阿司匹林的誕生

背景

阿司匹林是世界上最常用的藥物之一。其基本的藥理是通過(guò)發(fā)汗增加散熱，達(dá)到降低體溫的目的，同時(shí)又能有效地控制慢性疼痛，如頭痛、神經(jīng)痛等。它的另一個(gè)重要作用是抗炎癥、抗風(fēng)濕。目前，百年老藥阿司匹林的新用途還在不斷地被發(fā)現(xiàn)并得到應(yīng)用。例如治療膽道蛔蟲病，預(yù)防息肉癌變，治療糖尿病、老年性白內(nèi)障、老年性癡呆，等等。

阿司匹林的誕生過(guò)程非常有趣。1763年，牧師Edward Stone 在倫敦皇家學(xué)會(huì)宣讀“關(guān)于柳樹治愈寒顫病成功的報(bào)告”。差不多一個(gè)世紀(jì)以后，一位蘇格蘭醫(yī)生發(fā)現(xiàn)這種柳樹皮提取物有強(qiáng)效的止痛、退熱和抗炎癥作用。此后不久，有機(jī)化學(xué)家分離和鑒定了其中的活性成分，稱之為水楊酸（結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式見(jiàn)圖１），并用化學(xué)方法大規(guī)模生產(chǎn)以供醫(yī)學(xué)上使用。然而在使用過(guò)程中，人們發(fā)現(xiàn)水楊酸酸性較強(qiáng)，嚴(yán)重刺激口腔、食道和胃黏膜。為了避免這一副作用，化學(xué)家便嘗試改用酸性較小的水楊酸鈉（結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式見(jiàn)圖２）。

可有意思的是，對(duì)化學(xué)家的努力，病人卻不領(lǐng)情。因?yàn)樗畻钏徕c有一種令人極不愉快的味道，大多數(shù)病人不愿服用。19世紀(jì)末20世紀(jì)初，化學(xué)家發(fā)明了可行的乙酰水楊酸合成路線。乙酰水楊酸與水楊酸鈉有相同的醫(yī)療效果，且沒(méi)有怪味，刺激性小，這就是阿司匹林（結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)式見(jiàn)圖３）。

阿司匹林是一種結(jié)晶性粉末，微帶醋酸味，能溶于乙醇、氯仿和乙醚，微溶于水。它在潮濕空氣中可緩慢分解成水楊酸和醋酸，以致略帶酸臭味，故貯藏時(shí)應(yīng)置于密閉、干燥處，以防變質(zhì)。……