脂質體遞藥系統的靶向修飾*

杜 桑 崔韶暉 陳星妍 張樹彪

（大連民族大學生命科學學院，生物技術與資源利用教育部重點實驗室，大連 116600）

脂質體（liposomes，LPs）是由脂質雙層膜構成的中空小球，在水相中，脂質分子通常會自發聚集，以疏水尾部“尾對尾”、親水頭部“肩并肩”的形式形成一個雙層的中空囊泡，其中空的部分可以裝載親水性的藥物［1］，同時，其脂雙層之間又可以裝載親脂性藥物。由于LPs的這種特點，被認為是一種良好的藥物載體。此外，LPs還有許多其他優點，如粒徑可調控、穩定性較好、具有緩釋作用、毒性低、生物相容性好、無免疫原性、造價低等［2］。LPs作為藥物載體，能夠很好地保護藥物免受外部介質的傷害，可以減少藥物所引起的副作用，但是由于缺乏腫瘤靶向性，使得LPs藥物難以達到良好的治療效果。為了克服該缺點，研究者們開發出多種靶向修飾LPs。腫瘤細胞會高表達一些受體，靶向LPs就是在LPs表面插入可以與腫瘤細胞表面受體識別的修飾物，利用修飾物與受體的特異性識別與結合作用，將LPs攜帶的藥物遞送進腫瘤細胞，進而達到治療腫瘤的目的［3］。根據靶向修飾物的類型不同，可分為多肽類、抗體類、糖類、配體類、核酸適配體類5個主要類型（圖1）。本文依據這5類，就近幾年來國內外有關靶向修飾LPs遞藥系統的研究進展進行綜述。

Fig. 1 Schematic diagram of the main types of targeting modified liposomes圖1 靶向修飾脂質體主要類型的示意圖

1 多肽修飾的脂質體

多肽分子是機體內一類重要的生物活性物質，參與機體的生長發育以及代謝，同時也是蛋白質水解的中間產物。……