阿莫西林的藥理作用分析及不良反應

紀兆芬

摘要：目的? 分析阿莫西林的藥理作用和所發生的藥物不良反應。方法? 研究應用阿莫西林藥物產生的不良反應病例報告，歸納整理阿莫西林的藥理作用及不良反應情況。結果? 阿莫西林對革蘭氏陰性桿菌具有較強的抗菌作用，主要用于敏感菌所致感染的治療。結論? 阿莫西林可用于敏感菌所致的呼吸道、尿道、膽道感染的治療，對慢性活動性胃炎及消化性潰瘍也有很好療效，但用藥前必須詳細詢問藥物過敏史并做青霉素皮膚試驗。

關鍵詞：阿莫西林;藥理作用;不良反應

【中圖分類號】R97???????????? 【文獻標識碼】A???????????? 【文章編號】2107-2306（2021）12--01

阿莫西林又稱羥氨芐青霉素，是廣譜青霉素的一種，主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染以及傷寒治療，對傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌等有較強的抗菌作用，口服后吸收迅速，同時可產生以消化道反應為主的不良反應。臨床上它應用廣泛，殺菌效果顯著。對該藥物的作用機制以及不良反應分析如下。

1理化特性

阿莫西林學名為羥氨芐青霉素，為對位羥基氨氨芐西林，是廣譜β內酰胺類抗生素的一種，為白色粉末狀，味道微苦。本藥物在水中微溶解，幾乎不溶于乙醇，耐酸性較好 ，因此口服經胃腸道吸收效果較好，體內半衰期約為1～1.3h。

2作用機制

阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同，但耐酸性較氨芐西林強，殺菌作用較后者強而迅速，但不能用于腦膜炎的治療^[2]。半衰期約為61.3min。阿莫西林在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%，較氨芐西林吸收迅速完全，除對志賀菌效果較氨芐西林差外，其余效果相似。B內酰胺類抗生素的作用機制為作用于細菌體內的青霉素結合蛋白，青霉素結合蛋白是位于細菌胞質膜上的蛋白質，大分子量的青霉素結合蛋白具有轉肽酶及轉糖基酶活性，參與細菌細胞壁的合成。小分子量則具有羧肽酶活性，與細菌細胞分裂有關。阿莫西林殺菌作用強，穿透細胞壁的能力也強。結合大分子量的青霉素結合蛋白后，藥物分子中的內酰胺基立即水解生成肽健，迅速和菌體內的轉肽酶結合使之失活，可抑制細菌細胞壁的合成，切斷菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使菌體失去滲透屏障作用而膨脹裂解，同時借助細菌的自溶媒，溶解菌體產生抗菌作用，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水分不斷滲透而脹裂死亡。哺乳動物的細胞沒有細胞壁，所以阿莫西林對于人體的毒性比較小，但還是可以產生惡心、嘔吐、腹瀉等不良反應。

3 用法用量

3.1 口服。成人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g。

3.2 小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次;3.3? 3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次。

3.3腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中內生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g;內生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。

4 體內過程

口服本品后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度（Cmax）分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L，達峰時間為1～2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎發作患者口服本品0.5g后2～3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1～2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核腦膜炎患者口本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當于同期血藥濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%～20%。本品血消除半衰退期（t1/2？）為1～1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內代謝，6小時內45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經膽道排泄。嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。

5不良反應

阿莫西林的藥物不良反應病情分析如下：第一是惡心、嘔吐、腹瀉、偽膜性腸炎等胃腸道反應，惡心、腹瀉較為常見;第二過敏反應，如皮疹、藥物熱和哮喘，有些人使用阿莫西林會出現一些過敏的癥狀，嚴重的會出現皮膚大面積的紅斑，面部水腫和全身水腫，非常嚴重會出現過敏性休克，所以一定要重視;第三、貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等。第四，血清、氨基酸和轉移酶略有增加。第五、念珠菌或耐藥菌引起的雙重感染;第六，偶爾會出現中樞神經系統癥狀，如興奮、焦慮、失眠、頭暈和行為異常。

參考文獻：

[1]張敏.阿莫西林在臨床上的應用[J].臨床合理用藥，2011，4（9C）：5-6.

[2]王翔宙，賈春林. 阿莫西林在臨床上的應用[J].中國醫藥指南，2013，11（6）：449-450.

[3]蘇莉.淺談阿莫西林在臨床上的應用[J].繼續醫學教育，2013，27（9）：32-33.