果膠活性片段的定向制備與表征

曾繁濠，季杏迪，王兆梅，曹晶，潘振輝，黃燦慶，羅歆桐*

（1.廣州酒家集團(tuán)利口福食品有限公司，廣東廣州 511442）（2.華南理工大學(xué)食品科學(xué)與工程學(xué)院，廣東廣州 510640）

果膠是自然界中最為豐富的結(jié)構(gòu)多糖，近年來(lái)，一類由果膠降解得到的具有突出生物活性的“改性果膠”（Modified Pectin，MP）受到廣泛關(guān)注，其中以抗腫瘤活性最為引人注目[1-4]，一種改性柑橘果膠（GCS-100）處于Ⅱ期的臨床研究可用于免疫和抗腫瘤輔助調(diào)節(jié)[5]。然而原果膠是一種結(jié)構(gòu)復(fù)雜的酸性雜多糖，包含兩個(gè)主要的結(jié)構(gòu)區(qū)域，即聚半乳糖醛酸（Homogalacturonan，HG）和鼠李半乳糖醛酸I（RG-I）[6]，因此需要優(yōu)化果膠結(jié)構(gòu)得到高活性片段。目前通過(guò)化學(xué)降解、酶法降解、超聲降解[7]等獲取MP，其中果膠的光催化降解是利用過(guò)氧化氫產(chǎn)生的自由基裂解果膠中的GalA，得到富含RG-I 的果膠片段。與原果膠相比，降解修飾后的改性果膠活性更強(qiáng)，因此能更好地發(fā)揮其免疫調(diào)節(jié)和抗腫瘤作用[8]。

大量的同行研究和臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，MP 的抗腫瘤活性與其對(duì)半乳糖凝集素-3（Galectin-3，Gal-3）顯著的拮抗作用密切相關(guān)[9,10]。Gal-3 能通過(guò)糖識(shí)別結(jié)構(gòu)域（Carbohydrate Recognition Domain，CRD）與半乳糖殘基通過(guò)受體-配體作用產(chǎn)生特異性結(jié)合，與癌細(xì)胞表面大量表達(dá)的Gal-3 相互識(shí)別，阻斷Gal-3 與其他蛋白質(zhì)及多肽的結(jié)合，進(jìn)而抑制Gal-3 介導(dǎo)的腫瘤細(xì)胞的吸附與遷移[11,12]。因此，Gal-3 是近年來(lái)糖生物學(xué)領(lǐng)域倍受關(guān)注的抗癌藥物新靶點(diǎn)，是臨床檢驗(yàn)?zāi)[瘤的重要指標(biāo)之一。

鑒于果膠相關(guān)的抗腫瘤活性與其對(duì)Gal-3 的多價(jià)結(jié)合而產(chǎn)生的拮抗作用密切相關(guān)，本文提出基于……