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人參皂苷藥理作用的研究

2022-07-01 06:28:48廖思勤
當代醫藥論叢 2022年12期
關鍵詞:藥理作用小鼠研究

廖思勤

(廈門凱思瑞醫療科技有限公司,福建 廈門 361006)

人參作為中藥寶庫中的瑰寶,是一種名貴的中藥材,其藥理作用較多。人參味甘,性溫,可升可降,陽中有陰,無毒。中醫古籍記載,人參具有安神益智、補元除邪、明目等功效,可治療體虛欲脫、肢冷脈微、脾虛食少、肺虛喘咳、津傷口渴諸癥。將人參磨成粉,其粉末呈黃白色。將藥粉置于顯微鏡下觀察,可見明顯的樹脂道碎片,且碎片中含有明顯的黃色塊狀分泌物。人參中的主要成分有皂苷、多糖、揮發油、微量元素、有機酸等,具有多種藥理作用,被廣泛應用于醫療保健及臨床治療中[1]。近年來的研究發現,人參的藥用價值主要來源于人參皂苷類成分。基于此,本文對人參皂苷的藥理作用進行綜述。

1 人參皂苷的化學成分

皂苷是大多數中藥的主要活性成分,屬于固醇類化合物,由30 個碳原子排列組成。目前,從人參中提取出的皂苷共有53 種,其中人參皂苷Rb1、Rg2、Rc、Rd、Re、Rg1的含量占人參皂苷總含量的90% 以上,是人參皂苷的主要成分。不同人參皂苷中的糖苷基架構存在一定的區別,依據這一區別,可將人參皂苷分為達瑪烷皂苷、齊墩果烷皂苷和總皂苷三種類型,其每種類型的主要成分如表1 所示。人參側根部的皂苷含量最為豐富,達60.5%,其次為花蕾部位,其皂苷的含量為15%,且每種皂苷的含量在同一人參的不同部位也不相同。目前,醫學界常將人參皂苷的含量作為評價人參質量的標準[2]。

表1 達瑪烷皂苷、齊墩果烷皂苷和總皂苷中的主要成分

2 人參皂苷的制備方法

張仔豪等[3]以原人參二醇(PPD)組皂苷為原料,通過單因素試驗優化、正交試驗等多種方式,提取人參皂苷中的Rg5成分,驗證了不同提取方式對人參皂苷Rg5成分的吸收率有影響。該學者認為在研究人參皂苷的藥理作用時,應選擇操作簡單的Rg5成分提取方式。劉人寧等[4]對人參進行凍融處理,以此來提取人參皂苷成分,并明確了用這種方式制備人參皂苷對其藥理活性成分的影響。該研究發現,凍融制備2 次,人參皂苷成分的提取效果最佳,且在制備過程中會產生PPD,但其產生原因不明。

3 人參皂苷的藥理作用

張克慧等[5]研究發現,人參中含有的生物活性成分可起到抗炎、抗癌、抗氧化、調節機體免疫力等作用,并以自身免疫性肝炎患者為研究對象找到了人參能夠調節機體免疫力的證據:人參皂苷在腸道中可降解,產生人參皂苷CK 成分,該成分可與人體內的GR 成分相結合,調控人體基因,進而可實現對機體免疫功能的調節。高彥宇等[6]將人體細胞作為實驗對象,研究人參皂苷的藥理作用,并綜合眾多學者的研究成果,證實人參皂苷具有多種藥理作用,可保護人體細胞。葉安琪等[7]將人參皂苷中的Rg5成分作為研究對象,綜述了不同種類人參Rg5成分的提取方式,認為Rg5具有抗癌、抗過敏、促進細胞生長的作用,可用于治療神經系統疾病。但該研究中人參皂苷Rg5成分制備相對困難,故導致該研究結果存在一定的局限性。姜彤偉等[8]對人參皂苷在人體器官能量代謝中的藥理作用進行研究,發現人參皂苷的藥理活性成分具有調節器官能量代謝紊亂的作用,可降低器官內細胞合成所需的能量,避免器官在代謝過程中因能量不足而出現代謝受阻的問題。陳順宏等[9]研究人參皂苷在非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗、急性肝臟損傷、肝臟缺血- 再灌注損傷(IRI)等肝臟疾病中的作用,發現人參皂苷在肝臟疾病的治療中可發揮積極的作用。楊玉等[10]對人參皂苷Rg3成分進行體外研究,發現Rg3成分極其復雜,且其在抗腫瘤、抗糖尿病、抗抑郁癥、抗炎、抗血小板聚集、抗病毒等方面均具有積極作用。張明哲等[11]將成年雄性小鼠作為實驗對象,研究人參皂苷中的Rg1成分對小鼠睪丸精細胞的保護作用,發現不同CaSR 蛋白成分對小鼠睪丸精細胞的保護效果不同,由此可認為人參皂苷中的Rg1成分具有保護睪丸精細胞的作用。鄧敏貞等[12]將血管性癡呆小鼠作為實驗對象,研究人參皂苷中Rg3成分對血管性癡呆小鼠的治療作用,經研究證實,人參皂苷中的Rg3成分具有保護血管性癡呆小鼠神經系統功能的作用,可減輕小鼠的海馬組織損傷,減輕其血管性癡呆癥狀。孫英輝等[13]采取培養人體肝細胞的方式設計體外誘導實驗,驗證人參皂苷對CYP450 酶的誘導作用,發現人參皂苷不具有誘導CYP450 酶的作用。張春晶等[14]通過觀察哮喘模型小鼠血清和支氣管肺泡灌洗液(BALF)中炎癥因子的表達和肺組織的形態學變化,分析人參皂苷Rh1對小鼠哮喘的治療作用,在該實驗中采用酶聯免疫吸附法(ELISA)測定BALF 中白細胞介素和干擾素的濃度,采用蛋白免疫印跡法(Western Blot)檢測肺組織中轉化生長因子(TGF)-β1蛋白表達的變化。該研究結果表明,人參皂苷Rh1可抑制哮喘小鼠體內炎癥因子的表達,具有調節免疫反應和改善肺組織病理變化的作用。趙燕[15]研究人參皂苷Rg3對鼻咽癌患者體內T 輔助淋巴細胞Ⅰ型(Th1)/T 輔助淋巴細胞Ⅱ型(Th2)細胞因子表達的影響,采用參一膠囊對鼻咽癌患者進行治療,并通過白細胞介素-2(IL-2)、γ- 干擾素(IFN-γ)、白細胞介素-4(IL-4)、白細胞介素-6(IL-6)、白細胞介素-10(IL-10)等指標對其治療效果進行分析。該研究結果顯示,人參皂苷Rg3可改善鼻咽癌患者體內Th1/Th2細胞失衡的狀態,抑制腫瘤血管的生成。田君海等[16]研究低氧條件下人參皂苷Rg3對人喉鱗癌細胞分泌性血管內皮生長因子(VEGF)表達的影響,發現在低氧條件下,人參皂苷Rg3抑制人喉鱗癌新血管生成的作用較為明顯,可抑制Hep-2 細胞內VEGF 蛋白的表達,并能降低分泌性VEGF 促內皮細胞增殖的作用。

4 其他藥物活性成分

人參中除了含有人參皂苷成分外,還含有多糖、揮發油、微量元素、有機酸等藥物活性成分。現就人參中多糖和揮發油成分的藥理作用進行簡要綜述。

4.1 人參多糖

4.1.1 多糖成分 在人參的各種藥物活性成分中,人參總糖的含量占4% ~6%。人參多糖包括兩部分,即人參中性糖和人參果膠,其中人參中性糖約占80%,人參果膠約占20%,藥理部分主要是人參果膠。人參果膠中含有兩種酸性雜多糖gr-5ah和gr-5aul,由半乳糖醛酸、半乳糖、阿拉伯糖和鼠李糖組成。

4.1.2 人參多糖的藥理作用

4.1.2.1 免疫調節作用 人參多糖具有特異性和非特異性免疫調節作用,可刺激免疫細胞的成熟和分化,提高免疫細胞的活性。于雪妮等[17]研究指出,人參多糖最重要的藥理作用是調節機體的免疫系統并維持其正常的生理功能,它可以明顯促進自然殺傷細胞的活性,也可上調活化受體的表達來激活NK92-MI 細胞,提高細胞的殺傷功能;在環磷酰胺免疫抑制模型中,人參多糖能使環磷酰胺造成免疫抑制效果降低甚至產生相反的結果;在刀豆蛋白A 肝炎模型中,人參多糖能使相關的轉移酶和細胞因子的濃度顯著降低;證明人參多糖可調節免疫功能,使細胞免受抑制,緩解炎癥反應。

4.1.2.2 抗腫瘤作用 張潔[18]用人參多糖治療人宮頸癌HeLa 細胞系和小鼠前列腺癌RM-1 細胞系,發現人參多糖能激活多糖T 細胞,抑制癌細胞的生長。姚夢杰等[19]選擇不同的腫瘤細胞系進行體內和體外實驗,以研究人參多糖的抗腫瘤活性,結果發現人參多糖中的中性糖成分可通過免疫調節機制來抑制腫瘤;而人參多糖中的人參果膠成分不僅能提高機體免疫細胞的活性,還能顯著抑制腫瘤細胞的生長。

4.1.2.3 其他藥理作用 除免疫調節、抗腫瘤作用外,人參多糖還具有多種藥理作用,如降血糖、抗氧化、抗疲勞等。研究指出,人參多糖能調節糖脂代謝,保護胰島細胞,降低血糖;人參多糖的抗氧化活性明顯高于酸性多糖,人參多糖能促進脈絡膜細胞Gag 的合成,發揮抗骨關節炎的作用。

4.2 人參揮發油

人參揮發油具有抗菌的作用,其機制可能是破壞細菌的細胞壁,降低細胞膜的通透性,影響細菌的物質代謝和能量代謝,以及影響細菌蛋白質和核酸的合成。研究指出,人參揮發油可預防和改善心肌缺血,抑制血小板聚集,降低血液的黏稠度,預防血栓形成[20]。

5 結語

綜上所述,人參皂苷具有抗腫瘤、增強免疫力、抗糖尿病、抗炎、抗血小板聚集、降血糖、抗氧化、抗疲勞等多種藥理作用,其對全身的多個器官和系統均有明顯的保護作用,在多種疾病的治療中均可發揮顯著作用。

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