驅蚊草精油凝膠劑的制備

李寧，劉雨婷，邸靖涵，周琳

（吉林農業科技學院生物與制藥工程學院，吉林吉林132000）

香葉天竺葵（Pelargonium graveolens）又名驅蚊草，有香味，具有很強的生命力[1]。驅蚊草中的精油不僅具有良好的驅蚊效果，還具有抗菌、緩解緊張、抗疲等作用。本實驗為水包油型凝膠劑產品，能夠緩慢釋放揮發油，以達到長效驅蚊效果，且本產品使用方便。

1 儀器與材料

集熱式攪拌器（金壇市科析儀器有限公司）；羧甲纖維素鈉、泊洛沙姆188（天津市致遠化學）；西黃蓍膠（河南思遠生物科技有限公司）；卡波姆940（源葉生物）。

2 實驗方法

2.1 精油凝膠劑的制備

取潔凈的燒杯，倒入40.00mL的蒸餾水，將1.0g基質緩慢加到蒸餾水上，并放到50℃的水浴加熱，用玻璃棒沿一個方向緩慢攪拌，待攪拌均勻后，加甘油10mL，將含有精油乳狀液型的乳化劑倒入凝膠基質中，在水浴下繼續攪拌[2]。

2.2 單因素考察

2.2.1 凝膠基質的篩選 取卡波姆940、羧甲纖維素鈉、海藻酸鈉各1.0g，將三種基質分別加入含有蒸餾水的燒杯中，置水浴中加熱，并不斷攪拌使之溶脹，靜置0.5h，觀察三種基質是否溶脹均勻，有無沉淀情況[3]。

2.2.2 保濕劑的篩選 取甘油、丙二醇、甘油、丙二醇各10mL，分別加入以卡波姆940為基質的溶液中，攪拌均勻，靜置0.5h后涂于皮膚表面，選出易于涂展，保濕性好的凝膠。

2.2.3 乳化劑的篩選 取阿拉伯膠、西黃蓍膠、泊洛沙姆188各0.5g分別放入研缽中，再倒入提取的精油10mL，沿同一個方向研磨，至形成均勻的乳狀液。篩選出無分層，耐寒，耐熱的乳化劑[4]。

2.3 響應面法優化凝膠處方

2.3.1 響應面優化方法 以評分為指標，采用4因素3水平的Box-Behnken優化凝膠處方，見表1[5]。

2.3.2 凝膠評分標準（見表2）

表1 因素水平表

表2 響應面評分標準

3 實驗結果

3.1 單因素篩選結果

卡波姆940作為凝膠基質效果最好，基質均勻，無氣泡產生；甘油的保濕效果最好；阿拉伯膠作為乳化劑、耐熱耐寒效果最好，沒有分層現象。

3.2 響應面實驗結果

根據Box-Behnken中心組合，以凝膠評分為響應值，以加水量A、保濕劑量B、基質量C、溫度D設計四因素三水平的響應試驗，見表3。

表3 響應面試驗設計結果

由表3可知響應面得分最高的因素為：加水量為40mL，甘油用量為10mL，卡波姆940用量為1.0g，溫度為50℃。

采用Design-Expert軟件對試驗結果得出對凝膠評分的綜合影響因素的二次多元回歸方程為：

R1=92.20000-0.25000×A+2.58333×B+1.50000×C+2.16667×D-1.75000?A×B-0.75000×A×C-2.25000×A×D+0.50000×B×C+0.50000×B×D-2.25000×C×D-7.64167×A2-6.39167×B2-3.26667×C2-4.76667×D2

回歸方程系數及顯著性檢驗，見表4。

表4 多元回歸方程模型方差分析

模型相關系數R2=0.9066，調整決定系數R2Adj=0.8131，變異系數C.V.%=2.94。由表4得知F檢驗顯示該模型有較高的F值（9.70）和極低的P值（＜0.0001），從而得知該回歸方程模型極顯著。A、B、C和D的P值均在0.05水平顯著。A2和B2的P值均小于0.0001，A和B的二次項均顯著。C2和D2的P值均在0.05水平顯著，C和D的二次項均顯著。失擬項的P值0.6222＞0.05，相對于純誤差的P值不顯著，說明該模型與試驗的擬合度較好。

3.3 質量評價

實驗結果表明該工藝做出的精油凝膠劑外觀為乳白色，沒有分層現象，用酸度計測定后均在6.0～7.0之間，按照最低裝量檢查法檢查后符合規定。

4 討論

本實驗是以卡波姆940為凝膠基質，加入乳化后的精油，將其制成水包油型凝膠劑。實驗初期將精油加入到凝膠中，會在凝膠劑的上表層看到有精油且能夠流動，釋放速度快，不能達到持久釋放的效果。查閱相關文獻[6]，將精油與乳化劑結合，最終能夠控制精油的釋放速度。在精油與乳化劑研磨的過程中，要先把乳化劑置于研缽中，后倒入精油，用研杵緩慢沿同一個方向研磨直至二者充分混合。

凝膠劑具有多種給藥途徑的優點，廣泛用于緩釋，控釋等新型給藥系統。本研究將不相溶的兩種物質（油和水）通過乳化劑結合到凝膠中，制成具有驅避蚊蟲效果的精油凝膠劑，但是在制備的過程中工藝耗時較長。隨著凝膠劑的廣泛使用和新材料的不斷出現，凝膠劑在臨床以及其他方面將有更大的發展前景。