美國FDA批準(zhǔn)首種GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑類2型糖尿病藥物Mounjaro（tirzepatide）

美國FDA于2022年5月13日批準(zhǔn)禮萊公司（Eli and Lilly Co.）研發(fā)的糖尿病新藥Mounjaro（tirzepatide，CAS登記號2023788-19-2）注射劑用于成人治療2型糖尿病。

Mounjaro（tirzepatide）是一種雙靶向藥物，可同時(shí)作用于GLP-1（Glucagon-like peptide-1，胰高血糖素樣肽-1）受體和GIP（glucose-dependent insulinotropic polypeptide，葡萄糖依賴性促胰島素多肽）受體。這也是FDA批準(zhǔn)的第一種GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑類糖尿病藥物。在臨床試驗(yàn)中Mounjaro（tirzepatide）的治療效果要優(yōu)于其他幾種2型糖尿病治療藥物。

Mounjaro（tirzepatide）共有5、10、15 mg 3種劑量，給藥方式為皮下注射，1周1次，可根據(jù)患者的實(shí)際情況調(diào)整劑量。Mounjaro（tirzepatide）可單獨(dú)用藥，也可與其他糖尿病藥物聯(lián)合使用。

在臨床試驗(yàn)中，Mounjaro（tirzepatide）的降血糖效果及降體重效果均優(yōu)于GLP-1受體激動(dòng)劑索馬魯肽（semaglutide）和兩種長效胰島素類似物德谷胰島素（degludec）、甘精胰島素（glargine）。

2型糖尿病是糖尿病中最常見的類型。美國共有約3 000萬2型糖尿病患者。雖然糖尿病的治療藥物已經(jīng)有很多，但還是許多患者治療效果不甚理想。Mounjaro（tirzepatide）的上市堪稱2型糖尿病治療的一個(gè)重大進(jìn)展。

Mounjaro（tirzepatide）的副作用有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲下降、便秘、上腹部不適、腹痛等。在動(dòng)物試驗(yàn)中Mounjaro（tirzepatide）可引起小鼠甲狀腺C細(xì)胞腫瘤，但不清楚是否會(huì)引起人體甲狀腺C細(xì)胞腫瘤（包括甲狀腺髓樣癌）。有甲狀腺髓樣癌及多發(fā)性內(nèi)分泌腺瘤病2型（Multiple Endocrine Neoplasia syndrome type 2）病史（包括個(gè)人病史和家族史）者禁用。有胰腺炎病史者能否使用本品尚未經(jīng)過研究。Mounjaro（tirzepatide）不可用于治療1型糖尿病。

（來源：美國FDA政府公告，2022-05-13 夏訓(xùn)明編譯）