基于介孔二氧化硅包載白藜蘆醇納米體系的制備

張文君，李 想，張國鋒，王 晴，呂春艷，劉 楊

(1.哈爾濱商業大學藥學院，抗腫瘤天然藥物教育部工程研究中心，黑龍江省預防與治療老年性疾病藥物研究重點實驗室，哈爾濱 150076；2.黑龍江生物科技職業學院，哈爾濱 150025)

0 引 言

白藜蘆醇(resveratrol,RES)(3,5,4′三羥基-1,2二苯乙烯)是一種非黃酮類天然多酚化合物，其廣泛存在于葡萄、花生、虎杖和紅酒中[1-2]。RES因其抗氧化、抗炎和抗微生物等特性而具有廣泛的治療潛力[3]。在諸多RES的藥理作用中，最突出的是RES的抗癌作用，其對多種腫瘤細胞如乳腺癌細胞、直腸癌細胞和甲狀腺癌細胞等均產生顯著的體外細胞毒性作用。研究表明，RES通過控制細胞的生長、分裂、凋亡以及多種信號轉導途徑，影響癌癥的各個階段，從而發揮抗癌作用[4-8]。但由于RES在生物藥劑學分類中屬BSC Ⅱ類藥物，在水中溶解度較低，進而導致其直接口服生物利用度較低，且RES受紫外線照射易分解，這些條件都限制了RES的進一步開發與利用[9-10]，故目前對RES的應用研究多集中于提高其光穩定，水溶性等方面。有研究報道采用超聲-乳化擴散法制備的RES-SLN與原料藥相比，通過測定RES的含量變化證明了在25 ℃的條件下放置10 d的RES-SLN光熱穩定性良好，在體外模擬胃液中36 h之內呈緩釋釋放，累計釋放度達80%以上[11]。

納米傳遞系統(nano delivery system，NDS)與傳統制劑相比,能夠更有效地提高難溶性天然化合物水中溶解度以及其生物利用度[12]，通過將藥物充分地吸附或包裹在載體材料中，使藥物避免直接與光源、熱源等接觸，從而提高被包載藥物的穩定性，不僅如此，藥物載體的多樣化，能夠實現藥物緩控釋、速釋、靶向等多功能需求，被包載后的藥物能夠更好地實現預防、診斷及治療疾病的目的[13-14]?！?br>