餐時血糖調節劑：格列奈類降糖藥物

格列奈類藥物為非磺酰脲類促胰島素分泌劑， 使用后可增加胰島素的分泌量。

目前用于臨床的格列奈類藥物主要有瑞格列奈和那格列奈， 瑞格列奈為苯甲酸衍生物， 那格列奈為苯丙氨酸衍生物。

格列奈類藥物具有起效快、作用時間短的特點， 屬于超短效藥物， 是一類新型口服降糖藥物。其作用機制與磺脲類藥物基本相同。常用的藥物有哪些?

目前臨床上常用的格列奈類藥物主要有瑞格列奈和那格列奈兩大類。瑞格列奈類的有: 諾和龍( 諾和諾德) ， 每片 0.5 毫克、1毫克、2 毫克; 孚來迪( 江蘇豪森) ， 每片 1 毫克; 那格列奈類的有: 唐力( 諾華) ， 每片 120 毫克。臨床上作為促胰島素分泌劑， 可促進胰島 β 細胞分泌胰島素， 降低餐后血糖。以上藥物均為醫保藥物。

有哪些作用特點?

格列奈類藥物具有起效快、作用時間短的特點， 屬于超短效藥物， 因此又被稱為餐時血糖調節劑。其促進胰島素分泌及降低餐后血糖的作用較磺酰脲類藥物快。

格列奈類藥物的促胰島素分泌作用與血糖濃度有關， 其促泌作用具有血糖依賴性， 血糖高時其作用增強， 血糖低時其作用則減弱。因而降低餐后高血糖的作用較強，同時低血糖發生率較低。

此外， 有良好的安全性和耐受性， 且服用方便。

哪些人適用格列奈類藥物?

( 1) 通過控制飲食和運動不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。

( 2) 使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。

( 3) 對二甲雙胍不能耐受的 2型糖尿病患者。

( 4) 老年患者。但 75 歲以上患者不宜使用。

有哪些不良反應?格列奈類藥物的不良反應較少見， 僅少數患者有輕度的不良反應， 主要有:

( 1) 低血糖: 通常反應較輕微，

通過給予碳水化合物比較容易糾正， 若反應較嚴重， 可輸注葡萄糖。

( 2) 肝功能異常: 極少數患者可出現肝酶升高， 多為輕度和暫時性，因肝酶升高而停止治療的患者極少。

( 3) 過敏反應: 如瘙癢、發紅、蕁麻疹等。極少發生。

( 4) 胃腸道反應: 如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘等， 通常較輕微，較罕見。

( 5) 頭暈、頭痛。使用中有哪些注意事項?

( 1) 本藥應于餐前即刻服用。進餐時服藥， 不進餐時不服藥。

( 2) 不用于 1 型糖尿病患者。

( 3) 有肝、腎功能損害者禁用。

( 4) 孕婦、乳母及 12 歲以下兒童禁用本藥。

( 5) 與噻唑烷二酮類藥物或二甲雙胍聯合應用時， 有發生低血糖的可能， 應嚴密觀察， 可根據患者的實際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。

( 6) 如與噻唑烷二酮類藥物或二甲雙胍聯合應用仍未能控制高血糖者， 應采用胰島素治療。

( 7) 發生應激反應時， 如感染、發熱、外傷、手術時改為胰島素治療。

( 8) 不用于糖尿病酮癥酸中毒患者。

( 9) 不宜與磺脲類藥物合用。

( 10) 本藥用于胰島 β 細胞有一定分泌功能的糖尿病患者， 對于 C- 肽陰性的糖尿病患者使用無效。

格列奈類藥有哪些禁忌證?

( 1) 對本品或其中成分過敏者。

( 2) 1 型糖尿病患者。

( 3) 糖尿病酮癥酸中毒患者。

( 4) 妊娠和哺乳婦女。

( 5) 12 歲以下兒童。

( 6) 嚴重腎或肝功能不全患者。

( 7) 與 CYP3A4 抑制劑或誘導劑合并治療時( 瑞格列奈) 。

( 8) 重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。

( 9) C- 肽陰性的糖尿病患者。能否與其他降糖藥聯合應用?格列奈類藥物可與其他作用機制的口服降糖藥或胰島素聯合應用，通過機制互補起到更佳的降糖效果。根據目前的一些臨床觀察資料， 格列奈類藥物與雙胍類( 二甲雙胍) 或噻唑烷二酮類藥物( 羅格列酮、吡格列酮) 聯合應用， 可起到更好的降糖效果。但治療中需根據患者的實際血糖情況酌情調整合用藥物的劑量。格列奈類藥物尚可與睡前小劑量低精蛋白胰島素聯合應用， 降糖效果優于兩者單用。

格列奈類藥物不宜與磺脲類藥物合用， 瑞格列奈與那格列奈也不能聯合應用， 因其作用機制相似， 合用不能增加療效， 反而會加重胰島β 細胞的負擔。

【商品名】諾和龍

【通用名稱】瑞格列奈

【英文名】repaglinide

【適應證】適用于經飲食、減輕體重和運動治療不能滿意控制的 2 型糖尿病患者。

【用法用量】每次主餐前推薦的初始劑量為 0.5 毫克， 最大單劑量為 4 毫克， 最高限量不應超過 16 毫克 / 天。

【不良反應】最常見的不良反應為輕度低血糖， 頭痛和頭昏， 短暫的視力障礙，腹瀉或嘔吐; 少見肝酶水平輕度而短暫的升高。

【禁忌證】對本品的任何成分過敏者， 妊娠期和哺乳期婦女， 1 型糖尿病患者， 糖尿病酮癥酸中毒， 嚴重肝腎功能不全者禁用。

【規格包裝】片 劑: 0.5 毫克， 30 片 / 盒

【貯存條件】密閉、干燥處保存; 有效期 2 年。

【商品名】孚來迪

【通用名稱】瑞格列奈片

【英文名】Repaglinide Tablets

【適應證】 用于飲食控制及運動鍛煉不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病患者。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。二者合用對控制血糖有協同作用。

【用法用量】 通常在餐前 15 分鐘內服用。服藥時間也可掌握在餐前 0～30 分鐘內。劑量以個人血糖而定。推薦起始劑量為0.5 毫克( 1 片) ， 以后如需要可每周或每兩周作調整。最大的推薦單次劑量為 4 毫克(8 片)， 進餐時服用。但最大日劑量不應超過 16 毫克( 32 片) 。如果與二甲雙胍合用， 應減少瑞格列奈片的劑量。腎功能不全患者應慎用。

【不良反應】輕度低血糖， 視覺異常， 腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘等胃腸道癥狀， 少見肝功酶異常及皮膚過敏反應。

【禁忌證】 對瑞格列奈或本品中的任何賦型劑過敏者、1 型糖尿病患者、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者、妊娠或哺乳婦女、8 歲以下兒童、嚴重腎功能或肝功能不全的患者等。

【規格包裝】0.5 毫克。6 片 / 板×5 板 /盒、20 片 / 板×3 板 / 盒

【貯存條件】避光， 室溫下密閉保存。有效期 3 年。

特別提醒: 以上資料僅供參考， 請按醫生處方購買與服用。

小資料

健康格言 遺傳只確定了起跑線， 健康之路要靠自己去走。

專家簡介

郭啟煜博士， 海軍總醫院內分泌科主任， 主任醫師， 教授， 碩士生導師。曾師從北京大學第一醫院高妍教授， 獲得醫學博士學位。出診時間: 每周四下午、周五上午專家門診。