益坤寧顆粒的劑型選擇及成型工藝研究

韓輝

摘要：益坤寧原劑型是酊劑改為顆粒劑，本文研究益坤寧顆粒的劑型選擇及成型工藝。方法：分別將糊精、蔗糖粉按3：1、1：1、1：3，將糊精、β-環糊精按5：1、3：1、1：1比例加入益坤寧清膏中，以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發成分、經濟性為指標確定最佳成型工藝;結果：成型工藝中糊精：β-環糊精（3：1） 為稀釋劑/吸附劑最佳。

關鍵詞：益坤寧顆粒，酊劑，顆粒劑，成型工藝

【中圖分類號】R453 【文獻標識碼】A 【文章編號】1673-9026（2021）04-389-01

1、前言

益坤寧原劑型是酊劑，酊劑是以一定濃度的乙醇，浸出中藥有效成分而制得的液體制劑，對酒精過敏的婦女者不宜服用，限制其臨床應用。顆粒劑，較丸劑、片劑作用迅速，較湯劑、糖漿劑體積小，重量輕，易于生產、運輸、攜帶，且服用方便，為廣大患者所喜用，臨床應用廣泛。本文研究制備益坤寧顆粒，探討了益坤寧顆粒成型工藝過程。

2、材料與方法

2.1 材料

2.1.1 實驗原輔料

益坤寧清膏：自制

β-環糊精：曲阜市天利藥用輔料有限公司。

糊精：曲阜市天利藥用輔料有限公司。

蔗糖粉：南寧糖業股份有限公司伶俐糖廠。

2.1.2 實驗設備

SF-320高速萬能粉碎機：泰州市天泰制藥機械廠。

WH-200槽型混合機：上海遠東制藥機械有限公司。

YK-160搖擺式顆粒機：寶雞制藥機械廠。

CT-C-3系列熱風循環烘箱：常州市超佳設備有限公司。

ZB-K50全自動包裝機：海口星力包裝設備有限公司。

2.2 實驗方法

2.2.1 益坤寧提取工藝

按益坤寧顆粒提取工藝制備益坤寧清膏。

2.2.2 益坤寧顆粒成型工藝

以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發成分、經濟性為指標，重點選取了β-環糊精、糊精、蔗糖粉等作為稀釋劑/吸附劑進行了試驗，分別將糊精、蔗糖粉按3：1、1：1、1：3，將糊精、β-環糊精按5：1、3：1、1：1比例加入益坤寧清膏中，利用不同輔料用量的制粒效果，篩選其最佳組合及用量，確定最佳成型工藝輔料投料量比。

3、結果與分析

3.1 優化提取工藝的重要性

中藥的提取工藝是比較重要的，藥物有效成分全部由中藥材有效成分提供，提取工藝決定著藥品的價格，在本藥生產工藝中對藥材進行了滲漉提取，滲漉提取路線直接決定提取率，故要有一套比較成型的提取工藝來完成生產任務。

3.2 益坤寧顆粒的劑型選擇依據及成型工藝

本藥原劑型是酊劑，酊劑是以一定濃度的乙醇，浸出中藥有效成分而制得的液體制劑，對酒精過敏的婦女者不宜服用，因此，不便于臨床應用。由于顆粒劑，較丸劑、片劑作用迅速，較湯劑、糖漿劑體積小，重量輕，易于生產、運輸、攜帶，且服用方便。

顆粒劑既保持了湯劑吸收快、顯效迅速等特點，又克服了湯劑需臨時煎煮，久置易霉敗變質的缺點，并能掩蓋中藥的味苦，味甜適口，而且體積小，運輸方便，而且不易受潮。根據顆粒劑的特點與優勢，我們利用不同輔料用量的制粒效果，以成型性、防潮性、口感、溶化性、保留揮發成分、經濟性為指標確定最佳投料量比。見下表2。

結果表明：以糊精：β-環糊精（3：1）為稀釋劑/吸附劑最佳。

4、小結

益坤寧酊是由當歸、熟地黃、白芍、川芎等10味藥組成的復方制劑，具有補氣養血，調經止痛的功效，主治婦女月經不調等癥。根據酊劑、丸劑、片劑和顆粒劑的不同特點比較，選擇將酊劑改為顆粒劑。根據顆粒劑成型工藝的一般要求以及本品對吸濕性和口感等的要求，重點選取了β-環糊精、糊精、蔗糖粉等作為稀釋劑/吸附劑進行了試驗，利用不同輔料用量的制粒效果，篩選其最佳組合及用量。經試驗研究表明：成型工藝中糊精：β-環糊精（3：1） 為稀釋劑/吸附劑最佳投料量比，可以滿足顆粒劑成型工藝的一般要求以及本品對吸濕性和口感等要求，同時有利于保存處方中揮發性成分。

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