦血管等疾病、抑制腫瘤細 胞的代謝方面，療效顯著。

關鍵詞 大黃 有效成分 藥理作用 臨床作用

中圖分類號：R97 文獻標識碼：A 文章編號：1006-1533(2007)11-0509-02

大黃用途廣泛，內服外用皆宜，能攻能守，有毒能解，有阻能通，出血能止，瘀濁能排，倍受古今醫家的推崇。元代醫學家王好古曰：“大黃，陰中之陰藥，泄滿，推陳致新，去陳垢而安五臟，渭如戟定禍亂以太平無異，所以有將軍之名。”隨著醫學的發展，臨床治療手段不斷提高，而中藥大黃仍常用不衰，臨床應用更為廣泛。筆者就大黃的有效成份，藥理作用、臨床作用研究進展作一綜述。

1 大黃有效成分研究

大黃的主要成分為蒽醌衍生物，含量為3%～5%，大部分為葡萄糖結合苷，游離苷有大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚等。胡軍等［1］從秦嶺大黃的根和根莖的乙醇提取物中分離并鑒定36個化合物，即大黃酚、大黃素甲醚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸、大黃酚-8-0-β-D-葡萄糖苷，并利用GC-MS-DS對其揮發性成分進行了分析，鑒定出27個化合物。對大黃毛狀根及愈傷組織、懸浮細胞中的蒽醌類成分進行分析，建立了用掌葉大黃毛狀根培養物生產蒽醌化合物的途徑。李軍林等［2］從河套大黃干燥根和根莖的甲醇提取物中分離得到8個非蒽醌類成分，經化學和波譜方法確定為：β-谷甾醇、土大黃苷元、沒食子酸、波葉素、胡蘿卜苷、云杉鞣酚-3’-0-葡萄糖苷、土大黃苷和蔗糖。從天山大黃根中分離出6個化合物：大黃酚、大黃素甲醚、大黃素、大黃酚-8-0-β-D葡萄糖苷、大黃素甲醚-8-0-β-葡萄糖苷及β-谷甾醇。從大黃愈傷組織中分離得到7種成分：大黃酚、大黃素甲醚、β-谷甾醇、蘆薈大黃素、大黃素、d-兒茶素和3’，4’，5’-三羥甲基苯甲酰葡萄糖。采用硅膠柱層析法從窄葉大黃根基根莖中分離得到6個蒽醌類化合物：大黃酚、大黃素甲醚、大黃素、大黃素-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷、蘆薈大黃素-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷和Co-羥基大黃素。從河套大黃干燥根和根莖的甲醇提取物中分離得到糖10個蒽醌類成分：大黃酚、大黃素甲醚、大黃素、蘆薈大黃素、大黃酸、大黃酚-1和-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黃酚-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷、大黃素甲醚-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷、蘆薈大黃素-8-0-β-D-吡喃葡萄糖苷。

在眾多學者的研究基礎上，柴逸峰等［3］采用膠束電動毛細管色譜法、柱吸附-分光光度法、薄層掃描法、反相HPLC法、雙波長分光光度法等方法對大黃及其制劑中各種有效成分的測定方法進行了廣泛的研究，建立了一整套各種成分的定量方法，為大黃制劑的質量控制奠定了基礎。

2 大黃藥理作用及臨床應用的研究

2.1 治療消化性潰瘍及其出血癥

大黃治療胃、十二指潰瘍腸出血已受到臨床醫生重視，用單味大黃片治療幽門螺旋菌陽性消化道潰瘍，并與甲氰咪胍治療對比觀察。1個月后復查胃鏡、病理及幽門螺旋菌轉陰情況，結果大黃組潰瘍愈合總有效率92.5%，幽門螺旋菌轉陰率90%，甲氰咪胍組潰瘍愈合率93.4%，幽門螺旋菌轉陰率3.3%。1年后隨訪部分病例，大黃組18例中復發2例，甲氰味胍組10 例中復發6例，大黃組復發率明顯低于甲氰咪胍組(P<0.05)。研究認為，大黃除了能減少胃液分泌、降低胃游離酸及胃蛋白酶活性、清熱解毒、活血化瘀、減輕炎癥改善潰瘍部位微循環外，可能還具有清除幽門螺旋菌作用，有利于潰瘍的愈合，降低復發率。

消化道出血臨床上比較常見，最近發現生大黃止血效果良好，對急性消化道出血(除肝硬化引起外)止血率達95％～97.25%［4］。對1組胃腸出血病例進行對照治療觀察，在對照組搶救措施的基礎上加用生大黃粉50 g，混懸于47.3 mmol/L的去甲腎上腺素溶液250 mL中，分4～6次口服，每天1劑，連服3 d，，觀察結果表明，單純應用去甲腎上腺素顯效率為33.3%，總有效率為77.8%。加用大黃粉治療顯效率為61.1%，總有效率為88.9%，兩者比較有顯著性差異(P<0.01)，加用大黃粉療效較單純用去甲腎上腺素優。采用新鮮配制的10%大黃粉混懸液與濃度8 mg/dL的去甲腎上腺素液進行對照治療，兩組均以藥液在胃鏡下對準出血灶噴灑，結果大黃組50例噴灑后及時止血，有效率達98.2%，去甲腎上腺素組25例，有效率67.9% ，證明大黃止血迅速，療效確切。

2.2 治療腎功能衰竭

腎功能衰竭患者大多數必需氨基酸降低，而非必需氨基酸升高或正常，這可能是體內蛋白質分解代謝亢進，抑制蛋白質的合成，成為尿毒癥的毒素，大黃能影響腎功能衰竭患者的氨基酸代謝，調節其血中含量，促進蛋白質的合成，延緩病情的發展，延長患者生命。婁兆標［5］報道，用大黃粉口服，每日3 g，后用腎必氨基酸250 mL靜滴，每日1次，20 d為一療程，治療慢性腎功能衰竭33例，結果有效19例，穩定6例，總有效率57.6%，尿素氮及血清肌酐均明顯降低，Cer值上升，提示對尿毒癥有明顯療效，采用大黃粉配合異搏定治療慢性腎功能衰竭84例，口服異搏定40 mg，生大黃粉3 g，每天3次，顯效后繼續服用2 wk，然后減量維持4 wk后停藥，結果顯示總有效率為79.56%，其中代償期及失代償期有效率分別為100%和83.3%。大黃的應用為腎衰的治療提供了一種新的途徑。

2.3 治療腦血管疾病

李力強［6］治療急性腦出血35例，用生大黃15～20 g，開水浸泡20 min后口服或鼻飼，每日3次 ，對照組30例，均用西藥治療2 wk后，根據全國第二次腦血管學術會議的療效評定(以下簡稱“評定標準”)，結果治療組進步25例，對照組進步12例，經統計學處理差異顯著(P<0.05)。鄒曉瑜［7］用生大黃、水蛭治療出血性中風17例，服藥21～56 d，參照“評定標準”，結果基本愈合4例，顯效4例，有效1例，無變化1例，死亡1例，總有效率為88.2%。治療卒中30例，用生大黃50 g加沸水200 mL浸泡20 min，分2次鼻飼或灌腸，一日2次，3 d內蘇醒者達70%以上。據此認為，本療法尤其對應用甘露醇等脫水治療癥狀不減、血壓頑固不降者效果顯著。

2.4 對泌尿系統的影響

利尿作用：家兔實驗表明［8］，大黃素、大黃酸以30 mg/kg的計量灌胃給藥， 24 h后尿排 Na+和K+ 量達最高峰，比對照組明顯增多，而蘆薈大黃素和大黃酸的作用較弱。

2.5 大黃酸抑制腫瘤細胞的代謝

大黃酸屬單蒽核類，主要分布于蓼科植物掌葉大黃、藥用大黃、唐古特大黃、河套大黃、秦嶺大黃、天山大黃的根與莖。曾有學者報道，大黃酸對黑素瘤、乳腺瘤、神經膠質瘤、艾氏腹水瘤、P388白血病有抑制作用，但對其具體機制不甚明了。近年來隨著細胞學的發展，眾多學者對大黃酸的作用機制進行了研究，表明其抗腫瘤作用主要是通過改變細胞及細胞骨架膜的功能，抑制腫瘤細胞葡萄糖(如2-脫氧葡萄糖，3-0甲基葡萄糖)的攝入抑制了葡萄糖的磷酸化作用，并造成線粒功能障礙，從而影響腫瘤細胞的糖代謝和耗氧量。

3 結語

近年來，大黃臨床應用研究進展很快，現代藥理研究表明，大黃可治療多種疾病。這些已經大大超出了大黃蒽酮衍生物瀉下作用的范圍，說明大黃不僅僅是一種簡單的緩瀉藥，因此有必要對其繼續進行認真的臨床研究和科學的實驗研究。在中醫“異病同治”的基礎上，隨著醫學模式的改變和疾病的變化，依靠新科學新技術的飛速發展，我們期待著大黃的藥用價值和臨床研究能推向一個更新、更廣闊的前景。

參考文獻

1 胡軍，屠鵬飛，果德安，等.秦嶺大黃化學成分研究［J］.西北藥學雜志，1997，12(4):153~155.

2 李軍林，王愛芹，李家實，等.河套大黃非蒽醌類成分研究［J］.中草藥，1998，29(11):721~723.

3 柴逸峰，紀松崗，殷學平，等.膠束電動毛細血管色譜法分離測定大黃及其成藥中的蒽醌類組分［J］.中國藥學雜志，1997，32(1):80~81.

4 張玉紅，孫菊妹，王華，等。口服大黃粉及云南白藥治療燒傷并發消化道出血8例［J］.實用中西醫結合雜志，1991，4（7）：401-402 .

5 婁兆標.合用大黃與腎必氨基酸治療慢性腎功能衰竭33例。中西醫結合實用臨床急救［J］.1995，2(2):51~52.

6 李力強，周崇倫.單味生大黃治療急性腦出血的近期療效觀察［J］.實用中醫內科雜志，1994，8（3）：13-14 .

7 鄒曉瑜.水蛭大黃治療出血性中風17例［J］.實用中醫內科雜志，1994，8（2）：26-27.

8 陳少新，黃敏.大黃注射液利尿作用的初步研究［J］.天津畜牧獸醫，1996，13（4）：24-25.

(收稿日期：2007-10-17)